[發(fā)明專利]丹酚酸A鎂鹽及制備方法及應(yīng)用及其凍干粉針組合物

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201110292338.5
• 申請日: 2011-09-30
• 公開（公告）號: CN102432467A
• 公開（公告）日: 2012-05-02
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 吳謝軍;唐星;朱靖博
• 申請（專利權(quán)）人: 吳謝軍;唐星;朱靖博
• 主分類號: C07C69/732
• 分類號: C07C69/732;C07C67/28;A61K31/216;A61K9/19;A61P9/10
• 代理公司: 沈陽圣群專利事務(wù)所(普通合伙) 21221
• 代理人: 王鋼

1.丹酚酸A鎂鹽，其特征在于結(jié)構(gòu)式如下：

。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的丹酚酸A鎂鹽的制備方法，其特征在于包括以下步驟：取氫氧化鎂，加入水中，通入CO₂至澄清，超聲除去水中CO₂得碳酸氫鎂；加入丹酚酸A，在20-40℃反應(yīng)20-40min，得反應(yīng)液；加入與反應(yīng)液等體積的乙酸乙酯，渦旋后再進行離心，冷凍干燥即得丹酚酸A鎂鹽。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的丹酚酸A鎂鹽的制備方法，其特征在于所述的丹酚酸A與碳酸氫鎂的摩爾比為1：0.2-1。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的丹酚酸A鎂鹽的制備方法，其特征在于所述的丹酚酸A與碳酸氫鎂的摩爾比為1：0.4-0.6。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的丹酚酸A鎂鹽的制備方法，其特征在于所述的丹酚酸A與碳酸氫鎂的摩爾比為1：0.5。

6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的丹酚酸A鎂鹽的制備方法，其特征在于所述的渦旋時間為3-7min，離心時間為3-7min，渦旋和離心重復(fù)操作2-6次。

7.一種權(quán)利要求書1所述的丹酚酸A鎂鹽在制備治療缺血性腦中風藥物中的應(yīng)用。

8.一種權(quán)利要求1所述的丹酚酸A鎂鹽的凍干粉針組合物，其特征在于它是由下述原料按重量份數(shù)比制備而成：包括丹酚酸A鎂鹽30份、抗氧劑2份和凍干支撐劑100份。

9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的丹酚酸A鎂鹽的凍干粉針組合物，其特征在于所述的抗氧劑為亞硫酸氫鈉、亞硫酸鈉，硫代硫酸鈉，偏重亞硫酸鈉和抗壞血酸中的一種或幾種；凍干支撐劑為甘露醇、葡萄糖、乳糖、蔗糖和右旋糖酐中的一種或幾種。

10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的丹酚酸A鎂鹽的凍干粉針組合物，其特征在于所述的抗壞血酸濃度為0.05%-0.25%，優(yōu)選濃度0.20%；甘露醇濃度為5%-20%，優(yōu)選濃度為10%。