[發明專利]一種治療和預防高血壓的中藥制劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201110310504.X
• 申請日: 2011-10-14
• 公開（公告）號: CN103040982A
• 公開（公告）日: 2013-04-17
• 發明（設計）人: 夏玉葉;袁寧生;閔旸
• 申請（專利權）人: 蘇州同立醫藥技術有限公司
• 主分類號: A61K36/74
• 分類號: A61K36/74;A61P9/12
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• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉屬于醫藥領域，具體的涉及一種治療和預防高血壓的中藥制劑。

背景技術

近年來，隨著中國人民生活水平不斷提高、老年人口的增長，高血壓正成為一種患病率極高的常見病走進我們的生活。目前全球尚無有效的手段可以根治高血壓，此病一旦患上將伴隨終身并引起很多其他相關疾病。根據世界衛生組織(WHO)對全球各種疾病的死亡統計，以高血壓等為代表的心腦血管疾病死亡人數占總死亡人數的比例將由1997年的28.8％上升至2002年的36.0％，高血壓正嚴重危害人類健康。因此“一次得病，終身用藥”的特點和龐大的患者群將為降壓藥物提供巨大的市場潛力。

高血壓的定義是根據大規模流行病學調查結果人為確定的。中國根據不同時期國情1959年、1974年、1979年和1999年先后四次制定過高血壓診斷標準和分期。1979年鄭州“常見心血管病流行病學研究及人群防治工作會議”時，提出中國高血壓診斷標準按1978年WHO的診斷及分期，即確診高血壓為收縮壓(SBP)≥160mmHg(1mmHg＝0.133kPa)和(或)舒張壓(DBP)≥95mmHg；1999年10月，中國高血壓聯盟參考1999年WHO/ISH的高血壓處理指南，將高血壓定義為：未服抗高血壓藥物的情況下，(SBP)≥140mmHg和(或)舒張壓(DBP)≥90mmHg，并按血壓水平分為1、2、3級高血壓，與既往的輕、中、重度高血壓基本一致。4次修訂高血壓診斷標準反映了中國心血管醫師對高血壓防治的認識水平與時俱進，不斷提高。近來隨著JNC-7和歐洲高血壓防治指南的公布，一些大規模臨床試驗的結束，中國將會制定新的符合中國國情的高血壓防治指南。2005年《中國高血壓指南》將血壓120～139/80～89mmHg定義為正常高值血壓，美國JNC7將其定義為高血壓前期，均指出對這類人群應給予生活方式干預，以免進展為高血壓。據國家衛生部統計，2003年中國居民高血壓患病率為26.2‰，其中城市居民高達54.7‰，農村居民為16.4‰，患病率之高居各種慢性病之首。高血壓患病率近年來在中國呈明顯上升趨勢，從1998年至2003年，幾乎翻了一倍，農村居民患病率更是增長一倍有余。

高血壓是最常見的心血管疾病之一，也是導致充血性心力衰竭、腦卒中、冠心病、腎功能衰竭、主動脈瘤的發病率和病死率升高的主要危險因素。目前臨床用于高血壓治療的藥物主要有利尿降壓藥、β-受體阻滯劑、血管緊張素轉換酶抑制劑、血管緊張素II受體拮抗劑、長效鈣拮抗劑及α-受體阻滯劑。

(1)利尿降壓藥

自60年代作為抗高血壓藥物進入臨床的利尿劑至今仍為臨床常用，如噻嗪類利尿藥降壓作用緩慢平穩，作用時間較長，能拮抗其他降壓藥物引起的水鈉潴留，增加其降壓效果。尤其對鹽敏感性高血壓、合并肥胖和糖尿病及老年高血壓患者有較好的降壓效果。

歐美國家的諸多臨床試驗發現：小劑量噻嗪類利尿劑比大劑量更能明顯降低腦卒中和冠心病事件的發生和逆轉左室肥厚，對糖、脂、電解質代謝無不良影響。JNCVI和WHO/ISH指南中均推薦利尿劑作為無并發癥高血壓患者的首選藥物。

(2)β-受體阻滯劑

β-受體阻滯劑通過減輕交感神經活性和全身血流自動調節機制降低血壓。臨床治療高血壓通常使用β1-受體阻滯劑阿替洛爾、美托洛爾、比索洛爾或兼有α-受體阻滯作用的β-受體阻滯劑卡維地洛，降壓作用起效快而強，主要用于交感神經活性增強、靜息心率較快的中、青年高血壓病人或合并心絞痛的患者。該藥不僅降低靜息血壓，而且能抑制應激和運動狀態下血壓的急劇升高。

此類阻滯劑又分為脂溶性β-受體阻滯劑(普萘洛爾、美托洛爾、拉貝洛爾等)和水溶性β-受體阻滯劑。新一代β-受體阻滯劑比索洛爾、貝凡洛爾、塞利洛爾等對β1-受體具有高度選擇性。資料顯示，塞利洛爾是一種長效的β-受體阻滯劑，具有直接擴血管作用，同時還兼有部分α2-受體阻滯和內源性擬交感活性，其減慢心率作用較輕，對老年及心率偏慢的高血壓患者較為合適。塞利洛爾還能擴張支氣管，降低呼吸道阻力。這可能與其能部分激動β2受體有關。卡維地洛是近幾年研制的新藥，能增強心排出量，降低外周阻力，是治療心衰的新一代藥物。

(3)鈣拮抗劑

鈣拮抗劑可用于各種程度的高血壓，尤其適用高血壓或并發穩定型心絞痛的老年患者。但心臟傳導阻滯和心力衰竭患者禁用非二氫吡啶類鈣拮抗劑；不穩定性心絞痛和急性心肌梗死時禁用速效二氫吡啶類鈣拮抗劑。臨床治療高血壓應優先選擇鈣拮抗劑的長效制劑。