[發明專利]LXR受體調節劑

無效

• 申請號: 201110251196.8
• 申請日: 2005-05-09
• 公開（公告）號: CN102321020A
• 公開（公告）日: 2012-01-18
• 發明（設計）人: 路卡·賴布萊頓;克里斯廷·馬薩迪耶;克里斯廷·仲馬;皮耶·朵迪易;菲利普·麥森
• 申請（專利權）人: 實驗室富尼耶公司
• 主分類號: C07D215/58
• 分類號: C07D215/58;C07D209/42;C07D401/12;C07D405/12;A61K31/47;A61K31/404;A61K31/4439;A61K31/4725;A61P25/28;A61P9/00;A61P29/00;A61P3/10;A61P3/06
• 代理公司: 北京三友知識產權代理有限公司 11127
• 代理人: 丁香蘭

1.苯磺酰胺化合物，其特征在于所述苯磺酰胺化合物選自以下化合物：

i)式(I)化合物：

其中，

-(H)是選自由1，2，3，4-四氫喹啉、2，3-二氫吲哚和八氫吲哚組成的組的雜環，所述雜環具有或不具有鹵素、C₁-C₄烷氧基或N(R)₂基團作為取代基，其中R代表氫原子或C₁-C₄烷基；

-R₁代表：

о氯原子，

о支化的C₃-C₆烷基，

оC₂-C₆線性或支化的烷氧基，

о具有或不具有鹵素取代基的苯氧基，

о苯基，或

о氨甲基，該氨甲基具有或不具有乙酰基或三氟乙酰基作為取代基，

-R₂代表氫原子或鹵素，或

-R₁和R₂一起形成含氧或含氮的雜環，該雜環具有一個或多個C₁-C₃烷基、酰基或C₂-C₃全氟酰基作為取代基，或不具有取代基；

-Y代表：

о單鍵，

оC₁-C₄線性或支化的亞烷基或C₃-C₄環狀的亞烷基，所述亞烷基具有C₁-C₃烷氧基、苯基、N(R)₂基團或羧基作為取代基，或不具有取代基，

о-(CH₂)_n-O-基團，

о-(CH₂)_n-S-基團，或

о-(CH₂)_m-CO-基團，

n等于2或3，

m等于1、2或3，

R代表氫原子或線性或支化的C₁-C₄烷基；

-Ar代表選自苯基、萘基、四氫化萘基、吡啶基或吲哚基中的芳香環或芳香雜環，所述苯基具有或不具有一個或兩個相同或不相同的選自以下基團中的R₃、R₄取代基作為取代基：鹵素、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、硝基、苯基、苯氧基、三氟甲基、氨基、羥基或以式-X-[C(R)₂]_p-COR₅表示的基團，其中：

оX代表單鍵、氧原子、硫原子或NH基團，

оR₅代表OR或N(R)₂，

оR代表氫原子或C₁-C₄烷基，

оp等于0、1或2；

所述取代基R₃和R₄一起形成亞甲二氧基或不形成該基團；

ii)所述式(I)化合物的藥用鹽。

2.如權利要求1所述的化合物，其特征在于，所述不對稱的碳(甲酰胺功能載體)具有S構型(式Ia)：

3.如權利要求1和2中的任一項所述的化合物，該化合物用作藥學活性物質。

4.權利要求1和2中的任一項所述的化合物的用途，所述用途是用于制造以治療神經退行性疾病、心血管疾病、炎癥、糖尿病或高膽固醇血癥為目的的醫藥產品。

5.藥物組合物，其特征在于，所述組合物包含至少一種根據權利要求1和2中的任一項所述的化合物作為活性物質。

6.如權利要求5所述的藥物組合物，其特征在于，所述組合物包含權利要求1和2中的任一項所述的化合物作為活性物質，以及結合使用的抗糖尿病或高膽固醇血癥的另一種活性物質。

7.如權利要求5所述的組合物，所述組合物用于心血管疾病和高膽固醇血癥的治療。

8.如權利要求5所述的組合物，所述組合物用于糖尿病的治療。