[發明專利]一種黃烷酮天然產物DDIF的用途

無效

• 申請號: 201110259650.4
• 申請日: 2011-09-01
• 公開（公告）號: CN102357092A
• 公開（公告）日: 2012-02-22
• 發明（設計）人: 高坤;陳佳;李亞;陳建軍;王春明;李彥忠;南志標
• 申請（專利權）人: 蘭州大學
• 主分類號: A61K31/353
• 分類號: A61K31/353;A61K8/49;A61P31/04;A61Q17/00;A01N43/16;A01P1/00;C11D9/26;C11D9/50
• 代理公司: 蘭州振華專利代理有限責任公司 62102
• 代理人: 張晉

技術領域

本發明涉及一種已知化合物的用途。確切講本發明涉及已知黃烷酮天然產 物7，3′-二羥基-2′，4′-二甲氧基-異黃烷(DDIF)的用途。

背景技術

7，3′-二羥基-2′，4′-二甲氧基-異黃烷(DDIF)最早是從巴西的郁金香木 (Dalbergia?variabilis)分離得到，參見文獻：Chemical?Communications(London)， 1968，20，1263-1264。現已經有文獻披露從其它一些植物中也可分離得到這種物 質。

曾有文獻報道，化合物DDIF對人體卵巢癌細胞(MES-SA)、人結直腸腺 癌細胞(HCT-15)、人體鼻咽癌細胞(KB)、人肺癌(NCI-H187)有很強的毒性， 參見文獻：(1)J.Korean?Soc.Appl.Biol.Chem.2009，52(4)，375-379.和(2) Fitoterapia，2009，80，427-431。

發明內容

本發明提供一種化合物7，3′-二羥基-2′，4′-二甲氧基-異黃烷現文獻報道的抗 癌活性之外的用途。

本發明所述的化合物7，3′-二羥基-2′，4′-二甲氧基-異黃烷的用途是指用黃烷 酮天然產物7，3′-二羥基-2′，4′-二甲氧基-異黃烷作為制備抗菌藥物的應用(包括制 備植物抗菌藥物的應用)，或者作為制備殺菌劑的應用，或者作為制備殺菌洗 手液或殺菌藥皂或殺菌洗滌液的應用。

本發明為一種天然植物的提取物提供了新的用途。

具體實施方式

本發明以下相關實驗的實施例進行解說。

本發明實驗所用的DDIF純品系從感染黃矮根腐病的天然植物沙打旺中提 取的，其提取過程如下：

采自甘肅環縣的沙打旺病株莖部分3公斤，將其全部碾碎后于室溫下用10 升90％的乙醇水溶液(體積比)冷浸提取三次，合并提取液并通過減壓蒸餾將 其濃縮，晾干后得到總浸膏200克。將浸膏用水溶解后，用等體積的石油醚萃 取，所得的水相接著用等體積的乙酸乙酯進行萃取，所得的水相再用等體積的 正丁醇進行萃取，得到四種不同極性萃取物組分：石油醚組分、乙酸乙酯組分 (35g)、正丁醇組分和水相組分。

將得到的乙酸乙酯萃取物拌以35g硅膠(200-300目)，自然揮干之后，用 400g硅膠(200-300目)濕法裝柱進行柱層析，用石油醚/乙酸乙酯梯度洗脫， 每200mL為一流份，得到A～G共7個組分。洗脫的梯度如下：A(30∶1)，B(15∶1)， C(8∶1)，D(4∶1)，E(2∶1)，F(1∶1)，G(甲醇沖柱)。組份D，經TLC檢測后合并相似 組分，得到D1-D9九個部分，D9部分經石油醚-乙酸乙酯體系重結晶得到化合 物，經表征證實這種化合物為7，3′-二羥基-2′，4′-二甲氧基-異黃烷(DDIF)，其表 征如下：

化合物DDIF的物理和光譜數據：無色晶體；熔點：145℃；[α]_D²⁰＝-18.5° (c＝0.5，甲醇)；ESIMS顯示分子離子峰[M+H]⁺為m/z＝303；¹H?NMR(400MHz， acetone-d₆)，6.88(1H，d，J＝8.4Hz，H-5)，6.71(1H，d，J＝8.8Hz，H-6′)，6.64(1H， d，J＝8.4Hz，H-5′)，6.37(1H，dd，J＝8.4，2.4Hz，H-6)，6.30(1H，d，J＝2.4Hz，H-8)， 4.17(1H，dd，J＝12.4，3.6Hz，H-2a)，3.91(1H，d，J＝10.4Hz，H-2b)，3.45(1H，m， H-3)，2.90(1H，dd，J＝14.8，3.6Hz，H-4a)，2.78(1H，dd，J＝16，4.8Hz，H-2b)；¹³C NMR(100MHz，acetone-d₆)，71.4(C-2)，33.1(C-3)，32.4(C-4)，109.2(C-5)，108.3 (C-6)，156.3(C-7)，104.0(C-8)，157.9(C-9)，114.6(C-10)，128.5(C-1′)， 147.1(C-2′)，140.7(C-3′)，148.7(C-4′)，131.4(C-5′)，117.7(C-6′)。

化合物DDIF的抗菌活性測定