[發明專利]膽汁酸結合劑、血清膽固醇量降低劑以及使血清膽固醇量降低的方法

無效

• 申請號: 201110325434.5
• 申請日: 2011-10-24
• 公開（公告）號: CN102451464A
• 公開（公告）日: 2012-05-16
• 發明（設計）人: 長岡利;后藤剛;草田未央;加島優里;兼松智;渡邊鈴代;川島拓司;中村正
• 申請（專利權）人: 株式會社秋田屋本店;國立大學法人岐阜大學
• 主分類號: A61K38/17
• 分類號: A61K38/17;A23L1/305;A61P3/06
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所 11105
• 代理人: 鄭樹槐

技術領域

本發明涉及以具有膽汁酸結合能力的來源于蜂王漿的蛋白質作為有效成分的膽汁酸結合劑以及血清膽固醇量降低劑，還涉及使用該蛋白質降低血清膽固醇量的方法。

背景技術

據世界衛生組織(WHO)統計，世界上排在第一位的死因是動脈硬化癥等心血管疾病。認為血液中的LDL-膽固醇濃度過高是動脈硬化癥的主要原因，為了改善膽固醇代謝，急需研發出更有效的醫藥品以及功能性食品。

近年來，有報道稱：通過攝取蜂王漿，可以改善高膽固醇血癥(例如，參考非專利文獻1～4)。此外，還有報道稱：蜂王漿中除了含有12～15％的一般性成分粗蛋白質以外，還含有特殊成分10-羥基癸烯酸和蜂王漿抗菌蛋白(royalisin)，所述10-羥基癸烯酸可以使高脂血癥大鼠血液中的甘油三酯、總膽固醇的量減少(例如，參考非專利文獻5)。

另一方面，公開了如下方法：使用填充了結合有膽酸的載體的柱子作為膽汁酸結合型親和色譜柱(用于具有膽汁酸結合能力的成分的親和色譜柱)，將血清白蛋白分離的方法(例如，參考非專利文獻6)；使用膽汁酸結合型親和色譜柱，從大豆蛋白質中分離并鑒定具有膽汁酸結合能力的蛋白質的方法(例如，參考非專利文獻7和8)等。

現有技術文獻

非專利文獻

非專利文獻1：Nakajin，其他4人，生藥學雜志，1982年，第36卷，第65-69頁。

非專利文獻2：Vittek，Experientia，1995年，第51卷，第927-935頁。

非專利文獻3：Guo，其他6人，Journal?of?Nutritional?Science?and?Vitaminology，2007年，第53卷，第345-348頁。

非專利文獻4：Kamakura，其他2人，Journal?of?pharmacy?and?pharmacology，2006年，第58卷，第1683-1689頁。

非專利文獻5：Xu，其他2人，Zhong?Yao?Cai(Journal?of?Chinese?medicinal?materials)，2002年，第25卷，第346-347頁。

非專利文獻6：Pattinson，其他2人，Journal?of?Chromatography，1980年，第187卷，第409-412頁。

非專利文獻7：Makino，其他4人，Agricultural?and?Biological?Chemistry，1988年，第52卷，第803-809頁。

非專利文獻8：Minami，其他3人，Agricultural?and?Biological?Chemistry，1990年，第54卷，第511-517頁。

發明內容

發明要解決的問題

此外，蜂王漿(以下稱作RJ)是從工蜂的下咽頭腺和大顎腺分泌的乳白色膠狀營養物質。蜂王漿是女王蜂幼蟲的唯一食糧，含有各種維生素類、礦物質、糖類、氨基酸、蛋白質成分，營養價值非常高。此外，雖然未經科學證明，但一直以來被認為具有疲勞恢復作用、抗過敏作用、抗癌作用、增強免疫力作用等多種藥理作用，被廣泛用作營養補品、醫藥品原料等。因此，通過將RJ來源的成分作為有效成分，期待能夠研發出用于預防/改善高膽固醇血癥的安全的新食品、醫藥品。

RJ中含有各種成分，因此，為了研發新的醫藥品、功能性食品，RJ中有效成分的確定是不可或缺的。然而，在非專利文獻1～4中，可以明確RJ本身對膽固醇血癥具有改善效果，但對于其有效成分卻完全不明確，其作用機制也是未知的。

本發明的目的在于提供一種以RJ中含有的特定成分作為有效成分的膽汁酸結合劑以及使用該特定成分使血清膽固醇量降低的方法，所述特定成分具備膽汁酸結合能力、高膽固醇血癥改善能力。

解決問題的方法

為了解決上述問題，本發明人等進行了深入的研究，使用膽汁酸結合型親和色譜柱從RJ中確定了多個具有膽汁酸結合能力的成分，并對這些成分的膽汁酸結合能力、對血清膽固醇的影響進行了研究，從而完成了本發明。

即，本發明提供：

(1)一種膽汁酸結合劑，其特征在于，以選自MRJP1、MRJP2和MRJP3中的一種以上作為有效成分。

(2)一種血清膽固醇量降低劑，其特征在于，以MRJP1作為有效成分。

(3)一種膽固醇膠束的溶解抑制劑，其特征在于，以MRJP1作為有效成分。

(4)一種使血清膽固醇量降低的方法，其特征在于，口服攝取MRJP1。