[發(fā)明專利]一種白英提取物以及包括其的抗癌藥物

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201110276477.9
• 申請日: 2011-09-15
• 公開（公告）號: CN102319319A
• 公開（公告）日: 2012-01-18
• 發(fā)明（設計）人: 王建農
• 申請（專利權）人: 中國中醫(yī)科學院西苑醫(yī)院
• 主分類號: A61K36/81
• 分類號: A61K36/81;A61P35/00
• 代理公司: 北京博浩百睿知識產(chǎn)權代理有限責任公司 11134
• 代理人: 宋子良;張奇巧

技術領域

本發(fā)明涉及醫(yī)藥領域，具體而言，涉及一種白英提取物、其在抗癌、抗腫瘤方面的醫(yī)藥用途以及包括其的抗癌藥物。

背景技術

白英為茄科植物白英Solanum?lyratum?Thunb.的干燥全草，主產(chǎn)浙江、江蘇、安徽等地。作為傳統(tǒng)中藥已有2000多年的應用歷史，具有清熱解毒、祛風化痰、祛風除濕等功效，并具有抗癌作用，臨床用于多種癌癥的治療。

白英的化學成分研究始于20世紀60年代，到目前為止，研究人員已經(jīng)從白英中分離出30多種化合物，化合物的類型主要包括甾體皂苷類、甾體生物堿類、有機酸類、倍半萜類、甾醇類、香豆素類及其它類型。

(1)甾體皂苷類

目前從白英的乙醇提取物或水提取物中已分離出多種該類化合物。主要包括替告皂苷元-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-β-D-吡喃半乳糖苷，新替告皂苷元-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-β-D-吡喃半乳糖苷等。

(2)甾體生物堿類

在白英的眾多化學成分中，具有明顯生物活性和生理功能的是β-羥基甾體生物堿，主要為蜀羊泉堿(Soladulcidine)、番茄烯胺(Tomatidenol)、α-苦茄堿(α-Solamarine)、β-苦茄堿(β-Solamarine)、澳洲茄胺(solasodine)、澳洲茄堿(solasonine)。

(3)有機酸類

主要含有咖啡酸，香草酸。

其它類型，主要含有倍半萜類化合物去氫假虎刺酮、甾醇類化合物過氧麥角甾醇和9，11-去氫過氧麥角甾醇、香豆素類6-甲氧基-7-羥基-香豆素、N-(對羥基苯乙基)-對香豆酰胺。

雖然白英作為傳統(tǒng)中藥在臨床上應用歷史悠久，但是作為現(xiàn)代意義上的藥物，尚未有產(chǎn)品被開發(fā)出來應用于臨床，因為目前從白英提取出的物質其療效并不理想。

現(xiàn)有的白英抗腫瘤藥效學研究大多數(shù)采用的是水粗提取物進行的，也有一部分試驗采用的是正丁醇萃取甾體皂苷。無論采用水粗提取物還是正丁醇萃取成分，其組分都不是專屬富集的，而是包含有非常復雜的多種類型成分，因此其有效組分不清楚。最終大多數(shù)采用體外抗腫瘤藥效學效果較好，而體內整體抗腫瘤藥效不好或不穩(wěn)定。

發(fā)明內容

本發(fā)明旨在提供一種白英提取物，以解決現(xiàn)有技術中白英提取物的有效成分不明確，體外抗腫瘤藥效學效果較好，而體內整體抗腫瘤藥效不好或不穩(wěn)定的技術問題。

為了實現(xiàn)上述目的，根據(jù)本發(fā)明的一個方面，提供了一種白英提取物，通過以下步驟制得：乙醇提取白英藥材，制得乙醇提取物；精制：將乙醇提取物用水分散形成溶液，用弱酸性陽離子交換大孔樹脂柱吸附，依次用乙醇和鹽酸乙醇洗脫，收集鹽酸乙醇洗脫液，用氨水中和至中性，脫鹽制得白英提取物，其中，白英提取物包括1％～60％的甾體生物堿。

進一步地，弱酸性陽離子交換大孔樹脂柱是D151丙烯酸系弱酸性陽離子交換大孔樹脂。

進一步地，脫鹽制得白英提取物的步驟是通過采用AB-8型樹脂柱對鹽酸乙醇洗脫液進行脫鹽處理實施的。

進一步地，乙醇提取物水分散步驟包括用乙醇提取物50～60倍體積的水加熱分散或直接分散乙醇提取物。

進一步地，鹽酸乙醇是體積百分含量為6‰的鹽酸乙醇。

進一步地，乙醇提取白英藥材的步驟包括：取白英，切段，加10倍生藥量的95％乙醇浸泡過夜，回流提取3小時，過濾；濾渣用10倍生藥量的70％乙醇回流提取兩次，每次3小時，過濾；合并三次提取液，回收溶劑蒸發(fā)至干，得乙醇提取物。

進一步地，上述白英提取物包括50％～60％的甾體生物堿。

根據(jù)本發(fā)明的另一個方面，提供了一種抗癌藥物，該抗癌藥物包括治療有效量的上述任一種白英提取物。

本發(fā)明采用弱酸性陽離子交換大孔樹脂專屬性地富集了白英眾多成分中的甾體生物堿，成分較為單一，并且經(jīng)實驗證明了該類物質具有顯著的抗腫瘤藥效，且其抗腫瘤的藥效遠遠高于現(xiàn)有技術中白英的水粗提取物和采用正丁醇萃取的甾體皂苷的藥效。

具體實施方式

需要說明的是，在不沖突的情況下，本發(fā)明中的實施例及實施例中的特征可以相互組合。下面將結合實施例來詳細說明本發(fā)明。