[發(fā)明專利]腎臟型谷氨酰胺酶抑制劑及其制備方法和用途有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201110304914.3 | 申請日： | 2011-09-30 |
| 公開（公告）號： | CN103030597A | 公開（公告）日： | 2013-04-10 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 王建斌 | 申請（專利權(quán)）人： | 王建斌 |
| 主分類號： | C07D221/18 | 分類號： | C07D221/18;A61K31/473;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京北翔知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11285 | 代理人： | 唐鐵軍;胡洪慧 |
| 地址： | 江西省南昌市紅谷灘新*** | 國省代碼： | 江西;36 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 腎臟 谷氨酰胺 抑制劑 及其 制備 方法 用途 | ||
1.一種具有下式的化合物或其可藥用鹽：
其中：
R1選自H、鹵素、(C1-C6)烷基；更優(yōu)選地為H；
R2選自H、OH、O-(C1-C6)烷基；更優(yōu)選地為H；
R3選自H、鹵素、(C1-C6)烷基、OH、O-(C1-C6)烷基、O-(C1-C6)烷基-COOH、O-(C1-C6)烷基-芳基、OCO-(C1-C6)烷基、SH、S-(C1-C6)烷基、S-(C1-C6)烷基-芳基、NO2、NH2、NH-(C1-C6)烷基、N((C1-C6)烷基)2、N-(C1-C6)烷基-芳基；更優(yōu)選為Br、CH(CH3)2、CH(CH3)3、SCH3。
R4選自H、鹵素、(C1-C6)烷基、O-(C1-C6)烷基、COOH、NO2、NH2、NH-(C1-C6)烷基、N((C1-C6)烷基)2；更優(yōu)選為H、Br、NO2；
或者，R3和R4也可與其所連接的碳原子或雜原子一起形成芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可任選地被取代，所述芳基優(yōu)選為苯基，所述雜芳基優(yōu)選為二氧雜環(huán)戊烯；
R5選自H、鹵素、(C1-C6)烷基；優(yōu)選為H、F、Cl、Br；更優(yōu)選為H；
R4和R5也可與其所連接的碳原子或雜原子一起形成芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可任選地被取代，所述芳基優(yōu)選為苯基；
Z選自C、O、S、N；優(yōu)選為C、N；更優(yōu)選為C。
2.權(quán)利要求1的化合物或其可藥用鹽，其中R1和R5各自獨立地選自H、F、Cl、Br。
3.權(quán)利要求1或2的化合物或其可藥用鹽，其中R2選自H、OH、OCH3、OCH2CH3。
4.前述任一項權(quán)利要求的化合物或其可藥用鹽，其中R3選自H、F、Cl、Br、I、OH、OCH3、OCH2CH3、CH(CH3)2、CH(CH3)3、OCH2COOH、OCH2Ph、OCOCH3、SCH3、N(CH3)2、N(CH2CH3)2。
5.前述任一項權(quán)利要求的化合物或其可藥用鹽，其中R4選自H、Cl、Br、I、COOH、NO2、N(CH3)2。
6.前述任一項權(quán)利要求的化合物或其可藥用鹽，其中R3和R4與其所連接的碳原子或雜原子一起形成苯基或二氧雜環(huán)戊烯。
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