[發明專利]一種合成多取代色酮類化合物的方法有效
| 申請號： | 201110259410.4 | 申請日： | 2011-09-05 |
| 公開（公告）號： | CN102382091A | 公開（公告）日： | 2012-03-21 |
| 發明（設計）人： | 麻生明;柴國璧;仇友愛;傅春玲 | 申請（專利權）人： | 浙江大學 |
| 主分類號： | C07D311/22 | 分類號： | C07D311/22 |
| 代理公司： | 杭州中成專利事務所有限公司 33212 | 代理人： | 唐銀益 |
| 地址： | 310027 浙*** | 國省代碼： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 合成 取代 酮類 化合物 方法 | ||
1.一種合成多取代色酮類化合物的方法，其特征是通過2,3-聯烯酸1和當場生成的苯炔在四氫呋喃中發生插入/1,2-加成/開環/1,4-加成反應，生成一系列各種取代的色酮類化合物，反應式如下：
R1/R2?為H，烷基或芳基；R3為H，烷基，芐基或苯基；R4為單取代或雙取代甲氧基；反應采用官能團裝載性很強的聯烯化合物和易于制備的苯炔，在色酮的2，3位引入不同的官能團，其步驟是：?
在手套箱中向干燥的封管中加入氟化鉀（0.8毫摩爾）和18-冠醚（0.8毫摩爾）；再向封管中加入原料2,3-聯烯酸1（0.4毫摩爾）、苯炔前體2（0.6毫摩爾）及四氫呋喃（4毫升），加畢，封好封管，置于80度油浴中反應；?
待步驟（1）反應完全后，將反應管回至室溫，硅膠短柱過濾，乙醚沖洗；旋干及快速柱層析得到產物色酮類化合物。
2.根據權利要求1所述的合成多取代色酮類化合物的方法，其特征是所述2,3-聯烯酸1為：2位或4位單取代的聯烯酸、2,4-雙取代聯烯酸或全取代聯烯酸。
3.根據權利要求1所述的合成多取代色酮類化合物的方法，其特征是所述苯炔前體2為2-(三甲基硅基)苯基三氟甲磺酸酯。
4.根據權利要求1所述的合成多取代色酮類化合物的方法，其特征是所述的置于油浴中反應的溫度是80攝氏度。
5.根據權利要求1所述的合成多取代色酮類化合物的方法，其特征是所述的苯炔由苯炔前體2、氟化鉀和18-冠醚在四氫呋喃中當場生成。
6.根據權利要求1所述的合成多取代色酮類化合物的方法，其特征是所述的反應的溶劑是四氫呋喃（4毫升）。
7.根據權利要求1所述的合成多取代色酮類化合物的方法，其特征是所述的苯炔前體2、氟化鉀、18-冠醚與2,3-聯烯酸1的當量比為1.5：2：2：1。
8.根據權利要求1所述的合成多取代色酮類化合物的方法，其特征是所獲得的色酮類化合物是在色酮2，3位引入兩個不同取代基。
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