[發(fā)明專利]一種治療軟組織急性損傷的新的制劑及其制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201110323029.X
• 申請日: 2011-10-21
• 公開（公告）號: CN102362964B
• 公開（公告）日: 2018-06-01
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 毛菊紅
• 申請（專利權(quán)）人: 無錫濟民可信山禾藥業(yè)股份有限公司;江西濟民可信集團有限公司
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70;A61P29/00
• 代理公司: 北京華科聯(lián)合專利事務(wù)所(普通合伙) 11130
• 代理人: 王為

本發(fā)明涉及一種治療軟組織急性損傷的新的制劑及其制備方法，本發(fā)明將扭傷歸膠囊變更為中藥透皮吸收貼劑。扭傷歸透皮貼劑的制備方法，其特征在于將當(dāng)歸、防風(fēng)、枳殼、知母、天南星(制)、瓜蔞、白芷、紅花、浙貝母9位藥材用乙醇提取活性藥物，加入適量的促滲劑和適量的壓敏膠基質(zhì)，涂于無紡布上，切割成適量大小。本發(fā)明的特點是減少給藥次數(shù)，避免口服給藥可能發(fā)生的肝臟首過效應(yīng)及胃腸滅活，減少胃腸給藥的副作用。

技術(shù)領(lǐng)域：

本發(fā)明屬于藥物制劑領(lǐng)域，特別涉及一種理氣，活血化瘀，消腫止痛，用于胸脅、腰背、四肢等軟組織急性損傷的新劑型及其處方組成和制備方法。

技術(shù)背景：

經(jīng)皮給藥系統(tǒng)(transdermal therapeutic systems，TTS)是指經(jīng)皮膚敷貼方式給藥，藥物由皮膚吸收進入全身血液循環(huán)并達到有效血藥濃度，實現(xiàn)疾病治療或預(yù)防的一類制劑。

透皮貼劑與常用普通劑型，如口服片劑、膠囊劑或注射劑等比較，具有以下特點：①可以避免口服給藥可能發(fā)生的肝臟首過效應(yīng)及胃腸滅活；⑦可維持恒定的最佳血藥濃度或生理效應(yīng)，減少胃腸給藥的副作用；③延長有效作用時間，減少用藥次數(shù)；④通過改變給藥面積調(diào)節(jié)給藥劑量，減少個體間差異，且患者可以自主用藥，也可以隨時停止用藥。另外，皮膚所含蛋白水解酶較少，藥物所處環(huán)境穩(wěn)定，皮膚間層兼具藥物儲庫作用，可以避免出現(xiàn)藥物濃度明顯的峰谷現(xiàn)象。皮膚是限制體外物質(zhì)進入體內(nèi)的生理屏障，大多數(shù)藥物透過該屏障的速度都很慢，一般給藥幾小時后才能起效，且多數(shù)藥物不能達到很高的治療濃度。尤其是水溶性藥物，其皮膚透過率非常低。但是研制特定靶向、特定作用時間的透皮貼劑恰恰利用了這種局限性。皮膚組織中有豐富的毛細血管網(wǎng)，全身血液循環(huán)有1/3在皮膚進行，這使透皮給藥成為可能，我國傳統(tǒng)的膏藥是世界上最早出現(xiàn)的透皮吸收制劑。而現(xiàn)代的透皮貼劑在制作方法、所用基質(zhì)材料和用途范圍等方面與傳統(tǒng)的膏藥有極大差別，可以通過在皮膚表面給藥，使藥物以恒定或接近恒定的速度通過皮膚(表皮、真皮和皮下組織)進入體血液循環(huán)，產(chǎn)生局部或全身治療作用。

扭傷歸膠囊由當(dāng)歸、防風(fēng)、枳殼、浙貝母、知母、天南星(制)、瓜蔞、白芷、紅花九味藥組成，多年臨床實踐證明，本品具有止痛消腫、化瘀、改進血運，促進損傷組織修復(fù)等功效，對急性軟組織損傷，傷后疼痛、腫脹、功能障礙有較強的鎮(zhèn)痛作用，能縮短療程，快速解除癥狀。

但臨床需要一種有效的外用制劑，以便減緩口服用藥的局限。

本發(fā)明通過研究，以扭傷歸膠囊的配方為基礎(chǔ)，進行了工藝改造，并選擇合適的貼劑基質(zhì)，達到給藥的精密化。

發(fā)明內(nèi)容：

本發(fā)明是一種理氣，活血化瘀，消腫止痛，用于胸脅、腰背、四肢等軟組織急性損傷的新制劑及其處方組成和制備方法。

為此，本發(fā)明提供一種扭傷歸透皮貼劑，其特征在于，用以下配比的中藥原料藥制備而成：

以上組成是按重量份作為配比的，在生產(chǎn)時可按照相應(yīng)比例增大或減少，如大規(guī)模生產(chǎn)可以以公斤為單位，或以噸為單位，小規(guī)模生產(chǎn)也可以以毫克為單位，重量可以增大或者減小，但各組成之間的生藥材重量配比的比例不變。

以上重量配比的比例是經(jīng)過科學(xué)篩選得到的，對于特殊病人，如重癥或輕癥，肥胖或瘦小的病人，可以相應(yīng)調(diào)整組成的量的配比，增加或減少不超過100％，藥效不變。

以上組成中的單味中藥，尤其是臣藥和佐藥，也可以被適當(dāng)?shù)木哂邢嗤幮缘闹兴幪鎿Q，替換后的中藥制劑其藥物作用不變。