[發(fā)明專利]一種多潘立酮口崩片及其制備方法

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201110315170.5
• 申請(qǐng)日: 2011-10-17
• 公開（公告）號(hào): CN103751125A
• 公開（公告）日: 2014-04-30
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 侯玉軍
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 上海中邦斯瑞生物藥業(yè)技術(shù)有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/20
• 分類號(hào): A61K9/20;A61K31/454;A61P1/08
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬化學(xué)制藥領(lǐng)域，具體涉及一種多潘立酮口崩片及其制備方法。

背景技術(shù)

多潘立酮為一種合成的苯丙咪唑類衍生物，結(jié)構(gòu)上與丙基甲酮苯基相似。它是一種具有抗嘔吐作用的多巴胺受體拮抗劑，不易通過血腦屏障進(jìn)入大腦。多潘立酮作用于血腦屏障外的化學(xué)受體觸發(fā)區(qū)，因此幾乎不作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)；多潘立酮選擇性阻斷多巴胺2(DA2)受體，主要作用于周圍神經(jīng)系統(tǒng)。由于DA2受體也同樣是胃腸道的主要受體，因此DA2受體拮抗劑可減少多巴胺介導(dǎo)的胃平滑肌松弛。在胃腸道中，多潘立酮作為一種促動(dòng)力藥，能增加消化道的動(dòng)力，可用于防止胃-食管返流，促進(jìn)胃排空，改善胃與十二指腸的運(yùn)動(dòng)協(xié)調(diào)性，防止膽汁返流，調(diào)節(jié)和恢復(fù)胃腸道上部的運(yùn)動(dòng)；抑制惡心、嘔吐。

目前臨床上使用的多潘立酮制劑有片劑、膠囊等普通固體制劑。如公知的，這些制劑使用時(shí)須整體口服，對(duì)患者而言存在使用不便、吞咽困難等缺陷。對(duì)于需要長(zhǎng)期服藥的患者而言，存在較明顯的服藥順從性問題。

口腔用固體速釋藥物制劑，特別是口腔速溶、速崩藥物片劑的特點(diǎn)是將藥片放入舌上或口腔其他部位，在不服水情況下即可迅速溶解或崩解，部分藥物經(jīng)自然的吞咽動(dòng)作進(jìn)入胃腸道，部分藥物則通過口腔粘膜吸收進(jìn)入體循環(huán)。其優(yōu)點(diǎn)是釋藥快、起效快、生物利用度高，該類固體速釋藥物制劑特別適用于吞咽困難、老人及小兒患者和無飲水環(huán)境下的患者服用。口崩片具有服藥方便、效果可靠的優(yōu)點(diǎn)。本發(fā)明即提供一種多潘立酮的口崩片。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明提供一種多潘立酮的口崩片，具有崩解迅速，口感優(yōu)良，質(zhì)量穩(wěn)定，療效可靠的優(yōu)點(diǎn)。

本發(fā)明的另一目的是提供一種工藝穩(wěn)定的多潘立酮口崩片的制備方法。

本發(fā)明通過以下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)：

多潘立酮口崩片，含有重量百分比5％-10％的多潘立酮，以及必要的藥學(xué)上適用的賦形劑。

在賦形劑的選擇中，除非干擾片劑的快速崩解性或強(qiáng)度，本發(fā)明口崩片可選擇普通劑型制備中常用的的賦形劑。如填充劑、掩味劑、崩解劑、表面活性劑、粘合劑、潤(rùn)滑劑和助流劑之一種或一種以上的混合物。

填充劑可選自以下物質(zhì)一種或幾種的組合：淀粉、可壓性淀粉、糊精、蔗糖、乳糖、果糖、葡萄糖、木糖醇、甘露醇、微晶纖維素、碳酸鈣、碳酸鎂、磷酸鈣、磷酸氫鈣、硫酸鈣、氧化鎂、氫氧化鋁、羧甲基纖維素鈣、羧甲基纖維素鈉。優(yōu)選糖醇類、可壓性淀粉、磷酸鈣、磷酸氫鈣、硫酸鈣、微晶纖維素。

掩味劑選自阿斯巴坦、甜菊苷、果糖、葡萄糖、糖漿、蜂蜜、木糖醇、甘露醇、乳糖、山梨醇、麥芽糖醇、甘草甜素。

特別地，在崩解劑的選擇中，須選擇崩解性能良好的崩解劑，選自交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、低取代羥丙基甲基纖維素。

表面活性劑可選自以下物質(zhì)一種或幾種的組合：吐溫-80、泊洛沙姆。

粘合劑，可選自以下物質(zhì)一種或幾種的組合：水、乙醇、羥丙甲纖維素。

潤(rùn)滑劑，可選自以下物質(zhì)一種或幾種的組合：硬脂酸、硬脂酸鈣、硬脂酸鎂、硬脂酸鋅、滑石粉、單硬脂酸甘油酯、棕櫚硬脂酸甘油酯、十二烷基硫酸鎂、聚乙二醇、硬脂基富馬酸鈉。

助流劑，可選自以下物質(zhì)一種或幾種的組合：膠體二氧化硅、粉狀纖維素、三硅酸鎂、滑石粉。

上述賦形劑的用量可以為制備普通制劑的常規(guī)用量。其中崩解劑用量占片劑的重量百分比為3％-8％。

所述載體不限于上述種類，只要適合本發(fā)明目的，在制備片劑時(shí)通常使用的添加劑均可包括在本發(fā)明的處方中。

本發(fā)明多潘立酮口崩片的制備方法包括以下步驟：

(1)所有原輔料過80-100目篩。

(2)將多潘立酮與其余賦形劑充分混勻。

(3)以14-18號(hào)篩網(wǎng)過篩。

(5)加入助流劑。

(6)壓片，檢驗(yàn)合格后包裝。

取制備好的口崩片6片，照釋放度測(cè)定法，采用溶出度測(cè)定法第二法裝置，向溶出杯內(nèi)加2ml?pH6.7-7.0的模擬唾液(蒸餾水用氫氧化鈉溶液或鹽酸溶液調(diào)pH)，加入口崩片。5min后加入預(yù)熱至37℃的氯化鈉的鹽酸溶液(取氯化鈉1g，加鹽酸3.5ml，加水至500ml)500ml，轉(zhuǎn)速為每分鐘100轉(zhuǎn)，依法操作，經(jīng)2h時(shí)，測(cè)定片劑的耐酸情況。

以下通過具體的實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步詳細(xì)的說明。正如本領(lǐng)域技術(shù)人員所應(yīng)知道的，本發(fā)明中所表述的實(shí)施方案和實(shí)施例僅以舉例的目的提供，并不構(gòu)成對(duì)具體技術(shù)方案中賦形劑的選擇、組合物的制備方法，以及組合物的用途的限制。