[發明專利]鹽酸沃尼妙林溶液劑及其制備方法

無效

• 申請號: 201110296343.3
• 申請日: 2011-09-30
• 公開（公告）號: CN102415989A
• 公開（公告）日: 2012-04-18
• 發明（設計）人: 龍譚;廖洪
• 申請（專利權）人: 上海恒豐強動物藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K31/22;A61K47/34;A61P31/04
• 代理公司: 上海精晟知識產權代理有限公司 31253
• 代理人: 何新平

技術領域

本發明屬于獸藥抗生素領域，具體涉及鹽酸沃尼妙林溶液劑及其制備方法。

背景技術

鹽酸沃尼妙林(又名氟沃尼妙林，Valnemulin)，化學名為((2-((R)-2-氨基-3-甲基丁酰氨基)-1，1-二甲基乙基)巰基)乙酸，(3aS，4R，5S，6S，8R，9R，9aR，10R)-八氫-5，8-二羥基-4，6，9，10-四甲基-6-乙烯基-3a，9-丙烷-3aH-環戊環辛烯-1(4H)-酮-8-酯。沃尼妙林是新一代截短側耳素(pleuromutilin)類半合成抗生素，屬二萜烯類，與泰妙菌素屬同一類藥物，是動物專用抗生素。主要用于防治豬、牛、羊及家禽的支原體病和革蘭氏陽性菌感染。1999年由歐共體批準用于預防與治療由豬痢疾短螺旋體(Brachyspira?hyodysenteriae)感染引起的豬痢疾和由肺炎支原體感染引起的豬地方性肺炎。它是第一個全歐洲批準的獸用藥物預混劑，被列為獸用處方藥。2004年1月被歐共體批準預防由結腸菌毛樣短螺旋體(Brachyspira?pilosicoli)感染引起的豬結腸螺旋體病(結腸炎colitis)——生長豬的一種溫和形式的下痢和治療由細胞內勞森菌感染引起的豬增生性腸病(回腸炎ileitis)。豬痢疾短螺旋體、結腸菌毛樣短螺旋體和細胞內勞森菌是大多數生長豬腸炎的罪魁禍首。

鹽酸沃尼妙林是白色結晶粉末，極微溶于水(160mgl)，溶于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿，其鹽酸鹽溶于水，熔點174-177℃。

鹽酸沃尼妙林是一種脂溶性高，極難溶于水和一般有機溶劑，預混劑具有溶出度低，生物利用度不高等缺陷。

發明內容

本發明的一個目的在于提供鹽酸沃尼妙林溶液劑，以克服現有的鹽酸沃尼妙林預混劑的溶出度低、生物利用度不高等缺陷。

本發明所需要解決的技術問題，可以通過以下技術方案來實現：

本發明所述的鹽酸沃尼妙林溶液劑，由下列重量百分比的原料組成：

鹽酸沃尼妙林????5％

聚二醇類????????95％。

所述聚二醇類為聚乙二醇。

優選地，所述的鹽酸沃尼妙林溶液劑，按重量百分比計，所述鹽酸沃尼妙林為5％，聚乙二醇為95％。

本發明的另一個目的在于提供所述鹽酸沃尼妙林溶液劑的制備方法，包括以下步驟：先用適量的聚二醇類將鹽酸沃尼妙林溶解，然后加入聚二醇類至全量，攪拌至混合均勻，得到所述鹽酸沃尼妙林溶液劑。

按重量百分比計，所述鹽酸沃尼妙林為5％，聚二醇類為95％。

所述聚二醇類為聚乙二醇。

優選地，按重量百分比計，所述鹽酸沃尼妙林為5％，聚乙二醇為95％。

本發明的有益效果是：

1、采用有機溶劑溶解鹽酸沃尼妙林的方式，使鹽酸沃尼妙林以溶液的形式存在，以口服液的形式給藥。鹽酸沃尼妙林是一種脂溶性高，極難溶于水和一般有機溶劑，預混劑溶出度低，生物利用度不高，通過藥劑學方法將其開發出溶劑后，給藥方便，生物利用度高。

具體實施方式

為了使本發明的技術手段、創作特征、達成目的與功效易于明白了解，下面結合具體實施例，進一步闡述本發明。

實施例1

鹽酸沃尼妙林溶液劑，按重量百分比計，由主要以鹽酸沃尼妙林為主料，配以適量聚乙二醇制成。

配方：

鹽酸沃尼妙林5％

聚乙二醇????95％。

生產方法

(1)預先在配制中將按要求稱量好的鹽酸沃尼妙林用適量聚乙二醇溶解備用；

(2)加入聚乙二醇至全量，繼續攪拌使其混合均勻，在攪拌的情況下將藥液攪拌均勻后請檢化驗；

(3)檢驗合格后，在攪拌的情況下灌封，然后貼標簽、包裝、抽檢、入庫。

實施例2

本實施例的所述的鹽酸沃尼妙林溶液劑，按重量百分比計，所述鹽酸沃尼妙林為5％，聚乙二醇為95％。其制備方法同實施例1。

本發明的鹽酸沃尼妙林溶液劑采用有機溶劑溶解鹽酸沃尼妙林的方式，使鹽酸沃尼妙林以溶液的形式存在，以口服液的形式給藥。鹽酸沃尼妙林是一種脂溶性高，極難溶于水和一般有機溶劑，預混劑溶出度低，生物利用度不高，通過藥劑學方法將其開發出溶劑后，給藥方便，生物利用度高。

以上顯示和描述了本發明的基本原理、主要特征和本發明的優點。本行業的技術人員應該了解，本發明不受上述實施例的限制，上述實施例和說明書中描述的只是說明本發明的原理，在不脫離本發明精神和范圍的前提下本發明還會有各種變化和改進，這些變化和改進都落入要求保護的本發明范圍內。本發明要求保護范圍由所附的權利要求書及其等同物界定。