[發明專利]赤楊在制備防治骨質疏松藥物中的應用

無效

• 申請號: 201110288023.3
• 申請日: 2011-09-26
• 公開（公告）號: CN102327301A
• 公開（公告）日: 2012-01-25
• 發明（設計）人: 蔡宇;張榮華
• 申請（專利權）人: 暨南大學
• 主分類號: A61K36/185
• 分類號: A61K36/185;A61P19/10;A61K127/00;A61K129/00
• 代理公司: 廣州粵高專利商標代理有限公司 44102
• 代理人: 陳衛

技術領域

本發明涉及藥物應用新領域，具體涉及赤楊在制備防治骨質疏松藥物中的應用。

背景技術

骨質疏松癥（Osteoporosis，OP）是由于單位體積內骨組織量減少、骨微細結構破壞，導致骨的脆性增加，常易發生骨痛甚至骨折的一種慢性全身性骨骼疾病。可分為原發性和繼發性兩大類，原發性骨質疏松癥又可分為老年性骨質疏松癥和絕經后骨質疏松癥。骨質疏松癥是一種常見的老年病，本癥及其并發癥骨折、致痛、致殘、早逝對人類健康構成極大威脅，如何防治已成為重要公共健康問題。

預防或減少進一步骨丟失、升高骨量和降低骨折的危險是臨床治療骨質疏松癥的主要目的。防治骨質疏松癥癥藥物有很多種，根據作用機制可分為兩類，一是抑制骨吸收藥物，主要有雌激素（estrogen）、降鈣素（calcitonin）、二膦酸鹽類（bisphosphonates）、異丙氧黃酮（ipriflavone）等；二是促骨形成藥物，主要有骨礦化物(鈣鹽、維生素D及其衍生物)、雄激素類（androgen）、生長激素（GH）、氟化物（fluoride）、蛋白同化激素（anabolic?steroids）等。

赤楊為樺木科植物赤楊的嫩枝葉及樹皮，含羽扇烯酮、α-香樹脂醇、β-香樹脂醇、粘霉烯醇、蒲公英賽醇、白樺脂酸等多種三萜化合物；性味苦、澀，涼，功效為清熱降火，常應用在止血。未見有治療骨質疏松癥報道。

發明內容

本發明的目的是根據現有技術存在的不足，提供赤楊在制備防治骨質疏松藥物中的新用途。

本發明上述目的通過以下技術方案予以實現：

赤楊為樺木科植物赤楊的嫩枝葉及樹皮，性味苦、澀、涼。采用赤楊或其提取物作為原料，單用或與其他具有預防和治療骨質疏松癥作用的中藥組合按常規制劑方法可制備成口服的任何劑型。其中其他具有預防和治療骨質疏松癥作用的藥物包括淫羊藿、補骨脂中的一種或兩種。

本發明所述赤楊特別是在加入量為10~40g/kg的時候，藥物效果為最佳。

與現有技術相比，本發明具有如下有益效果：

本發明針對骨質疏松的發病機制及臨床癥狀，起到增加骨密度、提高體內血清鈣、磷含量作用，從而達到防治骨質疏松癥的目的。

具體實施方式

以下結合實施例來進一步解釋本發明，但實施例并不對本發明做任何形式的限定。

實施例1?

1.?實驗方法：

60只3月齡的SD?雄性大鼠隨機分為5組，即對照組、模型組、給藥高劑量組和中劑量組、低劑量三組。每組12?只。除對照組外其余四組大鼠皮下注射甲潑尼3.5mg/kg?，每日1?次皮下注射，連續60天。給藥組同時灌胃給予本發明藥物，赤楊水煎液采用常規水煎方法制備，并濃縮為相應濃度，水煎液不同劑量組包括低劑量組（10g/kg），中劑量組（20g/kg），高劑量組（40g/kg）；用藥各組灌胃給藥，其余各組灌服等量的生理鹽水，實驗連續給藥共60天。60天后測定骨密度（BMD），血清鈣，血清磷和血清骨鈣素（BGP）水平。

2.?實驗結果

給藥后實驗動物的各項實驗結果見下表1。

表1?各項指標值比較（）

*代表與對照組比較P?<?0.05；???**代表與模型組比較，P?<?0.05

上述實驗結果表明：模型組與對照組比較，骨密度均顯著降低（P?<0.05），表明實驗動物模型制備成功；給藥各劑量組血清鈣、磷含量，全身骨密度含量均有所升高，與模型組比較，差異具有顯著性意義（P?<?0.05），說明本發明藥物能夠調節體內礦物質含量，增加骨密度，對骨質疏松癥有一定的防治作用。

實施例2

1?實驗方法

60只3月齡的SD?雄性大鼠隨機分為5組，即對照組、模型組、給藥高劑量組和中劑量組、低劑量三組，每組12只。除對照組外其余四組大鼠皮下注射甲潑尼3.5mg/kg?，每日1?次皮下注射，連續60天。

給藥組同時灌胃給予本發明藥物與補骨脂的共煎水提液，水煎液采用常規水煎方法制備，并濃縮為相應濃度，水煎液不同劑量組包括低劑量組（10g/kg），中劑量組（20g/kg），高劑量組（40g/kg）；用藥各組灌胃給藥，其余各組灌服等量的生理鹽水，實驗連續給藥共60天。60天后測定骨密度（BMD），血清骨鈣素（BGP）和血清鈣、磷水平。

2?實驗結果