[發(fā)明專利]一種煙酸司維拉姆及其制備方法和用途

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201110267068.2
• 申請(qǐng)日: 2011-09-09
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN102993348A
• 公開(kāi)（公告）日: 2013-03-27
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 王振國(guó);易崇勤;任愛(ài)國(guó);托婭;張峰;王玉莉
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 北大方正集團(tuán)有限公司;方正醫(yī)藥研究院有限公司;北大國(guó)際醫(yī)院集團(tuán)有限公司
• 主分類號(hào): C08F126/02
• 分類號(hào): C08F126/02;C08F8/30;A61K31/785;A61K31/455;A61P3/12;A61P3/06
• 代理公司: 北京天昊聯(lián)合知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11112
• 代理人: 丁業(yè)平;張?zhí)焓?/td>

1.一種煙酸司維拉姆，其具有如下所示結(jié)構(gòu)式I：

式I

其中，在所述結(jié)構(gòu)式I中，(a+b)∶c為45∶1至2∶1，m表示非零或負(fù)的整數(shù)，各x獨(dú)立地表示0或1，且各個(gè)x不同時(shí)為0；并且

所述煙酸司維拉姆的比重為2.00-2.50。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的煙酸司維拉姆，其中，所述煙酸司維拉姆的比重為2.10-2.25。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的煙酸司維拉姆，其中，所述煙酸司維拉姆的比重為2.15-2.20。

4.根據(jù)權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)所述的煙酸司維拉姆，其中，(a+b)∶c為20∶1至4∶1。

5.根據(jù)權(quán)利要求1-4中任一項(xiàng)所述的煙酸司維拉姆，其中，占90％體積以上的所述煙酸司維拉姆為粒徑在400μm以下的顆粒。

6.根據(jù)權(quán)利要求1-5中任一項(xiàng)所述的煙酸司維拉姆，其中，占90％體積以上的所述煙酸司維拉姆為粒徑在300μm以下的顆粒。

7.一種制備權(quán)利要求1-6中任一項(xiàng)所述的煙酸司維拉姆的方法，該方法包括以下步驟：

a)使鹽酸司維拉姆和堿反應(yīng)，得到堿性司維拉姆；

b)使所述堿性司維拉姆與煙酸反應(yīng)，得到煙酸司維拉姆。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的方法，其中，在所述的步驟a)中，使所述鹽酸司維拉姆的水分散液和所述堿的水溶液混合，并在25-35℃攪拌30分鐘-1小時(shí)，以進(jìn)行反應(yīng)；優(yōu)選地，所述堿為NaOH。

9.根據(jù)權(quán)利要求7或8所述的方法，其中，在所述的步驟a)中，將由所述鹽酸司維拉姆和所述堿反應(yīng)得到的反應(yīng)產(chǎn)物過(guò)濾、用水洗滌、并進(jìn)行收集，得到所述堿性司維拉姆。

10.根據(jù)權(quán)利要求7所述的方法，其中，所述的步驟b)包括以下步驟：

d)將所述堿性司維拉姆分散于水中，制得堿性司維拉姆的水分散液；

e)將所述煙酸制成煙酸水溶液；

f)將所述的煙酸水溶液與所述的堿性司維拉姆的水分散液混合，并在20-40℃條件下攪拌8-12小時(shí)，以進(jìn)行反應(yīng)，得到反應(yīng)產(chǎn)物；

g)將步驟f)得到的反應(yīng)產(chǎn)物過(guò)濾、用水洗滌、并進(jìn)行收集，得到所述煙酸司維拉姆。

11.根據(jù)權(quán)利要求10所述的方法，其中所述步驟d)在所述步驟e)之前或之后。

12.根據(jù)權(quán)利要求7-11中任一項(xiàng)所述的方法，其中，所述的鹽酸司維拉姆的水分散液的濃度為0.06-0.20mg/ml，并且所述的堿的水溶液為濃度為0.04mg/ml的氫氧化鈉水溶液。

13.根據(jù)權(quán)利要求8所述的方法，其中，所述鹽酸司維拉姆與所述NaOH的質(zhì)量比為4∶1至8∶1。

14.根據(jù)權(quán)利要求7-13中任一項(xiàng)所述的方法，其中，在所述步驟b)中，所述堿性司維拉姆與所述煙酸的質(zhì)量比為1∶1至1∶1.5。

15.權(quán)利要求1-6中任一項(xiàng)所述的煙酸司維拉姆在制備用于治療和/或預(yù)防高磷血癥中的藥物中的用途。

16.根據(jù)權(quán)利要求1-6中任一項(xiàng)所述的煙酸司維拉姆在制備用于降低血脂的藥物中的用途。