[發(fā)明專利]吲唑、苯并異*唑和苯并異噻唑激酶抑制劑

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201110304150.8
• 申請日: 2004-05-21
• 公開（公告）號: CN102417487A
• 公開（公告）日: 2012-04-18
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: Y·戴;S·K·戴維森;A·M·埃里克森;K·哈坦迪;Z·紀(jì);M·R·麥克利德斯
• 申請（專利權(quán)）人: 雅培制藥有限公司
• 主分類號: C07D261/20
• 分類號: C07D261/20;C07D231/56;C07D275/04;C07D413/12;C07D403/04;C07D403/14;C07D409/14;C07D409/12;A61K31/423;A61K31/5377;A61K31/416;A61K31/428;A6
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 郭煜;郭文潔

1.一種下式(I)化合物或其治療上可接受的鹽：

其中

A選自吲哚基、苯基、吡嗪基、噠嗪基、吡啶基、嘧啶基和噻吩基；

X選自O(shè)、S和NR⁹；

R¹和R²獨(dú)立選自氫、烷氧基、烷氧基烷氧基、烷氧基烷基、烷基、芳基、芳基烷基、芳氧基、芳氧基烷基、鹵基、鹵代烷氧基、鹵代烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烯基、雜環(huán)基烷氧基、雜環(huán)基烷基、雜環(huán)基氧基烷基、羥基、羥基烷氧基、羥基烷基、(NR^aR^b)烷氧基、(NR^aR^b)烯基、(NR^aR^b)烷基、(NR^aR^b)炔基、(NR^aR^b)羰基烯基和(NR^aR^b)羰基烷基；

R³、R⁴和R⁵各自獨(dú)立選自氫、烷氧基、烷氧基烷氧基、烷基、鹵基、鹵代烷氧基、鹵代烷基、羥基和LR⁶；前提條件是R³、R⁴和R⁵中至少兩個(gè)基團(tuán)不是LR⁶；

L選自(CH₂)_mN(R⁷)C(O)N(R⁸)(CH₂)_n和CH₂C(O)NR⁷，其中m和n獨(dú)立為0或1，其中各個(gè)基團(tuán)由其左端連接A；

R⁶選自氫、芳基、環(huán)烷基、雜環(huán)基和1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯基，其中1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯基可以任選被1-3個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代：烯基、烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基羰基、烷基、烷基羰基、芳基、芳基烷氧基、芳基烷基、芳氧基、羧基、氰基、環(huán)烷基、鹵基、鹵代烷氧基、鹵代烷基、另一雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、羥基、羥基烷基、硝基、-NR^cR^d和(NR^cR^d)烷基；

R⁷和R⁸獨(dú)立選自氫和烷基；

R⁹選自氫、烯基、烷氧基烷基、烷基、烷基羰基、芳基、雜環(huán)基烷基、羥基烷基和(NR^aR^b)烷基；

R^a和R^b獨(dú)立選自氫、烯基、烷基、烷基羰基、烷基磺酰基、芳基、芳基烷基、芳基羰基、芳基磺酰基、鹵代烷基磺酰基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基和雜環(huán)基磺酰基；

R^c和R^d獨(dú)立選自氫、烷基、烷基羰基、芳基、芳基烷基、環(huán)烷基和雜環(huán)基。