[發明專利]殼聚糖載辣椒素微球制備方法及微球和減肥降脂以及降糖應用有效
| 申請號: | 201110247678.6 | 申請日: | 2011-08-26 |
| 公開(公告)號: | CN102293752A | 公開(公告)日: | 2011-12-28 |
| 發明(設計)人: | 蘇政權;陶毅;高冰;譚思榮 | 申請(專利權)人: | 廣東藥學院 |
| 主分類號: | A61K9/16 | 分類號: | A61K9/16;A61K31/165;A61K47/36;A61P3/04;A61P3/06;A61P3/10;A23L1/29 |
| 代理公司: | 廣州粵高專利商標代理有限公司 44102 | 代理人: | 陳衛 |
| 地址: | 510006 廣東*** | 國省代碼: | 廣東;44 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 聚糖 辣椒素 制備 方法 減肥 以及 應用 | ||
技術領域
本發明屬于醫藥和保健品食品技術領域,具體涉及一種殼聚糖載辣椒素微球(CTS-CAP-MP)的制備方法及微球和在減肥、降血脂以及降血糖方面的應用。
背景技術
殼聚糖(Chitosan,CTS)是一種天然聚陽離子多糖衍生物,大量存在于海洋節肢動物(蝦、蟹等)的甲殼中,也存在于低等動物菌類、昆蟲、藻類細胞膜中,資源十分豐富,目前CTS通常都是作為制備其他藥物微粒的壁材或者輔料使用。
辣椒素(Capsaicin,CAP)是一種天然的植物堿,是由茄科植物辣椒的成熟果實中提取得到的有效成分,主要用于鎮痛、止癢,其鎮痛作用與嗎啡等同,但較嗎啡作用持久。
目前對辣椒堿的應用研究均為直接應用,但是CAP的強烈刺激性影響了其應用,未見利用CTS作為負載辣椒素的壁材或者輔料的技術報道,也未見采用CTS載CAP達到相關協同增效作用的技術報道。
發明內容
本發明的一個目的是填補現有技術的不足,提供一種CTS-CAP-MP的制備方法,成功實現CTS載CAP,制備得到包封率和載藥量俱佳的微球。
本發明的另一個目的是提供所述方法制備得到的CTS-CAP-MP,本發明通過采用適宜的制備技術方案和工藝條件,所述微球成功利用CTS的載體作用,實現對CAP的二次包覆,很好地掩蓋CAP的刺激性,并克服單一物質效果有限、使用劑量大的局限性。
本發明還有一個目的是提供所述微球的應用,發揮CTS和CAP協同增效作用。
本發明的目的通過以下技術方案予以實現:
提供一種CTS-CAP-MP的制備方法,通過離子交聯法聯合噴霧干燥法制備得到,具體包括以下步驟:
(1)采用醋酸溶液充分溶解CTS,配制成1.0mg/ml的CTS溶液;采用吐溫-80(Tween-80)溶液溶解CAP,配制成1.5mg/ml的CAP溶液;
(2)將步驟(1)所述CTS溶液和CAP溶液按照10∶1的體積比混勻得混合溶液;
(3)將三聚磷酸鈉(TPP)水溶液加入步驟(2)所述混合溶液中得CTS-CAP-MP混懸溶液;所述TPP水溶液的用量優選按照CTS和TPP的質量比為4∶1確定;
(4)將步驟(3)所述CTS-CAP-MP混懸溶液,放置至無氣泡,用噴霧干燥機進行噴霧干燥。
優選地,本發明方法包括以下步驟:
(1)采用1%(體積比濃度)的醋酸溶液充分溶解CTS,配制成1.0mg/ml的CTS溶液;
采用0.5%的Tween-80溶液(Tween-80與水的質量體積比為0.5g/100ml)溶解CAP,配制成1.5mg/ml的CAP溶液;
(2)將步驟(1)所述CTS溶液和CAP溶液按照10∶1的體積比混勻得混合溶液;調節混合溶液pH值為4.5;
(3)在攪拌下,將濃度為1%的TPP水溶液(TPP和水的質量體積比為1g∶100ml)恒速滴入步驟(2)所述混合溶液中,至藍色乳光出現,繼續攪拌即得CTS-CAP-MP混懸溶液;所述TPP水溶液的用量按照CTS和TPP的質量比為4∶1確定(指的是CTS溶液和TPP中的化合物CTS和化合物TPP的質量比為4∶1,下同);
(4)將步驟(3)所述CTS-CAP-MP混懸溶液,放置至無氣泡,用噴霧干燥機進行噴霧干燥;
步驟(4)所述噴霧干燥的工藝條件優選為:熱風量32m3/h,進樣速率400ml/h,壓縮空氣壓力10l/min,進風口的溫度為160℃,進樣速率為600ml/h。
本發明經過長期大量的實驗結合創造性的分析和總結,綜合考慮多種因素及因素之間的相互影響,對離子交聯法和噴霧干燥工藝條件進行優化,通過確定CTS溶液和CAP溶液濃度、二者混合溶液的體積比和酸堿度、噴霧干燥的工藝條件等,成功實現CTS載CAP,制備得到包封率和載藥量俱佳的微球。
本發明提供采用上述方法制備得到的CTS-CAP-MP,所述微球外觀呈球形,粒徑分布在0.8μm~4.5μm,平均包封率和載藥量分別為85.17%和8.87%,技術效果穩定。
本發明創造性地采用高效液相色譜法測定CTS-CAP-MP中的CAP包載量,具有較好的重復性、穩定性和良好的進樣精密度,為CTS-CAP-MP的制備提供了針對性的檢測技術方案,控制穩定的產品質量。本方法CAP的檢測限(S/N≥3)為0.08μg,定量限(S/N≥10)為0.24μg。
所述檢測方法包括以下步驟:
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