[發明專利]地克珠利溶液及其制備方法

無效

• 申請號: 201110297861.7
• 申請日: 2011-09-30
• 公開（公告）號: CN102406597A
• 公開（公告）日: 2012-04-11
• 發明（設計）人: 高建輝;廖洪;宋莉
• 申請（專利權）人: 上海恒豐強動物藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K31/53;A61K47/34;A61P33/02
• 代理公司: 上海精晟知識產權代理有限公司 31253
• 代理人: 何新平

技術領域

本發明涉及地克珠利溶液及其制備方法。

背景技術

地克珠利屬三嗪苯乙腈化合物，為新型、高效、低毒抗球蟲藥，廣泛用于雞球蟲病。地克珠利抗球蟲作用機理還不太清楚。對球蟲主要作用峰期，隨球蟲的不同種屬而異，如對柔嫩艾美耳球蟲主要作用點在第2代裂殖體球蟲的有性周期。但對巨型、布氏艾美耳球蟲裂殖體無效。對巨型艾美耳球蟲作用點在球蟲的合子階段；對布氏艾美耳球蟲小配子體階段有高效。地克球利對形成孢子化卵囊也有抑制作用。

地克珠利對雞柔嫩、堆型、毒害、布氏、巨型艾美耳球蟲作用極佳，用藥后除能有效地控制盲腸球蟲的發生和死亡外，甚至能使病雞球蟲卵囊全部消失，實為理想的殺球蟲藥。地克珠利對和緩艾美耳球蟲也有高效。據臨床試驗表明，地克珠利對球蟲的防治效果優于其他常規應用的抗球蟲藥和莫能菌素等離子載體抗球蟲藥。

地克珠利1mg/kg飼料濃度能有效地控制鴨球蟲病，其效果甚至超過聚醚類抗生素。地克球利1mg/kg飼料濃度可有效地防治火雞腺艾美耳球蟲、火雞艾美耳球蟲、孔雀艾美耳球蟲和分散艾美耳球蟲感染。還有試驗證明，對氟嘌呤(Arprinocid)、氯羥吡啶、常山酮、氧苯胍、莫能菌素耐藥的柔嫩艾美耳球蟲，應用地克珠利仍然有效。

地克珠利1mg/kg藥料喂家兔，對家兔肝臟球蟲和腸球蟲具高效。

現有的地克珠利制劑存在以下缺陷：

(1)由于本品較易引起球蟲的耐藥性，甚至交叉耐藥性(妥曲珠利)，因此，連用不得超過6個月。輪換用藥時亦不宜應用同類藥物如妥曲珠利。

(2)本品作用時間短暫，停藥一天后，作用基本消失，因此，肉雞必須連續用藥以防再度爆發。

(3)由于用藥濃度極低，藥料容許變動值為0.8～1.2mg/kg，否則影響療效。因此藥料必須充分拌勻。

(4)地克珠利溶液的飲水液，我國規定的穩定期僅為4h，因此，必須現用現配，否則影響療效。這樣造成工業生產及貯運和臨床使用不方便。

發明內容

本發明的一個目的在于提供地克珠利溶液，以克服現有的地克珠利溶液必須現用現配、容易影響療效等缺陷。

本發明所需要解決的技術問題，可以通過以下技術方案來實現：

本發明所述的地克珠利溶液，由下列重量百分比的原料組成：

地克珠利????????????2％

高分子聚合物????????4％

聚乙二醇????????????加至100ml。

所述高分子聚合物為聚維酮K30、聚維酮K17中的一種或一種以上。

所述高分子聚合物為聚維酮K30。

優選地，所述的地克珠利溶液，按重量百分比計，其中所述地克珠利占總重量的2％、聚維酮K30(PVPk30)為4％，聚乙二醇為加至100ml。

本發明的另一個目的在于提供所述地克珠利溶液的制備方法，其制備工藝為：把PVPk30(聚維酮K30)溶解在聚乙二醇中，攪拌溶解后，加入地克珠利，加熱至60度，攪拌使溶解，既得所述的地克珠利溶液。

所述地克珠利溶液在制備防治火雞腺艾美耳球蟲、火雞艾美耳球蟲、孔雀艾美耳球蟲和分散艾美耳球蟲感染的疾病的藥物中的應用。

本發明的有益效果是：

本發明的地克珠利溶液把地克珠利溶解在高分子材料中，使高分子材料包裹住地克珠利，再給藥后，地克珠利緩慢從高分子材料中釋放出來，達到長效的作用；經測試本發明的地克珠利溶液具有性質穩定，給藥方便等特點。

具體實施方式

為了使本發明的技術手段、創作特征、達成目的與功效易于明白了解，下面結合具體實施例，進一步闡述本發明。

實施例1

地克珠利溶液，按重量百分比計，由下列重量百分比的原料組成：

地克珠利????????????2％

聚維酮K30???????????4％

聚乙二醇????????????加至100ml。

把PVPk30(聚維酮K30)溶解在聚乙二醇中，攪拌溶解后，加入地克珠利，加熱至60度，攪拌使溶解，既得。

通過把地克珠利溶解在高分子材料中，使高分子材料包裹住地克珠利，再給藥后，地克珠利緩慢從高分子材料中釋放出來，達到長效的作用。

實施例2

本實施例的所述的地克珠利溶液，按重量百分比計，所述地克珠利占總重量的2％、聚維酮K17為4％，聚乙二醇加至100ml。制備方法同實施例1。

實施例3