[發(fā)明專利]一種級聯(lián)腦部靶向藥物遞送系統(tǒng)及其制備方法和用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201110315516.1
• 申請日: 2011-10-17
• 公開（公告）號: CN102552105A
• 公開（公告）日: 2012-07-11
• 發(fā)明（設計）人: 高會樂;蔣新國;龐志清
• 申請（專利權）人: 復旦大學
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K9/127;A61K9/14;A61K47/42;A61K49/00;A61K49/14;A61P25/00;A61P35/00
• 代理公司: 上海元一成知識產(chǎn)權代理事務所(普通合伙) 31268
• 代理人: 吳桂琴

1.一種級聯(lián)腦部靶向藥物遞送系統(tǒng)，其特征在于，由第一級腦靶向功能分子、第二級疾病靶向功能分子和載體系統(tǒng)構(gòu)成；

所述的第一級腦靶向功能分子選自可特異性識別BBB上受體或載體的分子；

所述的第二級疾病靶向功能分子選自可特異性識別病變組織；

所述的載體系統(tǒng)選自可包載藥物或者影像分子的納米級粒子。

2.按權利要求1所述的級聯(lián)腦部靶向藥物遞送系統(tǒng)，其特征在于，所述的第一級腦靶向功能分子選自能識別低密度脂蛋白受體的乳鐵蛋白、短肽angiopep系列，能識別轉(zhuǎn)鐵蛋白受體的轉(zhuǎn)鐵蛋白、轉(zhuǎn)鐵蛋白受體單克隆抗體，能識別乙酰膽堿受體的RGD肽或KC2S肽，能通過吸附介導透過BBB的陽離子白蛋白、苯甲酰胺類似物，或未發(fā)現(xiàn)明確受體的TGN噬菌體展示肽或緩激肽類似物RMP-7。

3.按權利要求1所述的級聯(lián)腦部靶向藥物遞送系統(tǒng)，其特征在于，所述的第二級疾病靶向功能分子選自葉酸、AS1411?aptamer，轉(zhuǎn)鐵蛋白、干擾素、穿膜肽或胰島素。

4.按權利要求1所述的級聯(lián)腦部靶向藥物遞送系統(tǒng)，其特征在于，所述的載體系統(tǒng)選自脂質(zhì)體、納米粒、膠束或聚合物泡囊。

5.權利要求1的級聯(lián)腦部靶向藥物遞送系統(tǒng)的制備方法，其特征在于，其包括：

所述的靶向功能分子先與載體材料連接后再制備藥物遞送系統(tǒng)；

或，在制備藥物遞送系統(tǒng)后通過一定的反應將靶向功能分子連接于該遞藥系統(tǒng)表面，制得級聯(lián)腦部靶向藥物遞送系統(tǒng)。

6.權利要求1的級聯(lián)腦部靶向藥物遞送系統(tǒng)在制備治療或診斷腦部疾病制劑中的用途。

7.按權利要求6所述的用途，其特征在于，所述的腦部疾病為腦腫瘤神經(jīng)系統(tǒng)疾病。