[發明專利]一種尼麥角林片及其制備方法

無效

• 申請號: 201110248414.2
• 申請日: 2011-08-26
• 公開（公告）號: CN102949372A
• 公開（公告）日: 2013-03-06
• 發明（設計）人: 王飛龍;范興山;孟愛紅;陳曼
• 申請（專利權）人: 山東方明藥業集團股份有限公司
• 主分類號: A61K9/36
• 分類號: A61K9/36;A61K31/48;A61P25/00;A61P25/28
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及一種具有α-受體阻滯作用和擴血管作用，用于改善腦梗塞后遺癥引起的意欲低下和情感障礙，并用于治療血管性癡呆的片劑及其制備方法，屬于藥物制劑技術領域。

背景技術

我國已開始逐步步入老年化國家，據估計，從2003年到2010年，是我國人口老齡化加速期，我國的60歲以上人口將增長到1.73億，老年人口的比重上升到12.54%。與此同時，對人口老齡化帶來的老年癡呆癥治療藥物的需求也在一直穩步增長。尼麥角林(?Nicergoline)有α受體阻滯作用和血管擴張作用，可加強腦細胞能量的新陳代謝，增加氧和葡萄糖的利用；促進神經遞質多巴胺的轉換而增強神經傳導；同時還能加強腦部蛋白質生物合成，改善腦功能等。尼麥角林在臨床上經過數十年的大量應用，對于腦血管疾病和腦功能不全等癥具有療效顯著、適用廣泛、副作用少等特點。

?由于尼麥角林對濕熱較敏感，在制劑制粒烘干過程中不穩定，易導致含量降低、有關物質升高，從而影響產品質量及療效。采用直接壓片工藝，對輔料的流動性、可壓性以及壓片設備的要求均較高，明顯增加了生產成本。

發明內容

本發明的目的旨在克服上述缺陷，提供一種尼麥角林片及其制備方法，我們采用主藥和輔料分別制粒法，即尼麥角林用適宜的粘合劑單獨制粒，在較低溫度下快速烘干，再與輔料制成的空白顆粒混合，這樣既保證了顆粒的流動性，同時又避免了主藥和輔料一起制粒烘干溫度高、時間過長而引起主藥的降解。經檢驗所制片劑外觀、含量均勻度、溶出度、有關物質等均符合其質量標準之規定，加速試驗及長期穩定性考察結果表明，制劑穩定性良好。

本發明的技術方案如下：

尼麥角林片，包括主藥和輔料，其特征在于每片含有下述組分及重量份數：尼麥角林10～30%，稀釋劑20～70%，崩解劑2～10%，粘合劑1～2%的羥丙甲纖維素溶液適量、5～10%PVPk₃₀80%乙醇溶液適量，潤滑劑0.3～4.0%，薄膜包衣預混劑2～5%，包衣劑的溶劑為50～95%乙醇，固含量8～12%。所述的稀釋劑包括淀粉、預膠化淀粉、乳糖、微晶纖維素中的一種或一種以上，所述的崩解劑包括羥丙纖維素、微晶纖維素、羧甲基淀粉鈉中的一種或一種以上，所述的薄膜包衣預混劑中含羥丙甲纖維素8～12%、遮光劑1～3%、防潮劑0.5～3%。

本發明所述的尼麥角林片的制備方法，包括以下步驟：

1．原輔料粉碎，均過80～120目篩，備用。

2．將稀釋劑、內加崩解劑混合均勻，用5～10%PVPk₃₀80%乙醇溶液適量制空白顆粒，于60℃以上烘干，?20目篩整粒，備用。

3．將尼麥角林用1～2%的羥丙甲纖維素溶液適量潤濕，50目篩制粒，于40℃以下烘干，用24目篩整粒，備用。

4．將主藥顆粒與空白顆粒用等量稀釋遞加法混合均勻，加入外加崩解劑、潤滑劑總混。

5．檢測顆粒含量，計算片重，壓片，包薄膜衣（增重2～5%），包裝即得。

本發明的優點在于：

1．主藥與輔料分別制粒，主藥用具有成膜劑、粘合劑、崩解劑等多種特性，且具有表面活性作用的惰性輔料羥丙甲纖維素1～2%的溶液處理，既增加了主藥的流動性，又有利于藥物的溶出，更重要的是避免了主藥和輔料一起制粒烘干溫度高、時間過長而引起的含量降低、有關物質升高。

2．本發明具有組方合理，工藝簡單，制法獨特，溶出度高，制劑穩定性好，成本低等特點，有效地保證了有效期內的產品質量。

具體實施方式：

實施例1

尼麥角林片，1000片的處方及制備方法如下：

處方：

????????尼麥角林???????????????10g

????????淀粉?????????????????????42g

????????微晶纖維素?????????????38g

????????羥丙纖維素??????????????5g???

????????10%PVPk₃₀80%乙醇溶液??????適量

????????2%的羥丙甲纖維素溶液?????適量

羧甲淀粉鈉???????????????4g

硬脂酸鎂?????????????????0.5%

???????

??制成???????????????????1000片

制備方法：

1．原輔料粉碎，分別過80～100目篩，備用。