[發明專利]一種復方降壓藥物組合物及其制備方法

有效

• 申請號: 201110287545.1
• 申請日: 2011-09-26
• 公開（公告）號: CN102309480A
• 公開（公告）日: 2012-01-11
• 發明（設計）人: 劉錚;何仲貴;李恩光;趙劍
• 申請（專利權）人: 沈陽藥科大學
• 主分類號: A61K31/404
• 分類號: A61K31/404;A61P9/12;A61K31/185
• 代理公司: 沈陽杰克知識產權代理有限公司 21207
• 代理人: 李宇彤

技術領域

本發明涉及醫藥領域，特別是涉及一種復方降壓藥物組合物及其制備方法。

背景技術

近年來，隨著生活水平的提高，膳食結構的改變，生活壓力的增加，在我國高血壓的發病率有逐步升高的趨勢，高血壓能夠引起心、腦、腎等器官的損害，并與糖、脂質代謝紊亂和糖尿病有密切的關系，嚴重時甚至會危及到患者的生命。越來越多的預防與治療的藥物被廣泛的推出與應用。

為了達到積極、強化降壓的目的，70-100%的患者需要聯用兩種或兩種以上的降壓藥物，聯合用藥已經成為治療高血壓的一個趨勢。聯合引用機制不同的降壓藥，可以增強治療效果，有助于干預各種主要血壓維持機制，消除藥物引起不良反應，補充藥理作用，從而防止單藥治療時血壓降低觸發的代償反應，使各種危險因素或并存疾病得到最大控制；有利于高血壓靶器官和功能的保護進一步降低心血管事件的發生率。

然而，并非任何用于預防與治療的藥物都能夠聯合用藥，未經醫囑隨意搭配藥物服用，輕者事倍功半，重者產生不良后果，甚至致命。

研制一種復方降壓藥物不但能夠增強降壓的效果，并可避免不當用藥所帶來的嚴重后果，可以使降壓藥更好地應用于臨床。

發明內容

本發明的目的是提供一種副作用較小，協同降壓療效較好，成本較低的復方降壓藥物組合物。

在本發明的一個典型實施方式中，給出了一種復方降壓藥物組合物，包括吲噠帕胺或其藥用鹽、牛磺酸或其藥用鹽，其中，吲噠帕胺或其藥用鹽：牛磺酸或其藥用鹽（重量比）為1：10-8000。

牛磺酸是一種與眾不同的氨基酸，它不像普通的氨基酸——主要用于構建細胞組織的材料，而是充當管理細胞的“警察”角色。牛磺酸是蛋氨酸代謝的終極產物，蛋氨酸代謝產生副產品高半胱氨酸，在維生素B族的參與下，繼續分解為半胱氨酸，最終產生牛磺酸。牛磺酸起著維持電解質平衡、調節鉀與鈉比例、驅逐多余鈉離子和保持血鈣穩定作用。在人體的器官當中，心臟內牛磺酸的含量最高。牛磺酸有天然的利尿作用，能夠降低和平衡血壓、保護心肌、增強心臟動力。

在本發明藥物組合物中所采用的吲達帕胺屬噻嗪類類似物，是一種有效的利尿降壓藥，通過抑制遠端腎小管皮質稀釋段的再吸收水與電解質而發揮作用。其主要是通過擴張血管和降低外周血管阻力起降壓作用。該藥降壓作用肯定、溫和而持久。不引起反射性心率增快，且與傳統利尿劑不同，對電解質影響輕微，調節血管平滑肌細胞的鈣內流：刺激前列腺素PGE₂和前列腺素PGI₂的合成；減低血管對血管加壓胺的超敏感性，從而抑制血管收縮。該藥降壓時對心排血量、心率及心律影響小或無。長期用藥很少影響腎小球濾過率或腎血流量。不影響血脂及碳水化合物的代謝。

高血壓是一種多因素疾病，一般需要長期的用藥，終生監測。本發明新型復方降壓制劑，利用藥物之間的協調作用，提高降壓效果，減少了副作用，具有優良的性價比，便于在人群中大量普及推廣使用。

本發明的目的是提供一種新的復方降壓制劑，他具有療效好，副作用少，并且性價比高的優點。

本發明的第一方面，提供了一種復方降壓制劑，每個制劑含有

0.25-10mg吲噠帕胺

100-2000mg牛磺酸

以及藥學上可以接受的載體

復方降壓制劑中吲噠帕胺和牛磺酸的重量含量比為1:10-1：8000，優選為1：40-1：4000，還優選1:100-1：1000，更優選1：200-1:800。

本發明的第二方面，提供了用本發明的復方吲噠帕胺和牛磺酸治療各型高血壓的方法，包括步驟，給需要治療的對象施用本發明上述的復方降壓制劑。

在本發明中所指的藥用鹽包括但不限于，苯磺酸鹽、甲磺酸鹽、乙酸鹽、天冬酸鹽、酒石酸鹽、馬來酸鹽、硫酸鹽、鹽酸鹽以及氫溴酸鹽等。

具體實施方式：

以下結合具體實施例對本發明進行詳細說明，本發明所提供的實施例僅是用以幫助理解本發明所提供的技術方案，而不能限定本發明的保護范圍；本發明可以由權利要求限定和覆蓋的多種不同方式實施。

實驗動物?：SHR（自發性高血壓大鼠）雄性?體重?288-?304g

實驗儀器：動物無創血壓儀、軟隆科技公司BP-98A