[發明專利]一種車前子提取物及其制備方法與用途

有效

• 申請號: 201110243504.2
• 申請日: 2011-08-23
• 公開（公告）號: CN102258581A
• 公開（公告）日: 2011-11-30
• 發明（設計）人: 王珂;趙大龍;陳明霞;王振輝
• 申請（專利權）人: 北京科萊博醫藥開發有限責任公司
• 主分類號: A61K36/68
• 分類號: A61K36/68;A61P25/28;A61K131/00
• 代理公司: 北京集佳知識產權代理有限公司 11227
• 代理人: 馮瓊;李玉秋

1.一種制備車前子提取物的方法，包括以下步驟：

步驟1：將車前子粉碎，用第一極性溶劑提取1-4次或回流提取或超聲提取或冷浸或滲漉提取，抽濾出提取液；提取液離心或抽濾，分離出上清液；所述第一極性溶劑是0-100％C1-C6烷基醇的水溶液、丙酮、丙酮與水的混合溶液或含酸或堿的上述溶劑；

步驟2：將上清液混合于硅膠或硅藻土后用色譜進行精制或者直接將上清液用色譜進行精制，洗脫溶劑洗脫，收集富含環烯醚萜類化合物和苯乙醇苷類化合物的流份，濃縮干燥，得車前子提取物；其中所述色譜為大孔吸附樹脂色譜、聚酰胺色譜、正相硅膠或反相硅膠色譜或其組合。

2.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，所述第一極性溶劑為50-95％C1-C6烷基醇的水溶液、丙酮、丙酮與水的混合溶液或含酸或堿的上述溶劑。

3.根據權利要求2所述的方法，其特征在于，所述C1-C6烷基醇為甲醇、乙醇、異丙醇或正丁醇或它們組成的混合溶劑。

4.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，所述洗脫溶劑為水、C1-C6烷基醇、鹵代烴、醚類溶劑、酮類溶劑、酯類溶劑或其兩種以上組成的混合溶劑。

5.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，所述洗脫溶劑為選自甲醇、乙醇、異丙醇、正丁醇、二氯甲烷、三氯甲烷、乙醚、甲基叔丁醚、丙酮、2-丁酮、乙酸乙酯、甲酸乙酯。

6.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，所述洗脫溶劑為三氯甲烷、乙酸乙酯、乙醇、甲醇和水組成的混合溶劑。

7.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，步驟1所述用第一極性溶劑提取為每次加4-20BV的第一極性溶劑在0℃至溶劑回流的溫度下提取。

8.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，步驟1提取液在分離上清前進行濃縮處理，優選濃縮為至提取液與車前子原料的體積質量比以ml/g計為0.1-1∶10-1。

9.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，步驟1所述用第一極性溶劑提取溫度范圍為室溫至溶劑回流的溫度。

10.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，所述含酸或堿的上述溶劑中所述酸或堿為強酸、強堿或弱酸、弱堿，優選為0.5％HCL、1％醋酸、0.5％NaOH、或1％的Na₂CO₃。

11.根據權利要求1-10任一項所述方法制備的車前子提取物，其特征在于，環烯醚萜類含量為19-32％，苯乙醇苷類含量為32-42％。

12.根據權利要求11所述車前子提取物在制備治療血管性癡呆的藥物中的用途。