[發明專利]一種從懷菊花中提取總黃酮有效部位的方法及用途

有效

• 申請號: 201110258007.X
• 申請日: 2011-09-02
• 公開（公告）號: CN102293806A
• 公開（公告）日: 2011-12-28
• 發明（設計）人: 袁丹;王瑞杰;王巖;謝媛媛;張琳
• 申請（專利權）人: 沈陽藥科大學
• 主分類號: A61K36/287
• 分類號: A61K36/287;A61P11/02;A61P11/06;A61P17/00;A61P37/08;A61K133/00
• 代理公司: 沈陽杰克知識產權代理有限公司 21207
• 代理人: 李宇彤

技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，涉及一種從懷菊花中提取總黃酮有效部位的方法及用途，具體涉及從懷菊花全形花中提取總黃酮有效部位的方法及其有效部位在制備治療或預防過敏性鼻炎、皮炎及哮喘等過敏性疾病的藥物中的應用。

背景技術

現在生活節奏加快、工作壓力和精神壓力的增加使人們易疲勞、體質下降、易患多種季節性流行疾病。由于全球氣候變暖，使得空氣中花粉數有所增加。這些都使人們容易受到過敏原的困擾，導致支氣管炎、過敏性鼻炎、花粉癥等過敏性疾病的發病率逐年上升，對人們的健康造成了威脅，也影響人們的工作和生活。在美國，每一百人當中就有兩個以上的人患花粉癥，而日本有超過10%的人在每年4-6月深受花粉癥困擾，我國發病率為0.5-1%，并表現出逐年上升的趨勢。

同時，隨著工業化生產的加劇和汽車數量的增加，使大氣污染更加嚴重，空氣中粉塵和有害物質增多也加重了過敏反應的誘因，如汽車尾氣中汽油燃燒的氣體粒子能刺激機體分泌IgE增加，會增強機體再受刺激時的過敏反應。由于有機物燃燒釋放的硫氧化物、氮氧化物和亞硫酸等氣體能損傷呼吸道粘膜，加重過敏癥狀。室內裝修使用材料釋放的揮發性有機污染物可引起化學污染，空氣不流通所蓄積的懸浮顆粒、塵螨、霉菌、細菌、孢子等都是可刺激機體的變應原。研究人員對1996-2003年在廣州醫院就診的過敏性疾病患者血清中特異性IgE進行研究，結果表明嬰幼兒以牛奶、雞蛋白為主要致敏原，塵螨的陽性反應率僅次。隨著年齡的增長，過敏性疾病主要致敏原是吸入性抗原，以屋塵螨、粉塵滿、屋塵等為主，中老年患者對飛蛾過敏或寄生蟲更加敏感。鐘南山等對兒童哮喘及其他過敏性疾病進行國際間對比研究，結果表明廣州市13-14歲青少年哮喘及過敏性鼻炎，濕疹患病率均較7年前高，且以男性上升明顯。另外，吸煙和高水平的IgE都可能增加花粉過敏的誘導幾率，建筑群的分布、人群活動密集度等因素在客觀上也會影響過敏反應發病率。

根據世界衛生組織（WHO）的數據，目前全球有2.5億人患過敏性疾病，且該發病率迅猛上升。我國衛生專家指出我國小兒過敏發病率有上升的趨勢，過敏性鼻炎發病率也呈上升趨勢。

菊花以“鞠華”之名始載于《神農本草經》，為疏風散熱、解毒消腫、利咽明目之上品。《本草綱目》所述菊花性甘、味寒。《本草經疏》稱其“苦可瀉熱，甘能益血，甘可解毒，平則兼辛，故也散結，苦入心，小腸，甘入脾胃，平辛走肝膽，兼入肺與大腸，苦以瀉熱，甘以宜血脈，辛平以散虛熱也”。2005年版《中國藥典》規定了中藥菊花為菊科植物菊Chrysanthemum?morifolium?Ramat的干燥頭狀花序。古典本草中有應用菊花治療過敏癥狀的記載，臨床研究指出菊花對眼睛紅腫和瘙癢等過敏癥的治療和防治具有一定效果。對菊花同屬植物西伯利亞菊花抗過敏活性的研究表明，其乙醇提取物對RBL-2H3肥大細胞脫顆粒反應有明顯抑制作用，對二硝基苯基化牛血清白蛋白（DNP-BSA）和compound?48/80誘導的RBL-2H3肥大細胞脫顆粒有抑制作用，還能夠抑制腫瘤壞死因子及細胞外調節蛋白激酶ERK1/2的活化。菊花中多種黃酮類化合物也顯示了很強的抗過敏活性，如芹菜素、木犀草素、香葉木素、漆樹黃素和槲皮素對免疫球蛋白E介導RBL-2H3細胞產生腫瘤壞死因子a（TNF-a）和白細胞介素4（IL-4）有抑制作用。由此可見，菊花中有抗過敏活性的成分可能是黃酮類成分。

本研究室的研究表明，作為藥用菊花代表的懷菊花具有顯著地抗過敏活性，并且也對懷菊花有機酸成分群和總黃酮有效部位抗過敏活性進行了研究，結果表明，總黃酮有效部位在抗過敏活性方面表型突出。但目前未見以菊花全形花總黃酮含量大于50%的總黃酮有效部位為主要原料治療或預防異位性皮炎、過敏性鼻炎等過敏性疾病的口服制劑上市。

發明內容

本發明目的在于提供了一種從懷菊花全形花中提取總黃酮有效部位的方法，此方法易行，操作簡便，成本低廉，有效部位中黃酮成分提取率較高。在有效部位中總黃酮的含量為50-70%。

本發明的另一個目的在于提供提取的總黃酮有效部位在制備治療或預防異位性皮炎、過敏性鼻炎等過敏性疾病的藥物中的應用。

本發明的目的是通過以下技術方案來實現的：

一種從懷菊花中提取總黃酮有效部位的方法，其提取步驟如下：

a．在懷菊花中加入醇濃度為20%含水醇溶液,經熱回流、超聲提取，含水醇溶液用量為懷菊花重量的8-20倍，濾過，合并濾液，減壓回收至無醇味，得到懷菊花濃縮提取液；