[發明專利]新的哌嗪和高哌嗪類衍生物及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 201110324535.0
• 申請日: 2011-10-24
• 公開（公告）號: CN102408395A
• 公開（公告）日: 2012-04-11
• 發明（設計）人: 蘇桂發;鄭志兵;農娟;李松;王莉莉;覃江克;潘成學;唐煌;鄧業成
• 申請（專利權）人: 廣西師范大學
• 主分類號: C07D295/185
• 分類號: C07D295/185;A61K31/551;A61K31/495;A61P35/00;A61P35/02;A61P25/28;A61P31/02;A61P31/04
• 代理公司: 桂林市華杰專利商標事務所有限責任公司 45112
• 代理人: 巢雄輝

1.式Ⅰ所示的化合物或其藥學可接受的鹽、溶劑化物，

?

式Ⅰ

其中：

n為1或2；

X^–獨立地選自氯離子、溴離子、碘離子、硫酸根離子、磷酸根離子、硝酸根離子、高氯酸根離子、富馬酸根離子、?乙酸根離子、丙酸根離子、琥珀酸根離子、羥基乙酸根離子、甲酸根離子、乳酸根離子、馬來酸根離子、酒石酸根離子、檸檬酸根離子、丙二酸根離子；

R₁?、R₂為可以相同或不同的取代基團，獨立地選自氫、鹵素、氨基、硝基、腈基、三氟甲基、C₁-C₁₀?烷基、C₂-C_l0烯基、C₂-C₁₀炔基、C₃-C₁₀環烷基、C₃-C₁₀環烷基烷基、芳基、芳基烷基、雜芳基、雜芳基烷基、雜環基、雜環基烷基；

其中每個烷基、烯基、炔基、環烷基、芳基、雜芳基和雜環基部分任選地被1-5?個獨立地選自以下的基團取代：羥基、鹵素、氨基、硝基、三氟甲基、C₁-C₁₀?烷基、C₂-C_l0烯基、C₂-C₁₀炔基、C₃-C₁₀環烷基、C₃-C₁₀環烷基烷基、芳基、芳基烷基、雜芳基、雜芳基烷基、雜環基、雜環基烷基。

2.如權利要求1所述的化合物，其中R₁?、R₂均可分別選自甲基、乙基、正己基、烯丙基、芐基、對硝基芐基、對溴芐基、對氟芐基、對甲基芐基、對甲氧基芐基。

3.如權利要求1?中式Ⅰ所述的化合物，選自：

1,1-二甲基-4-(10-乙酰氧基-2-癸烯酰基)哌嗪-1-碘化銨；

1-甲基-1-烯丙基-4-(10-乙酰氧基-2-癸烯酰基)哌嗪-1-溴化銨；

1-甲基-1-芐基-4-(10-乙酰氧基-2-癸烯酰基)哌嗪-1-溴化銨；

1-甲基-1-對硝基芐基-4-(10-乙酰氧基-2-癸烯酰基)哌嗪-1-溴化銨；

1-甲基-1-對溴芐基-4-(10-乙酰氧基-2-癸烯酰基)哌嗪-1-溴化銨；

1-甲基-1-對氟芐基-4-(10-乙酰氧基-2-癸烯酰基)哌嗪-1-溴化銨；

1-甲基-1-對甲基芐基-4-(10-乙酰氧基-2-癸烯酰基)哌嗪-1-溴化銨；

1-甲基-1-對甲氧基芐基-4-(10-乙酰氧基-2-癸烯酰基)哌嗪-1-氯化銨；

1-甲基-1-乙基-4-(10-乙酰氧基-2-癸烯酰基)哌嗪-1-碘化銨；

1-乙基-1-烯丙基-4-(10-乙酰氧基-2-癸烯酰基)哌嗪-1-溴化銨；

1-乙基-1-芐基-4-(10-乙酰氧基-2-癸烯酰基)哌嗪-1-溴化銨；

1-乙基-1-對硝基芐基-4-(10-乙酰氧基-2-癸烯酰基)哌嗪-1-溴化銨；

1-乙基-1-對溴芐基-4-(10-乙酰氧基-2-癸烯酰基)哌嗪-1-溴化銨；

1-乙基-1-對氟芐基-4-(10-乙酰氧基-2-癸烯酰基)哌嗪-1-溴化銨；

1-乙基-1-對甲基芐基-4-(10-乙酰氧基-2-癸烯酰基)哌嗪-1-溴化銨；

1-乙基-1-對甲氧基芐基-4-(10-乙酰氧基-2-癸烯酰基)哌嗪-1-氯化銨；

1-甲基-1-正己基-4-(10-乙酰氧基-2-癸烯酰基)哌嗪-1-碘化銨；

1-烯丙基-1-正己基-4-(10-乙酰氧基-2-癸烯酰基)哌嗪-1-溴化銨；

1-正己基-1-芐基-4-(10-乙酰氧基-2-癸烯酰基)哌嗪-1-溴化銨；

1-正己基-1-對硝基芐基-4-(10-乙酰氧基-2-癸烯酰基)哌嗪-1-溴化銨；

1-正己基-1-對溴芐基-4-(10-乙酰氧基-2-癸烯酰基)哌嗪-1-溴化銨；

1-正己基-1-對氟芐基-4-(10-乙酰氧基-2-癸烯酰基)哌嗪-1-溴化銨；

1-正己基-1-對甲基芐基-4-(10-乙酰氧基-2-癸烯酰基)哌嗪-1-溴化銨；

1-正己基-1-對甲氧基芐基-4-(10-乙酰氧基-2-癸烯酰基)哌嗪-1-氯化銨；

1,1-二甲基-4-(10-乙酰氧基-2-癸烯酰基)高哌嗪-1-碘化銨；

1-甲基-1-烯丙基-4-(10-乙酰氧基-2-癸烯酰基)高哌嗪-1-溴化銨；

1-甲基-1-芐基-4-(10-乙酰氧基-2-癸烯酰基)高哌嗪-1-溴化銨；

1-甲基-1-對硝基芐基-4-(10-乙酰氧基-2-癸烯酰基)高哌嗪-1-溴化銨；

1-甲基-1-對溴芐基-4-(10-乙酰氧基-2-癸烯酰基)高哌嗪-1-溴化銨；

1-甲基-1-對氟芐基-4-(10-乙酰氧基-2-癸烯酰基)高哌嗪-1-溴化銨；

1-甲基-1-對甲基芐基-4-(10-乙酰氧基-2-癸烯酰基)高哌嗪-1-溴化銨；

1-甲基-1-對甲氧基芐基-4-(10-乙酰氧基-2-癸烯酰基)高哌嗪-1-氯化銨。