[發明專利]靶向納米遞釋系統及其制備方法和應用

無效

• 申請號: 201110296612.6
• 申請日: 2011-10-08
• 公開（公告）號: CN102335428A
• 公開（公告）日: 2012-02-01
• 發明（設計）人: 高申;丁寶月;丁雪鷹;武鑫;范偉;高靜;朱全剛;劉繼勇;張瑋;吳兆勇;王翔;寇有利;馬露露;王學賢
• 申請（專利權）人: 中國人民解放軍第二軍醫大學
• 主分類號: A61K39/44
• 分類號: A61K39/44;A61K47/48;A61P35/00;A61K31/4164
• 代理公司: 上海大邦律師事務所 31252
• 代理人: 周東萍

1.一種靶向納米遞釋系統，其特征在于，所述靶向納米遞釋系統主要由靶頭DR5mAb和載藥納米粒連接組成。

2.根據權利要求1所述的靶向納米遞釋系統，其特征在于，所述載藥納米粒的載體材料為聚乙二醇修飾的聚乳酸。

3.根據權利要求1所述的靶向納米遞釋系統，其特征在于，所述載藥納米粒裝載的藥物為治療腫瘤的藥物。

4.根據權利要求3所述的靶向納米遞釋系統，其特征在于，所述腫瘤包括惡性黑素瘤、肝癌、肺癌、乳腺癌、睪丸癌、卵巢癌、胰腺癌、直腸癌、宮頸癌、子宮癌、甲狀腺癌、咽喉癌、或前列腺癌。

5.根據權利要求4所述的靶向納米遞釋系統，其特征在于，所述治療惡性黑素瘤的藥物為達卡巴嗪。

6.根據權利要求1所述的靶向納米遞釋系統，其特征在于，所述靶向納米遞釋系統的粒徑為100-200納米。

7.權利要求1所述靶向納米遞釋系統的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

將適量藥物溶于水，制成內水相；將適量聚乙二醇修飾的聚乳酸溶于有機溶劑，制成油相；將適量人血清白蛋白溶于水，制成外水相；

把內水相加入到油相經超聲形成初乳，并將該初乳加入到外水相中超聲形成復乳，待有機溶劑揮發后，得到載藥納米粒；

將靶頭DR5mAb以化學鍵偶聯的方式連接到載藥納米粒表面，得到靶向納米遞釋系統。

8.根據權利要求7所述的制備方法，其特征在于，所述內水相與油相的體積比為1∶10，初乳與外水相的體積比為1∶4。

9.根據權利要求7所述的制備方法，其特征在于，所述有機溶劑是二氯甲烷和丙酮組成的二元混合溶劑，二氯甲烷和丙酮的體積比為3∶2。

10.權利要求1所述靶向納米遞釋系統在制備治療腫瘤的藥物中的應用。