[發明專利]抑制醛甾酮合酶和芳香酶的稠合咪唑并衍生物有效
| 申請號： | 201110280901.7 | 申請日： | 2006-08-23 |
| 公開（公告）號： | CN102408429A | 公開（公告）日： | 2012-04-11 |
| 發明（設計）人： | G·M·克桑德爾;E·梅萊迪特;L·G·莫洛維奇;J·巴比隆;F·菲魯茲尼亞;胡琦穎 | 申請（專利權）人： | 諾瓦提斯公司 |
| 主分類號： | C07D487/04 | 分類號： | C07D487/04;C07D471/04;C07D487/20;A61K31/4188;A61K31/437;A61K31/444;A61K31/55;A61P3/12;A61P9/12;A61P9/04;A61P9/00;A61P13/12;A61P3/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律師事務所 11247 | 代理人： | 賈士聰;黃革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 國省代碼： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 抑制 醛甾酮合酶 芳香 咪唑 衍生物 | ||
1.式(I)化合物或其可藥用鹽或其旋光異構體或者旋光異構體的混合物，或其可藥用鹽或其旋光異構體或者旋光異構體的混合物：
其中
n是1或2或3；
R是氫、(C1-C7)烷基或(C1-C7)鏈烯基，所述的(C1-C7)烷基和(C1-C7)鏈烯基任選被一至五個獨立地選自-O-R8和-N(R8)(R9)的取代基取代，其中R8和R9獨立地選自氫、(C1-C7)烷基、酰基、芳基和雜芳基，這些基團各自進一步任選被一至四個獨立地選自鹵代基、(C1-C7)烷氧基和(C1-C7)烷基的取代基取代；或者
R是-C(O)O-R10或-C(O)N(R11)(R12)，其中R10、R11和R12獨立地選自氫、(C1-C7)烷基、(C3-C8)環烷基、芳基、芳基-(C1-C7)烷基、(C1-C7)鹵代烷基和雜芳基，這些基團各自進一步任選被一至四個獨立地選自鹵代基、羥基、(C1-C7)烷氧基、(C1-C7)烷基和芳基的取代基取代，其中R11和R12與它們連接的氮原子一起任選形成3-8元環；
R1、R2、R3、R4和R5獨立地選自氫、(C1-C7)鏈烯基、(C1-C7)烷基、(C3-C8)環烷基、鹵代基、氰基、硝基、H2N-、(C1-C7)鹵代烷基、(C1-C7)烷氧基、(C3-C8)環烷氧基、芳氧基、芳基、雜芳基、-C(O)OR10和-N(R13)(R14)，所述的(C1-C7)烷基、(C1-C7)鏈烯基、(C1-C7)烷氧基、芳基和雜芳基進一步任選被一至三個選自(C1-C7)烷基、羥基、鹵代基、(C1-C7)烷氧基、硝基、氰基、(C1-C7)二烷基氨基、(C1-C7)烷氧基-(C1-C7)烷基-和(C1-C7)鹵代烷基的取代基取代，所述的R10具有與上文所定義相同的含義，所述的R13和R14獨立地選自氫、(C1-C7)烷基、(C3-C8)環烷基、(C1-C7)鹵代烷基、(C1-C7)鹵代烷氧基、芳基和氰基，條件是R1、R2、R3、R4和R5中不多于三個同時是氫；
R13和R14與它們連接的氮原子一起任選形成3-8元環；
R和R1一起任選形成含有0或1個選自O、N或S的雜原子的5-6元環；
R6和R7獨立地是氫、羥基、(C1-C7)烷基、(C1-C7)烷氧基、苯基或芐基，其中苯基和芐基任選被一至四個獨立地選自鹵代基、(C1-C7)烷氧基和(C1-C7)烷基的取代基取代；
當R6和R7與同一碳原子連接時，它們任選形成由以下結構表示的部分(A)：
其中Ra和Rb獨立地是氫、(C1-C7)烷基、(C1-C7)烷氧基、酰基、-COOR15或-COR15，所述的R15是氫、(C1-C7)烷基、(C1-C7)鹵代烷基、芳基或-NH2；或者
當R6和R7與同一碳原子連接時，它們與所述的碳原子一起任選形成3-8元環。
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