[發(fā)明專利]3-[5-(2-氟苯基)-[1,2,4]噁二唑-3-基]-苯甲酸的晶型有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201110283329.X | 申請日： | 2007-09-24 |
| 公開（公告）號： | CN102382075A | 公開（公告）日： | 2012-03-21 |
| 發(fā)明（設計）人： | 尼爾·G·阿姆斯泰德;彼得·承佑·黃;穆英春 | 申請（專利權）人： | PTC醫(yī)療公司 |
| 主分類號： | C07D271/06 | 分類號： | C07D271/06;A61K31/4245;A61P35/00;A61P7/00;A61P9/00;A61P25/28;A61P25/00;A61P9/10;A61P5/14;A61P3/04;A61P25/16;A61P3/10;A61P37/06 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 苯基 噁二唑 苯甲酸 | ||
1.具有以下至少一項特征的3-[5-(2-氟苯基)-[1，2，4]噁二唑-3-基]-苯甲酸的晶型：
(a)在使用Cu?Kα放射線測量時包含至少三個峰位置(°2θ±0.2)的X-射線粉末衍射圖譜，該峰位置選自：6.14、6.39、6.96、7.92、10.78、12.44、12.61、12.88、13.52、13.78、13.97、14.30、15.46、15.68、15.89、16.33、16.76、17.03、20.10、21.03、23.34、23.86、24.18、24.42、24.64、26.62、26.96、27.29、27.64、27.96、28.81、31.05、32.38、32.58、36.23、37.81、38.28、38.44和39.16；
(b)在從25℃加熱至165℃時具有小于樣品總質(zhì)量5％質(zhì)量損失的熱重分析溫度曲線；和
(c)具有峰值溫度在243℃的吸熱現(xiàn)象的差示掃描量熱溫度曲線。
2.權利要求1所述的晶型，所述晶型在晶格中具有溶劑，其中該溶劑為1-丙醇。
3.3-[5-(2-氟苯基)-[1，2，4]噁二唑-3-基]-苯甲酸的晶型，特征在于在使用Cu?Kα放射線測量時包含至少三個峰位置(°2θ±0.2)的X-射線粉末衍射圖譜，該峰位置選自：6.42、7.00、7.89、10.85、12.61、12.92、13.47、13.97、15.81、16.45、17.12、20.05、21.05、23.92、24.28、27.00、27.39、27.84、28.04、28.94、31.10、32.58、36.11、37.71、38.15和38.61。
4.權利要求3所述的晶型，所述晶型在晶格中具有溶劑，其中該溶劑為1-乙酸丁酯、乙酸或硝基甲烷。
5.3-[5-(2-氟苯基)-[1，2，4]噁二唑-3-基]-苯甲酸的晶型，特征在于在使用Cu?Kα放射線測量時包含至少三個峰位置(°2θ±0.2)的X-射線粉末衍射圖譜，該峰位置選自：6.10、6.38、6.54、7.10、8.02、10.91、12.71、13.50、13.62、13.86、14.10、15.56、15.70、15.91、16.55、16.96、17.22、17.50、19.82、20.08、20.34、21.15、23.78、23.93、24.38、24.56、26.88、27.16、27.48、27.88、28.04、28.78、29.02、32.71、36.01、38.10、38.56和39.38。
6.權利要求5所述的晶型，所述晶型在晶格中具有溶劑，其中該溶劑為四氫呋喃和庚烷的1/1混合物。
7.3-[5-(2-氟苯基)-[1，2，4]噁二唑-3-基]-苯甲酸的晶型，特征在于在使用Cu?Kα放射線測量時包含至少三個峰位置(°2θ±0.2)的X-射線粉末衍射圖譜，該峰位置選自：1.79、2.30、2.57、2.78、3.29、3.59、3.89、4.07、4.34、4.49、4.76、5.06、6.47、6.91、7.96、10.89、12.87、13.58、13.99、15.97、16.48、17.10、20.00、20.36、21.04、23.40、24.29、24.89、26.87、27.49、27.80、28.07、29.08和38.61。
8.3-[5-(2-氟苯基)-[1，2，4]噁二唑-3-基]-苯甲酸的晶型，特征在于在使用Cu?Kα放射線測量時包含至少三個峰位置(°2θ±0.2)的X-射線粉末衍射圖譜，該峰位置選自：6.22、6.51、7.13、8.17、10.91、12.87、13.80、14.12、14.28、15.78、16.23、16.54、17.15、20.33、21.22、21.36、23.94、24.30、27.30、27.58、28.00、28.74、28.96、32.70、36.74、38.18、38.38、38.52和39.31。
9.權利要求8所述的晶型，所述晶型在晶格中具有溶劑，其中該溶劑為二甲氧基醚。
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