[發(fā)明專利]墨旱蓮的新用途

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201110310181.4
• 申請日: 2011-10-13
• 公開（公告）號: CN102357110A
• 公開（公告）日: 2012-02-22
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 莊信修;金鑫;趙云;盧偉
• 申請（專利權(quán)）人: 莊信修;金鑫
• 主分類號: A61K36/28
• 分類號: A61K36/28;A61P3/06;A61P1/16
• 代理公司: 上海光華專利事務(wù)所 31219
• 代理人: 許亦琳;余明偉

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及中藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及墨旱蓮的新用途。

背景技術(shù)

高血脂對身體的損害是一個緩慢的、逐漸加重的隱匿過程。隨著血脂的升高以及血脂 異常時間的延長，它會引發(fā)動脈粥樣硬化、冠心病、高血壓、糖尿病、中風(fēng)、脂肪肝等多 種疾病。

在美國、澳大利亞，高血脂引起心腦血管病癥而死亡的人數(shù)，在所有疾病中占第一位。 而我國高脂血癥實際平均發(fā)病率可能達到一成以上，全國有超過一億的人口需要接受調(diào)脂 治療。隨著人們生活水平的不斷提高，血脂異常還將呈現(xiàn)明顯的增長趨勢。高脂血癥在中 老年人當(dāng)中發(fā)病率高，隨著我國步入老齡化社會，高脂血癥的發(fā)病率日益增高，逐漸成為 我國全民保健中一個重要內(nèi)容。

隨著高脂血癥人群的不斷增加，以及人們對其危害性認識的提高，對降血脂藥物的需 求不斷擴大，2003年全球最暢銷的200種藥品中，有8種是降血脂產(chǎn)品：全球銷量排名第一、 第二的藥品都是降血脂制劑，分別為輝瑞的阿伐他汀和默克的辛伐他汀。令人矚目的是， 降血脂藥保持著每年9％的快速增長態(tài)勢。因此，研究和開發(fā)新型降血脂藥物具有重大的社 會效益和經(jīng)濟效益。

目前，臨床上用于治療血脂異常藥物包括：他汀類、貝特類、煙酸類、樹脂類、膽固 醇吸收抑制劑和抗氧化劑。但這些藥物均有不同程度的副作用，尤其2001年的拜斯亭事件 (拜耳公司的拜斯亭于1997年上市后，全球共有52例因服用拜斯亭導(dǎo)致橫紋肌溶解、被 破壞的肌肉細胞通過腎臟排泄引起腎功能的衰竭從而致人死亡的報告)發(fā)生以后，人們對 西藥的不良反應(yīng)更加擔(dān)憂，病人依從性下降，影響了調(diào)血脂的正常治療。

另一方面，調(diào)血脂功效向來都是中藥的優(yōu)勢。中醫(yī)雖無高脂血癥的病名，但根據(jù)高脂 血癥產(chǎn)生的原因、致病特點和所致疾病，可以將其歸納到祖國醫(yī)學(xué)中的痰濁、血瘀中去， 進行辨證施治。臨床和實驗研究也證實了高脂血癥與痰濁、血瘀有十分相似的地方。有調(diào) 脂作用的中草藥有幾十種，但到目前為止，對它們的研究都不是很深入，其中的調(diào)血脂有 效成分不清楚，質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)不健全，阻止了它們走向國際化、為全人類造福的進程。

墨旱蓮為菊科鱧腸屬植物鱧腸的全草，別名旱蓮草、黑墨草，是2002年2月衛(wèi)生部“進 一步規(guī)范保健食品原料管理的通知”中的114種可用于保健食品的物品中的一種。《保健 食品管理辦法》規(guī)定保健食品不能有任何急性、亞急性或慢性危害，既然墨旱蓮可用于保 健食品，說明其在我國幾千年的民間使用中沒有不良反應(yīng)的記錄，是安全的。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的是提供一種墨旱蓮的新用途，以及與該用途相關(guān)的藥物及其制備與應(yīng)用。

本發(fā)明首先提供了墨旱蓮(Eclipta?prostrata?L.)用于制備預(yù)防和治療高脂血癥和/或非 酒精性脂肪肝的藥物的用途。

進一步的，所述墨旱蓮作為制備預(yù)防和治療高脂血癥和/或非酒精性脂肪肝的藥物的原 料。

進一步的，所述預(yù)防和治療高脂血癥和/或非酒精性脂肪肝的藥物是以墨旱蓮為原料先 后經(jīng)醇提及大孔樹脂純化后，獲得的60％-80％的乙醇水溶液(體積百分比，下同)的大孔 樹脂洗脫部位或該洗脫部位的濃縮物或干燥物為主要藥效成分。

本發(fā)明進一步提供了一種用于預(yù)防和治療高脂血癥和/或非酒精性脂肪肝的墨旱蓮有 效成分提取物、其制備方法及應(yīng)用。

本發(fā)明的墨旱蓮有效成分提取物的制備方法，包括下列步驟：

(1)提取工段

將墨旱蓮醇提獲得提取液；

(2)大孔吸附樹脂柱精制工段

將提取液上大孔吸附樹脂柱，并采用乙醇水溶液(包括無水乙醇)梯度洗脫，得到 60％-80％的乙醇水溶液洗脫部位，該洗脫部位或其濃縮物或其干燥物即為所述墨旱蓮有效成 分提取物。

進一步的，醇提采用30％～80％乙醇水溶液浸泡后加熱回流提取。最佳的，采用70％乙 醇水溶液浸泡后加熱回流提取。

所述加熱回流提取的條件為常規(guī)，如80-85℃，回流提取3-4小時。

進一步的，提取液在上大孔吸附樹脂柱前經(jīng)過濾與濃縮。