[發明專利]一種制備硫酸氨基葡萄糖的新方法

無效

• 申請號: 201110263694.4
• 申請日: 2011-09-07
• 公開（公告）號: CN102321124A
• 公開（公告）日: 2012-01-18
• 發明（設計）人: 肖玲;張偉
• 申請（專利權）人: 湖北愛普生物工程有限公司
• 主分類號: C07H5/06
• 分類號: C07H5/06;C07H1/00
• 代理公司: 武漢開元知識產權代理有限公司 42104
• 代理人: 何英君

技術領域

本發明一種制備硫酸氨基葡萄糖的新方法，屬單糖制備方法領域。

背景技術

氨基葡萄糖是一種天然的氨基單糖，人體內存在且是人體締結組織和細胞膜等結構必需的一種物質，它對生成指甲、筋腱、皮膚、眼睛、關節液、骨骼、韌帶、心臟瓣膜以及對消化系統、呼吸系統和泌尿系統產生粘液分泌物都有重要影響，是在人體內生成氨基多糖和蛋白聚糖的特定底物。

氨基葡萄糖是以甲殼素為原料，用鹽酸或硫酸水解制備的。氨基葡萄糖常用其硫酸鹽和鹽酸鹽。早在80年代意大利的公司就對硫酸氨基葡萄糖進行了研究，發現它是治療骨性關節炎的特效藥。藥理作用及作用機理的研究表明，硫酸氨基葡萄糖是人體關節軟骨基質中合成蛋白聚糖所必須的重要成分。對骨關節炎患者應用硫酸氨基葡萄糖，可補充基質蛋白聚糖合成的物質，促進蛋白聚糖合成，阻斷骨性關節炎的病理過程，防止疾病進展，改善關節功能和緩解疼痛，且沒有副作用，可長期服用。因此，硫酸氨基葡萄糖的生產給眾多的骨性關節炎患者帶來福音，為他們提供一種治病良藥。

現有的商品硫酸氨基葡萄糖是采用氨基葡萄糖鹽酸鹽和硫酸鈉平衡的產物，直接將氨基葡萄糖鹽酸鹽和硫酸鈉混合，或先溶于水中然后干燥得到其復鹽，產品中含氯化鈉達20％左右，心血管病及腎病患者均不宜服用。

發明內容

本發明的目的是提供一種制備硫酸氨基葡萄糖的新方法，提供一種不含氯化鈉的硫酸氨基葡萄糖制劑，使之特別適應于同時患有心血管病及腎病的老年性骨性關節炎患者使用，以避免現有硫酸氨基葡萄糖制劑所含氯化鈉在上述人群使用時可能產生的負面影響。

本發明制備硫酸氨基葡萄糖的新方法是：用鹽酸氨基葡萄糖為原料，將其水溶液通過強堿性陰離子交換樹脂處理以去除其氯離子，得到氨基葡萄糖，再用硫酸中和氨基葡萄糖得到硫酸氨基葡萄糖，然后干燥該水溶液而獲得不含氯化鈉的硫酸氨基葡萄糖制劑。其具體工藝是：將1-25％(W/V)的鹽酸氨基葡萄糖水溶液通過預洗過的強堿性陰離子交換樹脂柱處理去除其氯離子，收集流出液，并加入20-90％(W/W)硫酸中和得硫酸氨基葡萄糖水溶液，硫酸氨基葡萄糖水溶液的pH值為3.5～5.0，然后將該硫酸氨基葡萄糖水溶液通過冷凍干燥或用有機溶劑沉淀后真空干燥，獲得不含氯化鈉的硫酸氨基葡萄糖制劑。

本方法采用的強堿性陰離子交換樹脂的預洗步驟是：先將該強堿性陰離子交換樹脂用5％(W/W)的鹽酸浸泡2小時，用去離子水洗至中性，再用4％(W/W)的氫氧化鈉浸泡2小時，用去離子水洗至中性備用。

本方法工藝簡單，成本低，“三廢”少，具有清潔生產工藝的優勢。

具體實施方式

下面結合具體實施例對本發明作進一步的說明。

實施例1

3kg陰離子交換樹脂用5％(W/W)的鹽酸浸泡2小時，用去離子水洗至中性，再用4％(W/W)的氫氧化鈉浸泡2小時，用去離子水洗至中性。鹽酸氨基葡萄糖50g溶于2000ml水中，使之通過強堿性陰離子交換樹脂柱，收集流出液，用50％(W/W)硫酸調節溶液的pH為3.5～5.0，再將該溶液冷凍干燥，獲得不含氯化鈉的硫酸氨基葡萄糖制劑。

實施例2

3kg陰離子交換樹脂用5％(W/W)的鹽酸浸泡2小時，用去離子水洗至中性，再用4％(W/W)的氫氧化鈉浸泡2小時，用去離子水洗至中性。鹽酸氨基葡萄糖100g溶于1000ml水中，通過陰離子交換樹脂柱，收集流出液，用60％(W/W)硫酸調節溶液的pH為3.5～5.0，再向該溶液中加入丙酮，沉淀過夜，過濾得到沉淀物，真空干燥，獲得不含氯化鈉的硫酸氨基葡萄糖制劑。

實施例3

3kg陰離子交換樹脂用5％(W/W)的鹽酸浸泡2小時，用去離子水洗至中性，再用4％(W/W)的氫氧化鈉浸泡2小時，用去離子水洗至中性。鹽酸氨基葡萄糖200g溶于1000ml水中，通過陰離子交換樹脂柱，收集流出液，用50％(W/W)硫酸調節溶液的pH為3.5～5.0，再將該溶液冷凍干燥，獲得不含氯化鈉的硫酸氨基葡萄糖制劑。