[發明專利]一種三七三醇皂苷咀嚼片及其制備方法

無效

• 申請號: 201110278847.2
• 申請日: 2011-09-19
• 公開（公告）號: CN102988437A
• 公開（公告）日: 2013-03-27
• 發明（設計）人: 廖榮;龔云麒;吳瓊粉
• 申請（專利權）人: 昆明制藥集團股份有限公司
• 主分類號: A61K36/258
• 分類號: A61K36/258;A61K9/20;A61P25/00;A61P25/14;A61P25/16;A61P25/28
• 代理公司: 北京集佳知識產權代理有限公司 11227
• 代理人: 馮瓊;李玉秋

技術領域

本發明涉及藥物制劑領域，特別涉及一種三七三醇皂苷咀嚼片及其制備方法。

背景技術

神經退行性疾病(Neurodegenerative?disease)是大腦和脊髓的細胞神經元喪失的疾病狀態；是一類慢性，進行性神經疾病。世界衛生組織預測，到2040年神經退行性疾病將超過癌癥成為人類的第二大死因。該類疾病主要包括阿爾茨海默氏病(Alzheimer’s?disease，AD)、帕金森病(Parkinson’s?disease，PD)、亨廷頓舞蹈病(Huntington?disease)、不同類型脊髓小腦共濟失調(spinal?cerebellar?ataxias)、齒狀核紅核蒼白球丘腦下核萎縮(dentatorubropallidoluysianatrophy)，肌萎縮側索硬化癥(amyotrophic?lateral?sclerosis)及脊髓肌萎縮癥(spinal?muscular?atrophy)等。

研究發現表明，神經退行性疾病發病原因主要是各種原因引起的神經元進行性變性死亡，導致人體中樞神經系統等受損，影響患者的認知功能和運動功能，致殘、致死率極高。目前對神經退行性疾病的機理及治療已進行了大量的研究，但至今尚無有效成熟的方法和藥物來防治這種疾病。

三七三醇皂苷是單味中藥三七(又名田七，人參三七)的皂苷提取物，是三七活血化瘀有效部位，含有三七中全部的三醇類皂苷，主要成分為人參皂苷Rg1、Re，及三七皂苷R1，有少量的Rb1、Rd等。

專利“三七三醇皂苷的新用途”(申請號201110053987.X)指出三七三醇皂苷能夠促進神經元細胞的生長及存活，達到預防和治療神經退行性疾病的作用。但目前市場上用于預防和治療神經退行性疾病、促進神經元細胞的生長及存活的三七三醇皂苷咀嚼片的研制還未見報道。

因此，研制三七三醇皂苷咀嚼片并發揮其在治療神經退行性疾病中的作用是一個非常有前景的領域，其可以大大減少患者家庭與國家衛生保健費用的開支，同時也將大大提高患者的生存質量和尊嚴，將具有廣闊的市場前景。

發明內容

本發明的目的為針對現有技術中尚無針對三七三醇皂苷方便有效制劑的問題，提供了一種三七三醇皂苷咀嚼片。

為解決上述技術問題，本發明提供的技術方案為：

一種三七三醇皂苷咀嚼片，按質量比例計含三七三醇皂苷1～70％，填充劑2～80％，矯味劑5～30％，潤濕劑5～30％，香精0.01～5％，潤滑劑0.1～5％。

本發明膠囊中的主要成分三七三醇皂苷，其指紋圖譜如圖1所示，并按照常規方法制備，其方法為：取三七，粉碎成粗粉，照流浸膏劑與浸膏劑項下的滲漉法，用60％乙醇作溶劑，浸漬24小時后，每公斤藥材以每分鐘5～8ml進行滲漉，收集6倍的滲漉液，濃縮，殘留物用水溶解，濾過，濾液過大孔吸附樹脂柱，先以適量水洗脫，棄去水液，再用40％乙醇洗脫，收集洗脫液，濾過，濾液濃縮，干燥，研成細粉，即得。

作為優選，本發明所述三七三醇皂苷咀嚼片，填充劑為淀粉、麥芽糊精、乳糖、微晶纖維素、碳酸鈣中的一種或兩種以上組成的混合物；矯味劑為甘露醇、木糖醇、甜菊素、阿斯巴甜、檸檬酸、蘋果酸中的一種或兩種以上組成的混合物；潤濕劑為乙醇；潤滑劑為硬脂酸鎂、硬脂酸鈣、二氧化硅、滑石粉和富馬酸硬脂酸鈉中的一種或兩種以上組成的混合物；香精為檸檬香精、桔子香精、草莓香精中的一種。

在本發明的實施例中，所述三七三醇皂苷咀嚼片中填充劑為麥芽糊精、乳糖、碳酸鈣，矯味劑為甘露醇、阿斯巴甜、檸檬酸，潤濕劑為95％乙醇，潤滑劑為硬脂酸鎂和二氧化硅，香精為水果味的固體粉末香精。

本發明還提供了三七三醇皂苷咀嚼片的制備方法為：

1)三七三醇皂苷微粉化，所述填充劑、矯味劑、潤濕劑、香精、潤滑劑過80～100目篩；

2)將三七三醇皂苷、填充劑、矯味劑混合均勻，加入潤濕劑，40～60℃干燥，過篩整粒，顆粒放冷后加入潤滑劑和香精混合均勻，密封0.5～2小時后壓片，即得。

本發明的主要優點如下：

1)本發明提供了一種三七三醇皂苷咀嚼片的組方，使其能夠被應用于神經退行性疾病的治療；

2)本發明提供了一種三七三醇皂苷咀嚼片的制備方法，工藝簡便易于工業化生產；

3)本發明原料微粉化后，可促進藥物在體內的溶解和吸收，使人體吸收快、生物利用度高；

4)藥片經嚼碎后表面積增大，可促進藥物在體內的溶解和吸收，即使在缺水狀態下也可以保證按時服藥；