[發明專利]具有糖皮質激素受體結合活性的1,2-二氫喹啉衍生物

有效

• 申請號: 201110316386.3
• 申請日: 2006-09-14
• 公開（公告）號: CN102304124A
• 公開（公告）日: 2012-01-04
• 發明（設計）人: 松田學;森俊之;川島健二;長塚真聰;小林幸子;山本實;加藤雅智;高井美和;小田知子
• 申請（專利權）人: 參天制藥株式會社
• 主分類號: C07D409/12
• 分類號: C07D409/12;A61K31/4709;A61P1/00;A61P3/00;A61P3/04;A61P3/06;A61P3/10;A61P3/14;A61P5/48;A61P9/00;A61P9/12;A61P11/00;A61P11/02;A
• 代理公司: 北京市金杜律師事務所 11256
• 代理人: 楊宏軍

1.下述通式(1)表示的化合物或其鹽，

環X表示苯環；

R¹表示鹵原子、C₁-C₈烷基、羥基、C₁-C₈烷氧基、C₂-C₈鏈烯氧基、C₁-C₈烷基羰基、氨基或硝基；

R¹為C₁-C₈烷基或C₁-C₈烷氧基時，該C₁-C₈烷基或C₁-C₈烷氧基可以具有選自鹵原子、苯基、被鹵原子取代的苯基、被C₁-C₈烷基取代的苯基、被C₁-C₈烷氧基取代的苯基、羥基、C₁-C₈烷氧基、羧基及羧基酯基中的1個或多個基團作為取代基；

p表示0～3的整數；

p為2或3時，各R¹可以相同或不同；

R²表示鹵原子、C₁-C₈烷基、羥基或C₁-C₈烷氧基；

q表示0～2的整數；

q為2時各R²可以相同或不同；

R³表示氫原子；

R⁴及R⁵相同或不同，表示氫原子或C₁-C₈烷基；

R⁶表示氫原子或C₁-C₈烷基；

A表示C₁-C₈亞烷基；

R⁷表示OR⁸；

R⁸表示噻吩羰基；

R⁸為噻吩羰基時，該噻吩羰基可以具有選自下述基團中的1個或多個基團作為取代基，所述基團為鹵原子、C₁-C₈烷基、被鹵原子取代的C₁-C₈烷基、被羥基取代的C₁-C₈烷基、被C₁-C₈烷氧基取代的C₁-C₈烷基、被氨基取代的C₁-C₈烷基、被C₁-C₈烷基氨基取代的C₁-C₈烷基、被羧基取代的C₁-C₈烷基、被C₁-C₈烷氧基羰基取代的C₁-C₈烷基、C₂-C₈鏈烯基、C₂-C₈炔基、苯基、羥基、羥基酯基、C₁-C₈烷氧基、被鹵原子取代的C₁-C₈烷氧基、苯氧基、巰基、C₁-C₈烷基硫基、氨基、氨基的酰胺基、C₁-C₈烷基氨基、C₁-C₈烷基氨基的酰胺基、甲?；₁-C₈烷基羰基、羧基、羧基酰胺基、C₁-C₈烷氧基羰基、硝基、氰基、氨基羰基氧基及C₁-C₈烷基氨基羰基氧基。