[發明專利]金剛藤顆粒(無糖型)新工藝

無效

• 申請號: 201110303068.3
• 申請日: 2011-10-10
• 公開（公告）號: CN102335143A
• 公開（公告）日: 2012-02-01
• 發明（設計）人: 莫冬;萬權欽;郭運義
• 申請（專利權）人: 廣西潤達制藥股份有限公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K36/90;A61P15/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明創造主要是從金剛藤藥材中提取、分離有效成分的一種新方法。采取不同生產工藝和生產處方，制成無糖型顆粒劑，屬于市場上同類金剛藤制劑中一種創新生產加工方法。

背景技術

我公司生產的金剛藤顆粒，是中藥四類新藥，新藥證書編號：國藥證字Z20030038；藥品標準編號：YBZ01102003；批準文號：國藥準字Z20030063。該金剛藤顆粒具有清熱解毒，消腫散結。用于附件炎、附件炎性包塊，是一種常用治療婦科炎癥疾病的中成藥。

我公司采取全新的生產工藝(醇提)能更多保留藥材有效成分，有效成分提取分離高，比相同名稱的其他劑型的金剛藤制劑(水提醇沉)療效顯著提高。另外，部分金剛藤細粉直接入藥，更全面保留金剛藤所有有效成分，并把金剛藤細粉微粉化，提高吸收率。

目前市場上同時存在金剛藤顆粒、金剛藤膠囊、金剛藤軟膠囊、金剛藤糖漿、金剛藤口服液、金剛藤片、金剛藤咀嚼片幾種劑型，全部都是從金剛藤(菝葜)中提取中藥有效部位，經過加入輔料等加工成制劑。而我公司生產的金剛藤顆粒采用不同生產工藝和生產處方，運用創新的醇提取技術和金剛藤微粉入藥獨特處方。

經過科技查新報告(2011年9月2日廣西大學圖書館查新，報告編號201136000GXU0101)：2.已有制備金剛藤干浸膏的報道，但與項目查新點所述工藝不同。

經檢索，查到03114644.9專利是將金剛藤加8倍水煎煮三次，每次1小時，合并濾液，濃縮成清膏，加入40％乙醇沉淀，回收乙醇并濃縮成稠膏，加可溶淀粉等輔料制粒。

發明內容

本發明立足點在于根據金剛藤藥材已知有效成分的特點，尋找最佳生產工藝和生產處方。

現代藥學研究證明藥用植物金剛藤(菝葜)的主要成分有3種：(1)薯蕷皂苷元：具有雌激素作用和降膽固醇的作用，易溶于水和醇；(2)β-谷甾醇：具有抗炎、止咳、抗癌及降膽固醇作用，難溶于水，易溶于醇；(3)山奈素：具有抗炎、止咳、祛痰的作用；難溶于水，易溶于醇。

不同生產工藝的比較。由于金剛藤的主要成分薯蕷苷元易溶于醇和水；β-谷甾醇、山奈素均易溶于醇，難溶于水。因此采用不同的生產工藝生產的產品的主要成分含量不同。我公司生產的金剛藤顆粒，采用醇提的生產工藝故其主要成分中含有薯蕷苷元、β-谷甾醇、山奈素，且使每種成分得以量化，每袋(7克/袋)含量β-谷甾醇不得少于0.80mg，山奈素的含量每袋(7克/袋)不得少于0.42mg。而其它同類金剛藤制劑采用的是水提的生產工藝，故其主要成分為薯蕷苷元，幾乎不含β-谷甾醇、山奈素。另外，我公司生產的金剛藤顆粒還采取原生藥材磨粉直接入藥，并采取現代制藥技術把原生藥材細粉微粉化，此舉又與別的金剛藤制劑生產工藝和生產處方不同。

從我公司生產的金剛藤顆粒的二期臨床結果得到證實。我公司生產的金剛藤顆粒對附件炎及附件炎包塊有獨特的療效。在相同給藥劑量下，其抗炎作用明顯好于金剛藤糖漿，且劑量減半其抗炎作用也優于糖漿；其抗炎作用時間比糖漿持續時間長；其鎮痛作用非常顯著，鎮痛作用的強度明顯優于糖漿，且作用的時間較糖漿長。而糖漿劑、膠囊劑、片劑及金剛藤顆粒(水提)的生產工藝過程大體相同，只是最后的成型不一樣，所以該四種劑型有療效大體相同。也充分說明我公司生產的金剛藤顆粒有效成分β-谷甾醇、山奈素具有明顯抗炎作用，抗炎作用明顯優于金剛藤膠囊、金剛藤糖漿、金剛藤片劑及金剛藤顆粒(水提)。

本發明采取的技術方案：

本發明通過工藝研究、質量研究、毒理研究、臨床研究和穩定性試驗，并申報國家獲得同意生產的一種新工藝方法。是一種改變同類金剛藤制劑生產工藝的創新。該新工藝采取醇提的先進精制分離技術，提取了金剛藤藥材的三個有效成分且得以量化的確定。經過技術人員正交法試驗，確定了生產工藝的步驟和工藝參數，這是技術方案關健所在。根據影響因素確定了乙醇濃度、加入量、浸泡時間、回流次數、回流時間關鍵技術參數。對金剛藤細粉入藥問題，改為微粉入藥，控制微粉粒度，控制原生藥粉滅菌溫度和時間，使產品質量和療效達到更高要求。

本發明的優點效果及意義：

本發明的生產工藝為一般常規生產工藝，技術難度不大。唯一創新點就是把常規生產工藝巧妙用在金剛藤制劑生產工藝上，解決傳統生產金剛藤制劑中提取、分離有效成分的盲目性。把原生藥粉微粉化，也是利用現代制藥手段取得，也為中成藥現代化樹立榜樣。