[發明專利]奧硝唑口腔巴布劑

無效

• 申請號: 201110321399.X
• 申請日: 2011-10-20
• 公開（公告）號: CN103751155A
• 公開（公告）日: 2014-04-30
• 發明（設計）人: 丁杰
• 申請（專利權）人: 上海天龍藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70;A61K31/4164;A61K47/38;A61P1/02
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明屬生物技術領域，涉及了一種具有生物粘附性能的的奧硝唑口腔口腔巴布劑及其制備方法。

背景技術

復發性阿弗他潰瘍(recurrentaphthousulcer，RAU)，又稱復發性阿弗他口炎(recurrentaphthousstomatitis，RAS)或復發性口腔潰瘍(recurrentoralulcer，ROU)，是最常見的口腔粘膜病，在人群中的患病率約為5％-25％。該病常伴隨明顯疼痛，可引起說話、進食、吞咽困難，影響患者生活質量。RAU可分為輕型、重型和皰疹型三種。RAU的病因至今不明，已知的可能病因有創傷、精神緊張、過敏、系統性疾病、免疫失調、遺傳、細菌和病毒感染、營養缺乏等。

RAU的藥物治療主要包括局部用藥和全身用藥兩方面。局部治療藥物主要包括皮質激素、抗菌藥物等。局部用藥可緩解潰瘍疼痛、縮短病程、促進愈合，但在減少潰瘍發作頻率、延長間歇期、減輕發作嚴重程度方面則無明確療效。當潰瘍發生嚴重，局部治療無效時可全身用藥，藥物包括皮質類固醇激素、免疫抑制劑、免疫增強劑等。

奧硝唑(Amlexanox)是一種新型消炎抗過敏藥物，又名奧硝唑、氨來占司、安來諾克司，為一種苯并吡喃-吡啶羧酸衍生物，具有抗炎、抗過敏的作用，能抑制化學介質引起的遲發性過敏反應，有拮抗白三烯等炎性物質的作用，臨床可用于治療口腔潰瘍；其作用機理主要是抑制組胺和白三烯的釋放。5％奧硝唑糊用于治療復發性口腔潰瘍能有效促進潰瘍的愈合，減輕疼痛，不良反應少，且已于1996年被美國FDA批準上市。

本發明提供一種奧硝唑的新型制劑形式。

發明內容

本發明提供一種具有生物粘附性能的奧硝唑口腔巴布劑，較之糊劑，更易粘附于粘膜表面，從而延長藥物釋放時間、提高療效。

本發明還提供一種所述口腔巴布劑的制備方法。

本發明的目的通過以下技術方案實現：一種具有生物粘附性能的奧硝唑口腔巴布劑，包括奧硝唑和具有生物粘附性能的水溶性基質。

所述具有生物粘附性能的水溶性基質包括卡波普、乳糖、低取代羥丙基纖維素、羧甲基纖維素鈉。

所述的具有生物粘附性能的奧硝唑口腔巴布劑的制備方法，包括以下步驟：將處方量的奧硝唑、乳糖、低取代羥丙基纖維素、羧甲基纖維素鈉分別過80目篩，充分混勻，加70％乙醇制粒，干燥后經30目篩整粒，加入過100目篩的卡波普、硬脂酸鎂、滑石粉充分混勻后，壓片即得。

所述的具有生物粘附性能的奧硝唑口腔巴布劑用于治療口腔潰瘍，奧硝唑口腔口腔巴布劑能顯著加快潰瘍愈合、減輕潰瘍疼痛。同時副作用少，安全性高。

以下結合具體實施例進一步說明本發明，應理解，具體實施方式僅用于說明本發明，而非限制本發明。

具體實施方式

實施例1

處方

奧硝唑1g

卡波普3g

乳糖8g

低取代羥丙基纖維素8g

羧甲基纖維素鈉15g

硬脂酸鎂0.2g

滑石粉0.5g

制備：將處方量的奧硝唑、乳糖、低取代羥丙基纖維素、羧甲基纖維素鈉分別過80目篩，充分混勻，加70％乙醇制粒，干燥后經30目篩整粒，加入過100目篩的卡波普、硬脂酸鎂、滑石粉充分混勻后，壓片即得。

實施例2

處方

奧硝唑1g

卡波普3g

微晶纖維素8g

低取代羥丙基纖維素8g

羧甲基纖維素鈉15g

硬脂酸鎂0.2g

滑石粉0.5g

制備：將處方量的奧硝唑、微晶纖維素、低取代羥丙基纖維素、羧甲基纖維素鈉分別過80目篩，充分混勻，加70％乙醇制粒，干燥后經30目篩整粒，加入過100目篩的卡波普、硬脂酸鎂、滑石粉充分混勻后，壓片即得。