[發明專利]新型博來霉素類似物及其制備方法和用途有效
| 申請號： | 201110302895.0 | 申請日： | 2011-10-09 |
| 公開（公告）號： | CN103030684A | 公開（公告）日： | 2013-04-10 |
| 發明（設計）人： | 陳汝賢;許鴻章;魯敏;任浩;解云英 | 申請（專利權）人： | 中國醫學科學院醫藥生物技術研究所 |
| 主分類號： | C07K9/00 | 分類號： | C07K9/00;C12P21/02;C07K1/22;A61K38/14;A61P35/00;C12R1/625 |
| 代理公司： | 北京弘權知識產權代理事務所(普通合伙) 11363 | 代理人： | 晏四平;王磊 |
| 地址： | 100050*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 新型 霉素 類似物 及其 制備 方法 用途 | ||
1.式I化合物或其藥學可接受的鹽：
2.根據權利要求1的化合物或其藥學可接受的鹽，其中所述的鹽是與無機酸或者有機酸形成的鹽。
3.根據權利要求1的化合物或其藥學可接受的鹽，其中所述藥學可接受的鹽是鹽酸鹽。
4.制備權利要求1至3任一項所述化合物或其藥學可接受的鹽的方法，其包括以下步驟：
(a)使輪枝鏈霉菌發酵，發酵液以草酸酸化，過濾，將濾液用堿液中和；
(b)使步驟(a)所得液料經[H+]型樹脂吸附，蒸餾水沖洗后，用稀酸水溶液洗脫，將活性部分合并，調至pH呈中性；
(c)加入適量硫酸銅，用大孔吸附性樹脂脫鹽，然后用[NH4+]型柱進行柱層析，用NH4Cl溶液反復洗脫，分離得到式I化合物的含銅品洗脫液；
(d)使上述含銅品洗脫液經大孔吸附性樹脂脫鹽，干燥，得到式I化合物的含銅品純品；
(e)使含銅品純品經雙硫腙脫銅，干燥，得到式I化合物；以及，任選地
(f)將步驟(e)所得式I化合物進行純化。
5.根據權利要求4的方法，其中步驟(a)中，所述輪枝鏈霉菌是輪枝鏈霉菌平陽新種(Streptomyces?verticillus?var.pingyangeusis?n.sp.NC1101)。
6.一種藥物組合物，其包含權利要求1至3任一項所述化合物或其藥學可接受的鹽以及藥學可接受的載體或賦形劑。
7.權利要求1至3任一項所述化合物或其藥學可接受的鹽在制備治療腫瘤的藥物中的用途。
8.根據權利要求7的用途，其中所述腫瘤選自乳腺癌、肝癌、宮頸癌、結腸癌。
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