[發明專利]做為DHODH抑制劑的噻唑衍生物及其應用無效
| 申請號： | 201110317124.9 | 申請日： | 2011-10-18 |
| 公開（公告）號： | CN103058949A | 公開（公告）日： | 2013-04-24 |
| 發明（設計）人： | 趙振江;韓樂;許鳴豪;高瑞;黃瑾;刁妍妍;曹賢文;崔坤強;李洪林;徐玉芳 | 申請（專利權）人： | 華東理工大學 |
| 主分類號： | C07D277/56 | 分類號： | C07D277/56;C07D277/42;C07D277/46;C07D417/12;A61K31/4164;A61K31/4168;A61K31/4178;A61K31/4436;A61P13/12;A61P19/02;A61P29/00;A61P35/00;A61 |
| 代理公司： | 上海專利商標事務所有限公司 31100 | 代理人： | 韋東 |
| 地址： | 200237 *** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 做為 dhodh 抑制劑 噻唑 衍生物 及其 應用 | ||
1.下式I化合物：
式中，
R1選自H，C1-C6烷基，C2-C6鏈烯基或炔基，任選取代的芳基，硝基，氨基，NR4R5，鹵素；
R2選自H，C1-C6烷基，鹵素取代的C1-C6烷基，C1-C6不飽和烷基，C1-C3烷基羰基，任選取代的苯甲酰基，羧基，氨基羰基，C1-C6烷氧基羰基，羥基，C1-C6烷氧基，任選取代的芳基，任選取代的雜芳基，氨基，NHR6；
R3選自H，C1-C6烷基，-C(O)NHR7，C1-C6烷氧基羰基，鹵素取代的烷基，C2-C6鏈烯基或炔基，任選取代的苯基，C1-C4烷基羰基，任選取代的苯甲酰基，任選取代的吡啶基羰基，C1-C3烷基羧基，酰胺基，氨基，C1-C10烷基取代的氨基和鹵素；
R4和R5各自獨立選自H，任選取代的芳基，任選取代的雜環基，任選取代的芳基羰基，任選取代的雜環基羰基，和任選取代的芳氧基烷基羰基；
R6選自C1-C6烷基，任選取代的苯基，或與所連接的N組成6員環，如哌啶環，或6員含氧或氮雜環，如哌嗪環和嗎啉環；和
R7選自任選取代的芳基和任選取代的雜環基。
2.如權利要求1所述的化合物，其特征在于，所述化合物選自下式II的化合物：
Ar選自任選取代的芳基，任選取代的雜環基，任選取代的芳基羰基，任選取代的雜環基羰基，和任選取代的芳氧基烷基羰基；
R2選自C1-C6烷基，鹵素取代的C1-C6烷基，C1-C3烷基羰基，任選取代的苯甲酰基，羧基，氨基羰基，C1-C6烷氧基羰基，羥基，C1-C6烷氧基，任選取代的芳基或雜芳基，氨基和NHR6；
R3選自C1-C6烷基，C1-C6烷氧基羰基，任選取代的苯基，C1-C4烷基羰基，任選取代的苯甲酰基，C1-C3烷基羧基，酰胺基和任選取代的苯胺甲酰基。
3.如權利要求2所述的化合物，Ar上的取代基選自C1-C10烷基，C3-C8環烷基，C1-C4烷氧基，任選取代的苯基，任選取代的苯氧基，芐氧基，CF3，和鹵素，取代基的數量為1、2、3、4或5個。
4.如權利要求2所述的化合物，其特征在于，R2選自C1-C6烷基，CF3，苯基，乙酰基，苯甲酰基，羧基，氨基甲酰基，C1-C6烷氧基羰基，氨基。更優選為甲基，CF3，苯基。
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