[發明專利]新型取代的3-硫吲哚

無效

• 申請號: 201110263320.2
• 申請日: 2004-05-25
• 公開（公告）號: CN102391171A
• 公開（公告）日: 2012-03-28
• 發明（設計）人: 羅杰.邦納特;魯克薩娜.拉薩爾
• 申請（專利權）人: 阿斯利康(瑞典)有限公司
• 主分類號: C07D209/30
• 分類號: C07D209/30;C07D403/04;C07D401/12;C07D403/12;C07D409/04;C07D413/04;C07D405/04;C07D401/04;A61K31/405;A61K31/506;A61K31/4709;A61K31/4178;A
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所 11105
• 代理人: 封新琴

1.式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽或溶劑合物：

其中：

R¹是一個或多個取代基，獨立地選自NR⁴SO₂R⁵、NR⁴CO₂R⁶、NR⁴COR⁶、NR⁴SO₂NR⁵R⁶、NHSO₂R⁵、NHCO₂R⁶、NHCOR⁶、NHCONR⁴、NHSO₂NR⁵R⁶、或雜芳基，后者可以任選地被鹵素、CN、OR⁷、C_1-3烷基(可以任選地被鹵素原子取代)取代；

R²是氫、鹵素、CN、SO₂R⁴或CONR⁵R⁶、CH₂OH、CH₂OR⁴或C_1-7烷基，后者任選地被一個或多個獨立地選自鹵素原子、OR⁸和NR⁵R⁶、x是0、1或2的S(O)_xR⁷取代基所取代；

R³是芳基或雜芳基，每個任選地被一個或多個取代基所取代，該取代基獨立地選自氫、鹵素、CN、OH、SO₂R⁴、OR⁴、SR⁴、SOR⁴、SO₂NR⁵R⁶、CONR⁵R⁶、NR⁵R⁶、NHSO₂R⁴、NHCOR⁴、NHCO₂R⁴、NR⁷SO₂R⁴、NR⁷CO₂R⁴、NR⁷COR⁴、C₂-C₆鏈烯基、C₂-C₆炔基、C₁-₆烷基，后三個基團任選地被一個或多個獨立地選自鹵素原子、OR⁸和NR⁵R⁶、x是0、1或2的S(O)_xR⁷取代基所取代；

R⁴代表芳基、雜芳基、或C_1-6烷基，它們都可以任選地被一個或多個取代基取代，該取代基獨立地選自鹵素原子、芳基、雜芳基、OR¹⁰、OH、NR¹¹R¹²、S(O)_xR¹³(其中x是0、1或2)、CONR¹⁴R¹⁵、NR¹⁴COR¹⁵、SO₂NR¹⁴R¹⁵、NR¹⁴SO₂R¹⁵、CN、硝基；

R⁵和R⁶獨立地代表氫原子、C_1-6烷基、或芳基、或雜芳基，后三個基團可以任選地被一個或多個獨立地選自鹵素原子、芳基、OR⁸和NR¹⁴R¹⁵、CONR¹⁴R¹⁵、NR¹⁴COR¹⁵、SO₂NR¹⁴R¹⁵、NR¹⁴SO₂R¹⁵；CN、硝基、C_1-3烷基(可以任選地被鹵素原子取代)的取代基所取代；

或者

R⁵和R⁶和它們連接的氮原子一起能形成3-8員飽和雜環，該雜環任選地含有一個或多個選自O、x是0、1或2的S(O)_x、NR¹⁶的原子，并且該環本身任選地被C_1-3烷基取代；

R⁷和R¹³獨立地代表C₁-C₆烷基、芳基或雜芳基，它們都可以任選地被鹵素原子取代；

R⁸代表氫原子、C(O)R⁹、C₁-C₆烷基(任選地被鹵素原子或芳基取代)、芳基或雜芳基(任選地被鹵素取代)；

R⁹、R¹⁰、R¹¹、R¹²、R¹⁴、R¹⁵每個獨立地代表氫原子、C₁-C₆烷基、芳基或雜芳基(它們都可以任選地被鹵素原子取代)；和

R¹⁶是氫、C_1-4烷基、COC₁-C₄烷基或Y是O或NR⁷的COYC₁-C₄烷基。