[發(fā)明專利]2-氨基苯并噻唑衍生物作為DHODH抑制劑的應(yīng)用

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201110297601.X
• 申請日: 2011-09-27
• 公開（公告）號: CN103006645A
• 公開（公告）日: 2013-04-03
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 李洪林;黃瑾;曹賢文;趙振江;劉麗;盧偉強(qiáng);崔坤強(qiáng);許鳴豪;韓樂;徐玉芳
• 申請（專利權(quán)）人: 華東理工大學(xué)
• 主分類號: A61K31/428
• 分類號: A61K31/428;A61K31/4439;C07D277/82;C07D417/12;A61P31/04;A61P31/10;A61P29/00;A61P35/00;A61P37/06;A61P37/00;A61P1/00;A61P13/12;A61P17/06
• 代理公司: 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 31100
• 代理人: 韋東

1.下列通式I所示的2-氨基苯并噻唑衍生物，其藥學(xué)上可接受的鹽、前藥或溶劑化合物在制備治療或預(yù)防DHODH介導(dǎo)的疾病用的藥物中的用途：

其中，

A為芳基或5或6元雜環(huán)基，雜環(huán)基中1-2個(gè)碳原子被X代替，X獨(dú)立地選自以下原子或基團(tuán)：N、O、S、SO₂和SO；

R¹、R²、R³、R⁴為相同或不同，各自獨(dú)立地選自以下基團(tuán)：氫、C₁-C₃烷基、鹵素、羥基、C₁-C₄烷氧基、硝基、氨基、苯基甲酰氨基、苯胺甲酰氨基、苯胺硫代甲酰氨基、CN、NCO、NCS、羧基、C₁-C₃烷氧甲酰基、C₁-C₃酰胺基、和任選取代的苯胺甲?；?；

R⁵為氫，C₁-C₆烷基或苯甲?；?!-- SIPO -->

各R⁶可獨(dú)立地選自以下基團(tuán)：氫，任選取代的C₁-C₆烷基，C₂-C₆鏈烯基，C₂-C₆炔基任選取代的C₁-C₆烷氧基，羥基，任選取代的嗎啉基，任選取代的哌嗪基，任選取代的氨基，鹵素，任選取代的苯氧基，C₁-C₆烷氧基羰基，乙酰基，苯甲?；?，C₃-C₈環(huán)烷基，氰基，硝基，芐基，烴氧基，羧基，酯基，磺酸基，巰基，C₁-C₃酰胺基，NCO，NCS，直鏈或環(huán)狀C₁-C₆飽和或不飽和酰氧基，2-氧代-2，3-二氫吲哚-3-亞甲基；和

n為0-5的整數(shù)。

2.權(quán)利要求1的通式I所示的2-氨基苯并噻唑衍生物，其藥學(xué)上可接受的鹽、前藥或溶劑化合物在制備抑制DHODH活性用的藥物中的用途。

3.權(quán)利要求1的通式I所示的2-氨基苯并噻唑衍生物，其藥學(xué)上可接受的鹽、前藥或溶劑化合物在制備抑制幽門螺桿菌用的藥物或制備抗真菌劑中的用途。

4.如權(quán)利要求1所述的用途，其特征在于，所述疾病選自：炎癥反應(yīng)、癌癥以及由于同種或異種器官移植引起的宿主排斥反應(yīng)。

5.如權(quán)利要求4所述的用途，其特征在于，所述疾病選自：自身免疫性疾病、結(jié)腸炎、腎小球疾病(包括多種繼發(fā)性和原發(fā)性腎小球疾病)、抗器官移植物排異反應(yīng)和黑色素瘤。

6.如權(quán)利要求4所述的用途，其特征在于，所述疾病選自類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、銀屑病關(guān)節(jié)炎、紅斑狼瘡(包括系統(tǒng)性紅斑狼瘡)和牛皮癬。

7.如權(quán)利要求1-6中任一項(xiàng)所述的用途，其特征在于，所述A為苯基或呋喃基。