[發(fā)明專利]異黃酮類成分及其制備的藥物

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201110249497.7
• 申請(qǐng)日: 2011-08-29
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN102949388A
• 公開(kāi)（公告）日: 2013-03-06
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 袁寧生;夏玉葉;閔旸
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 蘇州同立醫(yī)藥技術(shù)有限公司
• 主分類號(hào): A61K31/36
• 分類號(hào): A61K31/36;A61K31/352;A61P35/00;A61P35/02;A61P11/00;A61P13/08;A61P15/14
• 代理公司: 暫無(wú)信息
• 代理人: 暫無(wú)信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬醫(yī)藥領(lǐng)域，具體的涉及一種異黃酮類成分及其制備的藥物。

背景技術(shù)

惡性腫瘤死亡率呈逐年上升的趨勢(shì)，是影響人類生命健康的重要疾病。根據(jù)WHO《世界衛(wèi)生統(tǒng)計(jì)2008》報(bào)告，預(yù)計(jì)全球中、低等收入國(guó)家25年后，非傳染性疾病的人群死亡率將明顯升高；全球癌癥死亡率將由2004年的74/10萬(wàn)，上升到118/10萬(wàn)(2030年)，僅次于心血管疾病，死亡率居全死因的第2位。按病種分類，2004年全死因中，肺癌居第8位，胃癌居第17位，結(jié)直腸癌居第20位，預(yù)計(jì)到2030年，肺癌將上升至第6位，胃癌升至第9位，結(jié)直腸癌升至第14位，原來(lái)處于20位以下的肝癌將上升為第13位，食管癌為第15位，乳腺癌為第19位；上述惡性腫瘤占全死因的構(gòu)成比將由6.6％上升至10.5％。

惡性腫瘤已成為美國(guó)的第2位死因，根據(jù)美國(guó)疾病預(yù)防控制中心1990～2000年監(jiān)測(cè)資料顯示，2000年腫瘤死亡率為249.8/10萬(wàn)。在歐洲，愛(ài)爾蘭1950～2002年國(guó)家腫瘤登記資料(按歐洲年齡別標(biāo)化率)統(tǒng)計(jì)[3]，結(jié)腸癌死亡率男性為17.3/10萬(wàn)，女性為8.4/10萬(wàn)，直腸癌男性8.0/10萬(wàn)，女性為3.0/10萬(wàn)，顯示愛(ài)爾蘭已經(jīng)成為發(fā)達(dá)國(guó)家中結(jié)直腸癌高死亡率國(guó)家，但也呈現(xiàn)下降趨勢(shì)。英國(guó)英格蘭與威爾士2001～2003年監(jiān)測(cè)資料報(bào)告[4]，20歲及以上人群因惡性腫瘤死亡已接近399,000人。

第三次全國(guó)死因回顧抽樣調(diào)查結(jié)果顯示，我國(guó)惡性腫瘤死亡率高于全球平均水平，總體上呈上升趨勢(shì)，惡性腫瘤標(biāo)準(zhǔn)化死亡率90年代初比70年代中期增加24.81％，2004～2005年比90年代初期下降3.31％；同時(shí)癌譜也在悄然發(fā)生變化，表現(xiàn)在消化道腫瘤：其中胃癌、食管癌明顯下降，肝癌有所上升，直腸癌、結(jié)腸癌也略增加；肺癌明顯上升，高居首位，占全部惡性腫瘤死亡的22.70％，乳腺癌也有所增加；農(nóng)村腫瘤死亡率的上升趨勢(shì)明顯高于城市；男性死亡率高于女性；不同地域、社會(huì)及地理環(huán)境，惡性腫瘤死亡率呈現(xiàn)出差異。根據(jù)腫瘤登記地區(qū)的報(bào)告資料，2006年惡性腫瘤世界人口標(biāo)化死亡率為117.67/10萬(wàn)，中國(guó)人口標(biāo)化死亡率為87.20/10萬(wàn)；男性世界人口標(biāo)化死亡率為155.26/10萬(wàn)，中國(guó)人口標(biāo)化死亡率為114.17/10萬(wàn)；女性世界人口標(biāo)化死亡率為84.06/10萬(wàn)，中國(guó)人口標(biāo)化死亡率為62.46/10萬(wàn)。年齡別死亡率，45歲以下處于較低水平，45歲以上明顯升高，80歲時(shí)達(dá)到最高，85歲以上有所下降。不同腫瘤部位按前10位惡性腫瘤死亡率順位，居第1位的為氣管支氣管、肺癌，其次為胃、肝、食管、結(jié)直腸肛門(mén)、胰腺、乳腺、腦及神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤、淋巴瘤。不同性別間有所差別，男性第7位為白血病、第10位為膀胱；女性第4位是結(jié)直腸肛門(mén)，食管為第5位，乳腺為第6位，膽囊及其他為第8位。

抗腫瘤藥物治療主要包括細(xì)胞毒性抗腫瘤藥物、以細(xì)胞信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)分子為靶點(diǎn)的抗腫瘤藥物、新生血管生成抑制劑、腫瘤耐藥逆轉(zhuǎn)劑、內(nèi)分泌治療藥等。這些藥物雖有一定療效，但毒副作用大。因此尋找安全、有效的抗腫瘤藥物非常必要。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于提供一種異黃酮類成分，及其制備的藥物。

本發(fā)明采用了以下技術(shù)方案：

一種異黃酮類成分，其包括以下化合物：

1)第一化合物：甲基二氫麥冬黃酮B，其分子結(jié)構(gòu)式如下：

淡黃色針晶(EtOAc)，F(xiàn)eCl3顯色反應(yīng)呈陽(yáng)性。(c＝0.7，EtOAc)。13C?NMR(150MHz，Pyr-d5)δ：198.6(C-4)，164.2(C-7)，160.3(C-5)，158.9(C-4′)，158.3(C-9)，130.8(C-1′)，130.6(C-2′，C-6′)，114.5(C-3′，C-5′)，104.6(C-6)，103.4(C-8)，101.5(C-10)，69.4(C-2)，55.2(4′-OMe)，46.9(C-3)，32.1(C-11)，8.8(8-Me)，8.5(6-Me)。

2)第二化合物：甲基二氫麥冬黃酮A，其分子結(jié)構(gòu)式如下：