[發明專利]肉桂多酚等組成的降血糖中藥組合物及其制備方法

在審

• 申請號: 201110287980.4
• 申請日: 2011-09-26
• 公開（公告）號: CN102319289A
• 公開（公告）日: 2012-01-18
• 發明（設計）人: 徐開俊;翟清波;郭守河;于鋒;沈梅和
• 申請（專利權）人: 江蘇九壽堂生物制品有限公司;中國藥科大學
• 主分類號: A61K36/54
• 分類號: A61K36/54;A61P3/10;A61P3/06;C08B37/00;A61K31/715
• 代理公司: 南京蘇科專利代理有限責任公司 32102
• 代理人: 孫立冰

技術領域

本發明涉及天然藥物領域，具體涉及一種由肉桂多酚、黃芪多糖和人參莖葉皂苷組成的中藥組合物和制備方法，及其在制備治療和預防糖尿病的藥物和保健品方面的用途。

背景技術

糖尿病(Diabetes?Mellitus)是一種常見、多發的內分泌代謝紊亂疾病，具體病因和發病機制不明，一般認為是由于體內胰島素缺乏或其不能正常發揮生理作用引起糖代謝紊亂，繼而導致蛋白質、脂肪、水、電解質等多種物質代謝紊亂的一種綜合病癥，屬于傳統中醫“消渴病”范疇。糖尿病，臨床以高血糖為主要標志，主要分為1型(胰島素依賴型，IDDM)和2型(非胰島素依賴型，NIDDM)兩種，前者乃因胰島素絕對缺乏，胰島β細胞分泌極少胰島素，以致于不能抑制脂肪分解，有大量酮體產生而導致酮癥酸中毒(DKA)，1型糖尿病患者主要是依賴胰島素治療。2型糖尿病患者的胰島β細胞仍有一定量胰島素分泌功能，足以抑制脂肪組織過多游離脂肪酸釋放，防止自發性酮癥酸中毒的發生，但高血糖長時期存在。2型糖尿病患者的病癥主要表現為代謝異常，最為典型的就是胰島素抵抗和胰島素缺乏，這些異常導致血糖升高，進而提升了發生心血管方面疾病的可能。針對2型糖尿病，目前常用口服降糖藥以促胰島素分泌劑和胰島素增敏劑為主，前者包括磺脲類(格列本脲)、雙胍類(二甲雙胍)，后者主要為羅格列酮等。用于2型糖尿病的治療，還有一種α-葡萄糖苷酶抑制劑，不同于磺脲類和雙胍類的新一代抗高血糖藥物，這類藥物能提高肌肉、脂肪對葡萄糖的攝取和利用、抑制肝臟葡萄糖的輸出、降低血糖。但是2型糖尿病為一種慢性疾病，需終生服藥，在控制血糖的同時，西藥不良反應隨之出現。長期服藥會給患者帶來諸多器官損傷，有些反應較嚴重甚至引起死亡。其中不良反應包括低血糖、心血管副反應、消化道副反應、乳酸性酸中毒以及肝腎毒性等。因此糖尿病患者急切地需要使用方便、作用高效、穩定、持久、毒性和副作用較小并可以延緩并發癥發生發展的降血糖新藥。

近年來，國內外把尋找治療糖尿病藥物的目標轉向具有降血糖活性的天然產物。天然產物降血糖成分有以下特點：①作用溫和、穩定且持久；②副作用少、毒性反應非常低；③大多數天然產物降血糖成分性質穩定，可通過口服給藥，使用方便；④天然產物中，通常多種降糖成分并存可同時作用于多靶點；⑤一般兼有調節血脂、護肝和抗氧化等功能；⑥改善糖耐量，有效緩解并發癥發生發展。因此具有降血糖活性的天然產物的發現，為糖尿病的預防和治療提供了新途徑，可以開發為新的高效、低毒、能口服的降血糖藥物。

肉桂(Cinnamomum?Zeylanicum)為樟樹科植物Cinnamomi?cassia(Lauraceae)，主要生長在熱帶地區，我國主要分布在兩廣、云南和福建等地區，其中以兩廣最多。它的樹皮具有藥用價值，是一種傳統中藥，具有補火助陽，引火歸原，散寒止痛，活血通絡等功效，在我國已有數千年的使用歷史。近代藥學研究表明，從肉桂提取的肉桂多酚具有胰島素樣作用，是一種胰島素增敏劑，可改善胰島素抵抗，并能提高糖尿病大鼠的血清胰島素分泌，從而有降糖作用。黃芪多糖(Astragalus?Polysaccharides；APS)是從中藥黃芪(Astragalus?membranaceus(Fisch.)Bge.var.momgholicus(Bge.)Hsiao)中提取分離出的一種多糖，現代藥學研究表明黃芪多糖具有調節血糖、保護心臟、保護腎臟和預防1型糖尿病的作用，還能改善糖尿病患者的物質代謝和慢性并發癥。APS具有雙向調節血糖的作用，對正常小鼠的血糖無明顯影響，使葡萄糖負荷后小鼠的血糖水平顯著下降，并能明顯對抗腎上腺素引起的小鼠血糖升高反應和苯乙雙胍致小鼠實驗性低血糖，能改善糖尿病患者的物質代謝和慢性并發癥。人參莖葉皂甙(Ginseng?Saponin)是從五加科植物人參(Panax?ginseng?C.A.Mey.)的地上莖葉中提取精制而得，動物實驗及臨床報導顯示其可促進脂質代謝，使膽固醇及血中脂蛋白的生物合成、分解、轉化、排泄加速，對膽固醇有異化作用和促進排泄作用，對甘油三酯則有促進其轉入脂肪組織中的作用。人參莖葉皂甙在降低糖尿病動物血糖的同時可糾正其脂類代謝異常，人參莖葉皂甙可提高機體SOD的活性，清除自由基，并抑制脂質過氧化作用。

發明內容

本發明公開了一種具有降低血糖、調節血脂的中藥有效部位復方組合物，可用于制備藥物和保健品。

本發明的降血糖中藥復方組合物，其藥物活性成分由肉桂多酚、黃芪多糖和人參莖葉皂苷組成。

其中肉桂多酚、黃芪多糖和人參莖葉皂苷的重量比優選為：100∶50～300∶5～30。