[發明專利]一種奧硝唑滴丸

無效

• 申請號: 201110316821.2
• 申請日: 2011-10-17
• 公開（公告）號: CN103751131A
• 公開（公告）日: 2014-04-30
• 發明（設計）人: 丁杰
• 申請（專利權）人: 上海天龍藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/4164;A61K47/34;A61P31/04;A61P33/02
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明屬生物技術領域，涉及了一種含有奧硝唑的滴丸制劑及其制備方法。

背景技術

奧硝唑，又名氯丙硝唑、氯醇硝唑、甲硝咪氯丙醇，化學名為1-(3-氯-2-羥丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑，具有如式I所示結構。

式I

奧硝唑用于治療由脆弱擬桿菌、狄氏擬桿菌、卵園擬桿菌、多形擬桿菌、普通擬桿菌、梭狀芽胞桿菌、真桿菌、消化球菌和消化鏈球菌、幽門螺桿菌、黑色素擬桿菌、梭桿菌、CO2噬織維菌、牙齦類桿菌等敏感厭氧菌所引起的多種感染性疾病，臨床用于毛滴蟲引起的男女泌尿生殖道感染；阿米巴原蟲引起的腸、肝阿米巴蟲病(包括阿米巴痢疾、阿米巴肝膿腫；賈第鞭毛蟲病；用于厭氧菌感染如敗血癥、腦膜炎、腹膜炎、手術后傷口感染、產后膿毒病、膿毒性流產、子宮內膜炎以及敏感菌引起的其他感染及用于預防各種手術后厭氧菌感染。

滴丸系用滴制法制成的丸劑。系指用固體或液體藥物經溶解、乳化或混懸于適宜的熔融基質中，通過一適宜的滴管滴入另一與之不相混溶的冷卻劑中，由于表面張力作用使液滴成球狀并冷卻凝固而成丸。由于丸與冷卻劑的密度不同，凝固形成之丸徐徐沉于器底或浮于冷卻劑的表面，取出洗去冷卻劑，干燥而得。

滴制法制丸的突出優點是能夠提高某些難溶性藥物的生物利用度。口服制劑必須在胃腸內溶解后才能吸收，其吸收速度取決于藥物從劑型中的溶出速率，特別是難溶性藥物，它的吸收受溶出速度所限。根據Noyes?Whithey的擴散溶出理論，可知采用固體分散法能大幅度地減小難溶性藥物的粒度，同時增大其擴散面積，有利于藥物的溶出，故生物利用度較高。

發明內容

本發明的目的在于提供一種奧硝唑滴丸。

本發明的另一目的在于提供一種奧硝唑滴丸的制備方法。

本發明的目的通過以下技術方案實現：所述奧硝唑滴丸中，奧硝唑的重量比為5-10％，其余為固體基質，所述固體基質包括聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、泊洛沙姆188。

優選地，所述固體基質的組成重量比例為：聚乙二醇4000∶聚乙二醇6000∶泊洛沙姆188＝1-5∶5-10∶0.5-1。

優選地，所述固體基質的組成重量比例為：聚乙二醇4000∶聚乙二醇6000∶泊洛沙姆188＝2-3∶5-8∶0.5-0.8。

優選地，所述固體基質的組成重量比例為：聚乙二醇4000∶聚乙二醇6000∶泊洛沙姆188＝2∶5-8∶0.8。

優選地，所述固體基質的組成重量比例為：聚乙二醇4000∶聚乙二醇6000∶泊洛沙姆188＝2∶8∶0.8。

所述奧硝唑滴丸的制備方法，包括以下步驟：將聚乙二醇4000、聚乙二醇6000混合加熱熔融，得混合基質A；將奧硝唑與泊洛沙姆188混合熔融，得混合含藥基質B，將混合基質A與混合含藥基質B充分混合，轉移至貯液瓶中，密閉并保溫在80℃～90℃，調節滴液定量閥門，由上往下，滴入10℃～15℃的液狀石蠟中，將成形的滴丸瀝盡并擦除液狀石蠟，置石灰缸里干燥，即得。

所述奧硝唑滴丸的用途，用于制備用于治療由脆弱擬桿菌、狄氏擬桿菌、卵園擬桿菌、多形擬桿菌、普通擬桿菌、梭狀芽胞桿菌、真桿菌、消化球菌和消化鏈球菌、幽門螺桿菌、黑色素擬桿菌、梭桿菌、CO2噬織維菌、牙齦類桿菌等敏感厭氧菌所引起的多種感染性疾病，臨床用于毛滴蟲引起的男女泌尿生殖道感染；阿米巴原蟲引起的腸、肝阿米巴蟲病(包括阿米巴痢疾、阿米巴肝膿腫；賈第鞭毛蟲病；用于厭氧菌感染如敗血癥、腦膜炎、腹膜炎、手術后傷口感染、產后膿毒病、膿毒性流產、子宮內膜炎以及敏感菌引起的其他感染及用于預防各種手術后厭氧菌感染的藥物的用途。

以下結合具體實施例進一步說明本發明，應理解，具體實施方式僅用于說明本發明，而非限制本發明。

具體實施方式

實施例1

處方

奧硝唑5g

聚乙二醇4000?10g

聚乙二醇6000?50

泊洛沙姆188?5g

制備：將聚乙二醇4000、聚乙二醇6000混合加熱熔融，得混合基質A；將奧硝唑與泊洛沙姆188混合熔融，得混合含藥基質B，將混合基質A與混合含藥基質B充分混合，轉移至貯液瓶中，密閉并保溫在80℃～90℃，調節滴液定量閥門，由上往下，滴入10℃～15℃的液狀石蠟中，將成形的滴丸瀝盡并擦除液狀石蠟，置石灰缸里干燥，即得。

實施例2

處方

奧硝唑5g

聚乙二醇4000?20g

聚乙二醇6000?80

泊洛沙姆188?8g