[發明專利]一種千斤腎安寧藥物組合物及其制備方法和制劑

有效

• 申請號: 201110265016.1
• 申請日: 2011-09-08
• 公開（公告）號: CN102302707A
• 公開（公告）日: 2012-01-04
• 發明（設計）人: 竇啟玲;熊仕芳;陳珊;韋健;容菊艷
• 申請（專利權）人: 貴州益佰制藥股份有限公司
• 主分類號: A61K36/8994
• 分類號: A61K36/8994;A61P13/12
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技術領域

本發明涉及一種千斤腎安寧藥物組合物及其制備方法和制劑，屬于中藥領域。

背景技術

慢性腎炎是由多種原因引起的原發于腎小球的一組免疫性炎癥性疾病。其主要臨床特點是：水腫，蛋白尿，血尿或有高血壓，大多數病人有不同程度的腎功能損害，而有不少病人最終誘發腎功能不全。根據其臨床表現，在中醫學中屬“水腫”，“腰痛”，“虛勞”，“血尿”等病證范疇。因此，原則上可從上述病證范疇去尋求相應的病機與治法。本病的病機，目前多數學者認為病位在腎，與脾腎兩虛有關。

千斤腎安寧膠囊由千斤拔、紅參、三七、淫羊藿、補骨脂、冬蟲夏草、黃精、制何首烏、地黃、薏苡仁、廣山藥、芡實、鷹不撲、大黃等多味中藥組成，具有補腎健脾，利尿降濁之功效。方中以千斤拔為君藥；淫羊藿，冬蟲夏草，補骨脂，紅參為臣藥；佐以黃精，鷹不撲，大黃，三七等。中醫認為，千斤拔味甘性平，有補脾胃，益肝腎，強腰膝之功，因用量較重，是為方中之君藥。淫羊藿，冬蟲夏草味甘性溫，溫腎陽，益腎氣；補骨脂，味辛性溫，補腎助陽；紅參，味甘性溫，能補氣健脾，益腎培元。四藥合用，其補腎健脾之功更顯著，有溫陽降濁之效用，誠可加強君藥之功效，是為方中之臣藥。而黃精，鷹不撲，大黃，三七等諸藥亦可補腎填精，或消腫利濕，通腑瀉濁等。

在實際運用中發現千斤腎安寧膠囊對脾腎兩虛之慢性腎炎(普通型)有較好療效，對慢性腎功能不全氮質血癥期屬脾腎兩虛證者亦適之。動物實驗表明，千斤腎安寧膠囊具有明顯降低C-BSA大鼠尿蛋白含量，血清尿素氮及血清肌酐的作用，并可減小腎小球直徑，減少腎小球系膜細胞增生；對減小腎衰模型動物腎小球過度肥大及減輕腎小球病變亦作用明顯。此外，對千斤腎安寧膠囊對小鼠遲發型超敏反應也有明顯的抑制作用。上述結果提示，千斤腎安寧膠囊可能是通過抑制機體的免疫反應，減少抗體的產生和免疫復合物的形成；同時直接抑制腎小球系膜細胞增生，減輕腎小球病變，從而延緩慢性腎炎，慢性腎衰的進展。

現有制法為：以上14味藥材，冬蟲夏草、紅參、三七粉碎成細粉；其余千斤拔等十一味切碎，加水煎煮二次，每次1.5小時，合并煎液，濾過，濾液濃縮至相對密度為1.05～1.10(80℃)的清膏，放冷，加乙醇使醇含量達50％，放置24小時，濾過，回收乙醇并濃縮成相對密度為1.25～1.30(80℃)的清膏，加入冬蟲夏草、紅參、三七細粉，混勻，置70℃干燥，粉碎，加淀粉、混勻，裝入膠囊，即得千斤腎安寧膠囊。

以上制法中，君藥千斤拔采用與其他藥材一起水提再醇沉的方法，有效成分的提取容易受其他藥材的干擾，導致提取率低；對淫羊藿、補骨脂兩味臣藥的提取亦不夠充分，藥材利用率低。此外，除千斤拔、淫羊藿、冬蟲夏草、補骨脂、紅參、三七外的其他藥材，現有制法中僅采用水提醇沉，極易引入雜質。

因此，對千斤腎安寧藥物組合物的提取方法作進一步的深入研究，以期獲得提取率高、純度高、性質穩定且藥效良好的產品，是對千斤腎安寧藥物組合物的又一開發，也是我們研究人員的職責所在。

發明內容

本研發人員經過長期的研究，克服現有千斤腎安寧藥物組合物制備工藝的不足，提供一種新的千斤腎安寧藥物組合物制劑及其制備方法，該方法提取率高、穩定性好、見效快、易于長時間保存。

這種組合物制劑包括膠囊劑、片劑、顆粒劑、滴丸等。本發明對君藥千斤拔采用單獨提取，藥材提取率提高，節約成本，增加藥效；淫羊藿、補骨脂藥材使用乙醇加熱回流后，提取物再經過大孔吸附樹脂柱，進一步分離藥物有效成分，有效去除藥物中大量的鞣質、蛋白質等雜質，同時還可減少藥物中有效成分生物堿的損失率，純化精制更充分，提取更精練；對黃精、制何首烏、地黃、薏苡仁、廣山藥、芡實、鷹不撲和大黃這八味中藥水提醇沉后，采用活性碳脫色，再濃縮過濾，有效去除藥材中雜質。采用本發明所述的提取方法制備而成的千斤腎安寧組合物制劑，提取工藝穩定，步驟簡單，適合工業化大生產，有效成分含量較高，生物利用度更高，療效顯著。

本發明提供的千斤腎安寧藥物組合物，按照重量組份計算，由下述原料藥制備而成：

千斤拔278～1112份、淫羊藿83.5～334份、補骨脂83.5～334份、冬蟲夏草42～168份、紅參83.5～334份、黃精83.5～334份、制何首烏83.5～334份、地黃83.5～334份、薏苡仁111～444份、廣山藥111～444份、芡實111～444份、鷹不撲139～556份、三七42～168份、大黃42～168份。

具體地說，按照重量組份計算，由下述原料藥制備而成：