[發明專利]一種用于治療哮喘的藥物組合物及制備方法

無效

• 申請號: 201110259250.3
• 申請日: 2011-09-02
• 公開（公告）號: CN102973574A
• 公開（公告）日: 2013-03-20
• 發明（設計）人: 祝國華
• 申請（專利權）人: 北京燕鋒晨醫藥技術發展有限公司
• 主分類號: A61K31/573
• 分類號: A61K31/573;A61K31/4704;A61P11/06;A61K9/20;A61K9/12;A61K9/72
• 代理公司: 成都和睿達專利代理事務所(普通合伙) 51217
• 代理人: 陶紅

技術領域

本發明屬于治療哮喘的藥物組合物及制備方法，特別是屬于丙卡特羅和丙酸倍氯米松藥物組合物及制備方法。

背景技術

丙卡特羅和丙酸倍氯米松在國內市場已有藥物銷售，也有如下專利申請及專利。其詳細情況如下：

丙卡特羅的中國專利情況如下：

中國專利申請200410052765.6公開了一種新型的丙卡特羅制劑，特別是用于治療支氣管哮喘、喘息性支氣管炎及慢性阻塞性肺疾病的丙卡特羅滴丸劑及其制備方法。丙卡特羅的釋藥速率可通過選用不同的滴丸基質及其組成或包衣材料來調節，制劑中可含有穩定劑與矯味劑，滴丸外可包衣或不包衣，滴丸可舌下或口服給藥，全部溶散時限可為1-15分鐘。該制劑制備工藝簡單、質量易控、穩定性好，使用方便。

中國專利申請200510061709.3公開了一種具有平喘作用的藥物鹽酸丙卡特羅滴丸及其制備工藝。鹽酸丙卡特羅滴丸由鹽酸丙卡特羅(Procaterol?Hydrochloride)與滴丸基質配制而成。本發明生物利用度高，藥品穩定性好，服用攜帶方便；具有崩解溶散快，溶出度高，快速釋藥，快速顯效等特點，且生產工藝簡單，成本低。

中國專利200910058921.2公開了一種治療慢性阻塞性肺病(COPD)及支氣管哮喘的藥物組合物，由一種糖皮質激素和一種支氣管擴張劑及藥學上可接受的輔料或載體組成，該組合物為口服制劑形式。所述糖皮質激素選自潑尼松、潑尼松龍、甲基潑尼松龍、倍他米松、地塞米松或氫化可的松，所述支氣管擴張劑選自福莫特羅、克侖特羅、丙卡特羅或茶堿。對治療COPD及支氣管哮喘的療效大于單獨服用兩種組分的療效，具有協同作用。原料易得、價格低廉，增加患者服藥順應性，對于中國廣大農村及城市低收入階層的COPD和支氣管哮喘患者疾病的防治具有重大意義。

中國專利申請02138956.X公開了一種治療哮喘的透皮吸收貼劑，它含有作為主藥的沙丁胺醇、妥洛特羅、沙美特羅和/或丙卡特羅，藥物溶劑，粘合劑和吸收促進劑。該貼劑中的主藥經透皮吸收可持續性地釋放藥物，藥物持續性作用時間可達24小時，而且配方簡明，制備工藝簡單。

丙酸倍氯米松的中國專利情況如下：

中國專利申請200880012407.9公開了包括a)福莫特羅、其藥學可接受的鹽或溶劑合物或這種鹽的溶劑合物；和b)二丙酸倍氯米松的固定組合的組合物用于生產藥物的用途，所述藥物用于在用相同組合物維持哮喘治療過程中預防和/或治療哮喘加重、間歇性哮喘和/或慢性哮喘的急性發作，用于在需要時減輕癥狀。

中國專利申請200910303247.X公開了一種治療變應性鼻炎的兩腔型鼻噴霧劑。設有兩個連體噴腔，在兩個連體噴腔內分別裝有兩種藥物，所述兩種藥物分別是0.2-1.0mg/ml鹽酸羥甲唑啉的水溶劑或混懸劑及0.01-0.1mg/ml丙酸倍氯米松的混懸劑或水溶劑。本發明的鹽酸羥甲唑啉與丙酸倍氯米松分別灌封在相互獨立的兩腔，互不影響，可使其性質穩定、質量可控，又能發揮兩藥聯合使用，協同增效的作用；所得制劑噴霧粒度適宜，質量穩定；且攜帶方便，操作簡單，使用方便、易于被患者所接受。

中國專利93103362.4公開了一種唑類衍生物抗真菌藥的皮膚病外用霜劑，該霜劑包括藥油、丙酸倍氯米松、氮酮、一種唑類衍生物的抗真菌藥和基質等成分，其配比分別為5％～25％、0.005％～0.5％、0.5％～2％、0.5％～3％和70％～94％。基質可以是水包油型或油包水型。其制造方法是將油液成分攪拌，油相物在油相鍋內加熱，水相物在水相鍋內加熱，再混合攪勻乳化，冷卻后即可。該霜劑對真菌類引起的各類皮膚病有更加顯著的療效，總有效率達92％以上，治愈率62.7％。

中國專利99812934.8公開了一種制備用于吸入給藥的藥物顆粒懸浮體的方法，它提供一種均勻分散在載體中的、有優化顆粒大小和分布的顆粒。該方法也適用于制備滅菌懸浮體，包括：在一個能提供高能渦動的渦輪乳化器中均化和微米化，任選隨后在一個高壓均化器中再進行處理。另一方面涉及一種通過伽瑪照射制備微米化的滅菌的二丙酸倍氯米松的方法。

中國專利200480016645.9公開了包含具有特定粒徑分布特性的藥物物質的鼻用藥物制劑。這類特性在鼻內給藥時為藥物物質提供增加了的生物利用度、增加了的功效或延長了的治療效果。該制劑可以包含一種或多種具有特定粒徑分布特性的皮質甾類。在優選的實施方式中，該皮質甾類是倍氯米松或其藥學上可接受的衍生物，用于治療鼻炎的一種或多種癥狀。優選地，該藥物物質是二丙酸倍氯米松。