[發明專利]芫花總黃酮苷元有效部位的制備及其在抗免疫性炎癥藥物中的應用

有效

• 申請號: 201110315273.1
• 申請日: 2011-10-18
• 公開（公告）號: CN102349959A
• 公開（公告）日: 2012-02-15
• 發明（設計）人: 張春鳳;何欣;何建廷
• 申請（專利權）人: 中國藥科大學
• 主分類號: A61K36/83
• 分類號: A61K36/83;C12P17/06;A61P29/00;A61K125/00;A61K133/00;A61K135/00
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1.一種抗免疫性炎癥的芫花總黃酮苷元有效部位，其特征是芫花總黃酮苷元有效部位主要由芫花素、羥基芫花素、木犀草素、芹菜素及其他苷元組成，按重量百分比計，含有總黃酮苷元50-99％。

2.如權利要求1所述的芫花總黃酮苷元有效部位，其特征在于其來源于含芫花素、羥基芫花素的藥材，優選瑞香科植物芫花、芫花根、芫花條、了哥王。

3.權利要求1所述的芫花總黃酮苷元有效部位的制備方法，其特征是包括以下步驟：

方法1：

芫花、芫花根、芫花條或了哥王采用酶解或酸水解或自酶解后，再以水溶性溶劑提取，回收溶劑，得芫花總黃酮苷元提取物，所述的水溶性提取物選自水、乙醇的一種溶劑或兩種溶劑組成的混合溶劑；

將芫花總黃酮苷元提取物上樣于層析柱，再分別以水、20-80％的乙醇洗脫，收集乙醇洗脫液，回收溶劑后得芫花總黃酮苷元，其中所述的層析柱為大孔樹脂或聚酰胺柱；或將芫花總黃酮苷元提取物采用合適極性的溶劑提取，回收溶劑獲得芫花總黃酮苷元部位；

方法2：

芫花、芫花根、芫花條或了哥王以水溶性溶劑提取，回收溶劑，得芫花總黃酮提取物，所述的水溶性提取物選自水、乙醇的一種溶劑或兩種溶劑組成的混合溶劑；

將芫花總黃酮提取物采用酶解或酸水解后，干燥，得黃酮苷元提取物，上樣于層析柱，再分別以水、20-80％的乙醇洗脫，收集乙醇洗脫液，回收溶劑后得芫花總黃酮苷元，其中所述的層析柱為大孔樹脂或聚酰胺柱；或將芫花總黃酮苷元提取物采用合適極性的溶劑提取，獲得芫花總黃酮苷元有效部位；

方法3：

芫花、芫花根、芫花條或了哥王以水溶性溶劑提取，回收溶劑，得芫花總黃酮提取物，上樣于層析柱，再分別以水、20-80％的乙醇洗脫，收集乙醇洗脫液，回收溶劑后得芫花總黃酮苷元，其中所述的層析柱為大孔樹脂或聚酰胺柱；或將芫花總黃酮苷元提取物采用合適極性的溶劑提取，獲得芫花總黃酮苷元有效部位。

4.如權利要求3中所述的芫花總黃酮苷元有效部位的制備方法，其特征是所述的自酶解為：

將芫花、芫花根、芫花條或了哥王藥材加入0.01-30倍量的水，在20-50℃的條件下，PH為3-8，酶解1-72h，利用其自身酶使其中的苷水解為苷元。

5.如權利要求3中所述的芫花總黃酮苷元有效部位的制備方法，其特征是所述的酶解采用的酶為纖維素酶、蝸牛酶、混合酶、β-D-葡萄糖苷酶或α-D-葡萄糖苷酶，酶解溫度為20-60℃，酶解Ph值3-8，酶用量0.01-20mg/g，酶解時間為0.1-72h。

6.如權利要求3中所述的方法，其中經酶解或酸水解后得到的芫花總黃酮苷元提取物或直接從藥材提得芫花總黃酮后需進一步精制，便能得到純度更高的芫花總黃酮苷元有效部位，所述的精制方法為上樣于層析柱純化，或者將芫花總黃酮苷元提取物以合適極性的溶劑進行提取，回收溶劑，濃縮干燥后即得到芫花總黃酮苷元有效部位，所述合適極性的溶劑選自70-100∶30-0乙醇∶水、丙酮∶水或甲醇∶水。

7.權利要求1所述的芫花總黃酮苷元有效部位在制備抗免疫性炎癥藥物中的應用。

8.如權利要求7所述的應用，其特征在于所述的抗免疫性炎癥為類風濕關節炎、哮喘或鼻炎。

9.一種藥用組合物，其特征在于含有權利要求1所述芫花總黃酮苷元有效部位，以及含有藥學上可接受的載體。

10.如權利要求1和9所述在抗免疫性炎癥藥物中的應用，其特征在于所述的有效部位或藥用組合物可制備成口服制劑、注射劑、吸入制劑或外用制劑。