[發明專利]一種塞來昔布組合物及制備方法和用途

無效

• 申請號: 201110243045.8
• 申請日: 2011-08-24
• 公開（公告）號: CN102949402A
• 公開（公告）日: 2013-03-06
• 發明（設計）人: 梅林雨;羅振福;梁忠信;鄭志超;高晶;靳朝東;張曉東
• 申請（專利權）人: 天津藥物研究院
• 主分類號: A61K31/635
• 分類號: A61K31/635;A61P19/04;A61P29/00;A61P19/02;A61P9/00;A61P9/10
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種藥物組合物，其特征在于，包括一個或多個分離的固體形式的可口服釋放的劑量單位，每個劑量單位包含100mg～500mg的塞來昔布顆粒與一種或多種可藥用賦形劑的致密混合物，并且塞來昔布粒度的分布使得所述顆粒最大范圍的D₉₅低于200μm，其中塞來昔布結構為：

2.根據權利要求1所述的組合物，其特征在于，所述塞來昔布顆粒最大范圍的D₉₅低于100μm。

3.根據權利要求2所述的組合物，其特征在于，所述塞來昔布顆粒最大范圍的D₉₅低于30μm。

4.根據權利要求3所述的組合物，其特征在于，所述塞來昔布顆粒最大范圍的D₉₅低于20μm。

5.根據權利要求1-4中任一項的組合物，其特征在于，所述劑量單位選自片劑、丸劑、硬或軟膠囊、錠劑、香囊或香錠。

6.根據權利要求5所述的組合物，其特征在于，單位劑量的膠囊或片劑形式中所述賦形劑選自可藥用的稀釋劑、崩解劑、粘合劑、濕潤劑和潤滑劑。

7.根據權利要求6所述的組合物，其特征在于，含有

(a)總量為組合物重量10％到85％的一種或多種可藥用稀釋劑；

(b)總量為組合物重量0.2％到10％的一種或多種可藥用崩解劑；

(c)總量為組合物重量0.75％到15％的一種或多種可藥用粘合劑。

8.根據權利要求7所述的組合物，還進一步含有總量為組合物重量0.4到10％的一種或多種可藥用濕潤劑。

9.根據權利要求7所述的組合物，還進一步含有總量為組合物重量0.2到8％的一種或多種可藥用潤滑劑。

10.根據權利要求7所述的組合物，其中(a)中所述稀釋劑包含乳糖；(b)中所述崩解劑包含交聯的羧甲基纖維素鈉；和(c)中所述粘合劑包含聚乙烯吡咯烷酮。

11.根據權利要求8所述的組合物，其特征在于，濕潤劑包含十二烷基硫酸鈉。

12.根據權利要求9所述的組合物，其特征在于，潤滑劑包含硬脂酸鎂。

13.權利要求1-12中任一項所述的組合物，其特征在于用于制備適合用環加氧酶-2抑制劑治療的內科疾病的治療和預防的藥物中的用途。

14.根據權利要求13所述的用途，其中所述疾病是類風濕性關節炎、骨關節炎及疼痛。