[發明專利]可溶性蛇床子素包合物、分散片及其制備方法

無效

• 申請號: 201110289546.X
• 申請日: 2011-09-27
• 公開（公告）號: CN102309767A
• 公開（公告）日: 2012-01-11
• 發明（設計）人: 張學農;貝永燕;王周麗
• 申請（專利權）人: 蘇州大學
• 主分類號: A61K47/48
• 分類號: A61K47/48;A61K31/37;A61K9/20;A61P1/16;A61P9/00;A61P19/10;A61P25/00;A61P35/00;A61P37/02
• 代理公司: 蘇州創元專利商標事務所有限公司 32103
• 代理人: 陶海鋒

1.?一種可溶性蛇床子素包合物，其特征在于：它包括蛇床子素活性成份和載體材料，載體材料與蛇床子素的摩爾比為1:1～3：1；所述的載體材料為α-環糊精，β-環糊精，γ-環糊精，羥基β-環糊精中之一種或幾種的混合物。

2.?一種如權利要求1所述的蛇床子素包合物的制備方法，其特征在于包括如下步驟：

(a)將適量蛇床子素溶于溶劑中，得到溶液A；所述的溶劑為乙醇、二氯甲烷、甲醇、四氫呋喃中的一種或它們的任意祖合；

(b)將適量β-CD溶于溶劑中，得到溶液B；所述的溶劑為蒸餾水、甲醇中的一種或它們的組合；

(c)將溶液B平均分成兩份，取其中的一份加入到溶液A?中，間隔15～60?分鐘再加入另一份；?6?小時后將得到的混合溶液旋轉蒸發，揮去溶劑，再進行濃縮處理至適量；

(d)在0～10℃的條件下冷藏12～36小時，得到白色混懸液，將其抽濾，沉淀物依次快速用適量溶劑沖洗，所述的溶劑為乙醚、乙酸乙酯、丙酮中的一種或它們的任意組合；再在30～40℃的溫度條件下真空干燥，得到一種可溶性蛇床子素包合物。

3.?一種蛇床子素包合物分散片，其特征在于：按重量計，它包括10～22%的崩解劑，5～15%的稀釋劑，1～2%的潤滑劑，0.5～2%的助流劑，0.1～1.5%的混懸劑，0.1～1%的矯味劑，其余為蛇床子素包合物。

4.?根據權利要求3所述的一種蛇床子素包合物分散片，其特征在于：所述的崩解劑為交聯聚乙烯吡咯烷酮，羥丙基纖維素，羧甲基淀粉鈉、微晶纖維素中的一種或幾種的混合物。

5.?根據權利要求3所述的一種蛇床子素包合物的分散片，其特征在于：所述的稀釋劑為乳糖，淀粉，預膠化淀粉，微晶纖維素中的一種或幾種的混合物。

6.?根據權利要求3所述的一種蛇床子素包合物分散片，其特征在于：所述的潤滑劑為硬脂酸鎂，硬脂酸、聚乙二醇中的一種或幾種的混合物。

7.?根據權利要求3所述的一種蛇床子素包合物分散片，其特征在于：所述的助流劑為微粉硅膠，滑石粉中的一種或幾種的混合物。

8.?根據權利要求3所述的一種蛇床子素包合物分散片，其特征在于：所述的混懸劑為海藻酸鈉，羧甲基纖維素鈉，聚乙烯吡咯烷酮中的一種或幾種的混合物。

9.?根據權利要求3所述的一種蛇床子素包合物分散片，其特征在于：所述的矯味劑為阿巴斯甜，甜菊苷，糖精鈉，水果香精，甘露醇中的一種或幾種的混合物。

10.?一種如權利要求3所述的蛇床子素包合物分散片的制備方法，其特征在于步驟為：將崩解劑，稀釋劑，混懸劑，矯味劑與蛇床子素合包物按等量遞加法混合均勻后，再加入助流劑和潤滑劑，混勻，壓片，得到蛇床子素包合物分散片。