[發(fā)明專利]醋酸艾塞那肽多囊脂質(zhì)體及其制備方法

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201110289278.1
• 申請(qǐng)日: 2011-09-27
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN102309453A
• 公開(kāi)（公告）日: 2012-01-11
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 張志榮;龔濤;陳麗宇
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 四川大學(xué)
• 主分類號(hào): A61K9/127
• 分類號(hào): A61K9/127;A61K38/22;A61K47/24;A61K47/34;A61P3/10
• 代理公司: 暫無(wú)信息
• 代理人: 暫無(wú)信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，確切地說(shuō)涉及一種醋酸艾塞那肽多囊脂質(zhì)體及其制備方法。

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背景技術(shù)

Exendin-4是一種含有39個(gè)氨基酸的人胰高血糖素樣多肽-1（Glucagon-like?peptide-1，GLP-1）類似物，分子量為4186.6，其結(jié)構(gòu)與GLP-1有53%的同源性，且其N-端不被二肽基肽酶-IV（Dipeptidyl?peptidase-IV，DPP-IV）分解，因此血漿半衰期（t1／2）更長(zhǎng)，穩(wěn)定性更高，藥效作用更好(Arulmozhia?DK,Portha?B.GLP-1?based?therapy?for?type?2?diabetes.Eur?J?Pharm?Sci,2006,28（1-2）:96-108.?Nielsen?LL,Young?AA,Parkes?DG.Pharmacology?of?exenatide（synthetic?exendin-4）:a?potential?therapeutic?for?improved?glycemic?control?of?type?2?diabetes.Regul?Pept,2004,117（2）:77-88.Iltz?JL,Baker?DE,Setter?SM,etal.Exenatide:an?incretin?mimetic?for?the?treatment?of?type?2?diabetes?mellitus.Clin?Ther,2006,28（5）:652-665)。研究表明，Exendin-4具有促進(jìn)胰島素分泌，延遲胃排空、降低食欲，減少食物攝取，保護(hù)β細(xì)胞并刺激其增生等作用(Lovshin?JA,Drucker?DJ.Incretin-based?therapies?for?type?2?dia－betes?mellitus.Nat?Rev?Endocrinol,2009,5（5）:262-269.)。美國(guó)Eli?Lilly公司和Amylin?Pharmaceuticals公司在體外大量合成了Exendin-4，并將其命名為Exenatide（醋酸艾塞那肽）。2005年4月，美國(guó)食品藥品管理局批準(zhǔn)Exenatide（Byetta^＠）在美國(guó)上市，用于使用二甲雙胍、磺脲類藥物不能理想控制血糖的Ⅱ型糖尿病患者的治療(Kendall?DM,Cuddihy?RM,Bergenstal?RM.Clinical?application?of?incretin-based?therapy:therapeutic?potential,patient?selection?and?clinical?use.Am?J?Med,2009,122（6）:S37-S50)。但其需要每天皮下注射兩次，給病人帶來(lái)較大痛苦。因此，研制醋酸艾塞那肽的緩釋給藥系統(tǒng)具有顯著的社會(huì)意義和經(jīng)濟(jì)價(jià)值。