[發(fā)明專利]一種含有愈創(chuàng)木酚的復(fù)方化學(xué)藥物

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201110289312.5
• 申請(qǐng)日: 2011-09-27
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN103006657A
• 公開(kāi)（公告）日: 2013-04-03
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 朱志宏;卜振軍;楊靜
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 湖南九典制藥有限公司
• 主分類號(hào): A61K31/485
• 分類號(hào): A61K31/485;A61K31/09;A61P11/14
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• 代理人: 暫無(wú)信息

發(fā)明領(lǐng)域

本發(fā)明屬化學(xué)藥品領(lǐng)域，涉及一種含有愈創(chuàng)木酚的復(fù)方化學(xué)藥物，尤其涉及以二甲啡烷和愈創(chuàng)木酚甘油醚為有效成份的復(fù)方化學(xué)藥物。

背景技術(shù)

由于人口密集、吸煙人群較多及環(huán)境污染等因素，近年來(lái)呼吸系統(tǒng)疾病的發(fā)病率及病死率均居高不下，據(jù)美國(guó)統(tǒng)計(jì)學(xué)年鑒的數(shù)據(jù)，在所有的死因歸類中，與呼吸道相關(guān)疾病（不包括腫瘤）的死因排位從1970年的第10位上升到1991年的第4位（慢性阻塞性肺病）及第8位（肺炎、流感及其上呼吸道感染），而我國(guó)呼吸系統(tǒng)疾病的發(fā)病率在任何年齡組均占多種疾病之首。這一問(wèn)題日益引起人們的重視，因此治療呼吸系統(tǒng)疾病的藥物（簡(jiǎn)稱呼吸藥）的開(kāi)發(fā)也成為藥物研究的重要研發(fā)領(lǐng)域。

咳嗽、咯痰是臨床上呼吸系統(tǒng)疾病常見(jiàn)的癥狀，過(guò)于頻繁的劇咳，不僅增加患者的痛苦，影響休息和睡眠，增加體力消耗，甚至促進(jìn)病癥的發(fā)展，產(chǎn)生其他并發(fā)癥，如肺炎、慢性咽炎、慢性支氣管炎、支氣管擴(kuò)張、肺膿腫與空洞型肺結(jié)核等。此時(shí)除針對(duì)呼吸系統(tǒng)疾病對(duì)癥下藥治療外，還需適當(dāng)應(yīng)用鎮(zhèn)咳祛痰藥，以緩解咳嗽。應(yīng)用鎮(zhèn)咳藥只是緩解癥狀，根本的是要針對(duì)咳嗽的病因治療。

大多數(shù)的咳嗽是由炎癥介質(zhì)如氣管炎、哮喘、肺炎和肺腫瘤等病癥時(shí)過(guò)量釋放的介質(zhì)所引起；故還需針對(duì)病情使用祛痰藥。

目前常用的鎮(zhèn)咳祛痰藥多是以中樞性鎮(zhèn)咳藥可待因或氫溴酸右美沙芬與祛痰藥愈創(chuàng)木酚甘油醚為有效成份的復(fù)方化學(xué)藥物。右美沙芬作用與可待因相似或較強(qiáng)，2005年6?月，美國(guó)FDA發(fā)布公告指出，右美沙芬不當(dāng)使用可能造成死亡或者其他負(fù)面作用，比如大腦損傷、失去意識(shí)和心律不齊等。

磷酸二甲啡烷為一種手性非成癮性中樞鎮(zhèn)咳嗽藥，上市三十多年未見(jiàn)任何嚴(yán)重不良反應(yīng)的報(bào)道，療效確切，安全可靠。由于二甲啡烷具有選擇性好、鎮(zhèn)咳作用強(qiáng)，對(duì)中樞系統(tǒng)幾乎沒(méi)有影響，無(wú)嗜睡、呼吸抑制、依賴性等副作用，對(duì)心血管和呼吸系統(tǒng)不產(chǎn)生任何明顯作用等優(yōu)點(diǎn)，故我們?cè)诒景l(fā)明中選用二甲啡烷為復(fù)方制劑中的鎮(zhèn)咳藥。愈創(chuàng)木酚甘油醚是痰液稀釋藥，口服后使氣管、支氣管內(nèi)腺體分泌增加，痰液變稀，從而使痰液易于咳出。同時(shí)由于愈創(chuàng)木酚甘油醚有一定的消毒防腐作用，在抑殺痰液中細(xì)菌、病毒等病原微生物的同時(shí)還可保護(hù)呼吸道粘膜，防止了痰液腐敗。故將二甲啡烷與愈創(chuàng)木酚甘油醚作為復(fù)方制劑的有效成分組合在一起，對(duì)呼吸系統(tǒng)感染的患者來(lái)說(shuō)，既起到鎮(zhèn)咳祛痰的效果，還具有減輕炎癥感染和擴(kuò)散的作用，同時(shí)不良反應(yīng)更少，安全性更高，故本發(fā)明將給患者帶來(lái)一定的福音，具有一定的社會(huì)意義。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的旨在提供一種含有愈創(chuàng)木酚的復(fù)方化學(xué)藥物。

本發(fā)明的目的是通過(guò)下述方式實(shí)現(xiàn)的：

本發(fā)明復(fù)方化學(xué)藥物的有效藥用成份為鎮(zhèn)咳藥二甲啡烷和祛痰藥愈創(chuàng)木酚甘油醚。兩者按以下重量比配制而成：二甲啡烷5～15份和愈創(chuàng)木酚甘油醚80～220份。

較優(yōu)選的，所述的有效成份二甲啡烷和愈創(chuàng)木酚甘油醚還可按以下重量比配制而成：二甲啡烷8～12份和愈創(chuàng)木酚甘油醚100～200份。

較優(yōu)選的，所述的有效成份二甲啡烷和愈創(chuàng)木酚甘油醚還可按以下重量比配制而成：二甲啡烷10份和愈創(chuàng)木酚甘油醚100份。

所述的有效成份二甲啡烷和愈創(chuàng)木酚甘油醚按以下重量比配制最佳：二甲啡烷10份和愈創(chuàng)木酚甘油醚200份。

本發(fā)明所述的復(fù)方化學(xué)藥物是將按一定的重量配比的有效藥用成份二甲啡烷與愈創(chuàng)木酚甘油醚通過(guò)適宜的藥物制劑的制備手段與藥物可接受的任何輔料制成的速釋、緩釋或普通的藥物制劑。

本發(fā)明所述的有效成份與藥物可接受的任何輔料制成的藥物制劑可以是任何一種藥劑學(xué)上所述的口服制劑。

所述的口服制劑可以是片劑、膠囊劑或口服液等。

本發(fā)明所述的鎮(zhèn)咳祛痰復(fù)方藥物，口服日劑量為二甲啡烷30～60mg和愈創(chuàng)木酚甘油醚200～600mg，一日1～3次。

為了驗(yàn)證本發(fā)明復(fù)方化學(xué)藥物的安全有效性，本發(fā)明人在湖南省二十三冶附屬醫(yī)院進(jìn)行了相關(guān)的藥效學(xué)研究試驗(yàn)，具體內(nèi)容如下：

一、試驗(yàn)用藥物：

1、本發(fā)明藥物組共三組，分別為：本發(fā)明藥物片劑A（每片含有二甲啡烷10mg、愈創(chuàng)木酚甘油醚100mg）、本發(fā)明藥物片劑B（每片含有二甲啡烷20mg、愈創(chuàng)木酚甘油醚200mg）、本發(fā)明藥物片劑C（每片含有二甲啡烷10mg、愈創(chuàng)木酚甘油醚200mg），對(duì)照藥物：市售的愈美片。

二、試驗(yàn)方法：

1、病例標(biāo)準(zhǔn)：具有急性上呼吸道感染、急性氣管支氣管炎、社區(qū)獲得性肺炎以及慢性支氣管炎急性發(fā)作引起的咳嗽癥狀的門診或住院患者4組。