[發明專利]胡柚皮黃酮的制備工藝及其用途

有效

• 申請號: 201110269192.2
• 申請日: 2011-09-13
• 公開（公告）號: CN102302592A
• 公開（公告）日: 2012-01-04
• 發明（設計）人: 熊耀康;蔣劍平;張春椿;徐春根
• 申請（專利權）人: 浙江中醫藥大學
• 主分類號: A61K36/752
• 分類號: A61K36/752;A23L1/29;A61P3/06;A61P9/10;A61K131/00
• 代理公司: 浙江杭州金通專利事務所有限公司 33100
• 代理人: 周希良;徐關壽

技術領域

本發明屬于中藥活性物質的制備工藝技術領域，特別是涉及一種胡柚皮黃酮的制備工藝及其用途。

背景技術

常山胡柚(Citrus?changshan-huyou?Y.B?chang)，又名胡柚、金柚，是柚[C.grandis(Linn.)osbeek]與甜橙[C.sinensis(Linn.)osbeek]的雜交品種，以浙江常山為重點產區。其皮秋末冬初采集，分割5～7瓣，懸起曬干或陰干，作為藥材。其性溫、味辛甘苦、無毒，在《唐本草》、《本草求原》、《列子》、《綱目》等文獻中均有記載。其功用主治為：化痰、消食、下氣、快膈；治氣郁胸悶、脘腹冷痛、食滯、咳喘、疝氣。

目前，國內外研究結果表明，胡柚皮中存在種類繁多、含量豐富的黃酮類化合物，其中尤以橙皮苷為最多，其次是柚皮苷。這些黃酮類化合物在工業上都是很好的染料和抗氧化劑。近幾十年來，人們發現黃酮類化合物具有多種生理功能和較大的藥用價值，如橙皮苷有調節血管滲透性和類似維生素P的作用，這已在許多國家成為法定藥物；柚皮苷有抗炎作用。另外，橙皮苷和柚皮苷還有抗病毒、抗變態反應、保護心血管系統、抗癌防癌、利膽及作為一種新型甜味劑等作用，具有很大的開發和利用價值。

現代醫學認為造成心腦血管疾病的直接原因是動脈粥樣硬化(atherosclerosis，AS)，而高血脂和脂質代謝紊亂是動脈粥樣硬化形成的主要原因，最終引發腦出血、血栓和心肌梗塞并導致死亡。高脂血癥分為高膽固醇血癥、高甘油三酯血癥及高膽固醇合并高甘油三酯血癥三大類。研究指出心腦血管發病率與血漿膽固醇含量呈線性正相關。根據損傷反應學說，AS的發生和發展與血液中總膽固醇(total?cholesterol，TC)和甘油三酯(triglyceride，TG)等水平密切相關；低密度脂蛋白膽固醇(low?density?lipoprotein?cholesterin，LDL-C)、極低密度脂蛋白膽固醇(very?low?density?lipoprotein?cholesterol，VLDL-C)是主要因素，其濃度與冠心病(coronary?heart?disease，CHD)發病率呈正相關，而高密度脂蛋白膽固醇(high?densitylipoprotein?cholesterin，HDL-C)可抑制細胞對LDL-C的攝取，把過多的膽固醇以酯的形式從細胞中轉運出來，阻止膽固醇在細胞內的堆積。高脂血癥的形成與膳食因素關系密切，可以通過藥物或膳食降低血清膽固醇水平，阻止膽固醇在細胞內的堆積，有效的降低CHD的發病率，是預防與治療心腦血管病的主要途徑。高脂飲食能誘導氧化損傷和脂代謝紊亂，氧自由基攻擊生物膜中的多不飽和脂肪酸，引發脂質過氧化作用。血管壁如有過多氧化劑時，可使LDL氧化，形成氧化LDL，LDL的脂質過氧化物對動脈硬化斑的形成起著重要作用。Vladimirov報道動脈硬化患者血清LPO(氧自由基氧化細胞膜上磷脂形成的脂質過氧化物)含量升高，LPO增多可誘發血管內皮細胞損傷，而內皮細胞損傷在動脈粥樣硬化的發病機理中起重要作用。因此，氧化應激與高脂血癥及動脈粥樣硬化之間關系十分密切。

MDA在組織中的含量間接反應了機體細胞受自由基攻擊的嚴重程度。超氧化物歧化酶(SOD)廣泛地存在于各種生物中，它專一地清除超氧陰離子，保護細胞免受損傷。SOD、谷胱甘肽過氧化物酶(GSH-Px)與過氧化氫酶(CAT)構成了機體清除活性氧的酶促系統，三者協同作用對減少活性氧的產生、防止脂質過氧化及其中間代謝產物對機體的損害具有十分重要的作用。因此，血液或肝組織中SOD與MDA的水平直接反映了體內的氧化應激水平。

柚皮苷、橙皮苷及多甲基黃酮等柑橘類黃酮化合物能明顯降低動物或人體TC、TG、LDL及一些相關酶，如β-羥基-β-甲基戊二酰CoA(HMG-CoA)、膽固醇酰基轉移酶(ACAT酶)的活力。然而，關于胡柚皮黃酮(Pure?Total?Flavonoids?Citrus，PTFC)對高脂血癥、高脂飲食所致脂質代謝紊亂引起的氧化應激是否具有調節作用，目前尚無文獻報導。

發明內容

本發明目的在于提供一種胡柚皮黃酮新的制備工藝；本發明另一目的在于提供胡柚皮黃酮在輔助降血脂功能的保健食品和治療高脂血癥藥物中的應用。

本發明采用的技術方案是：胡柚皮黃酮的制備工藝，其按如下步驟：

(1)前處理：將胡柚分揀、清洗，再將清洗后的胡柚的果皮與果肉分離，取新鮮成熟果皮切成絲，待用；