[發(fā)明專利]一種含雙甘氨二肽酯的順式烯啶蟲胺類似物、其制備方法及其應用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201110240331.9
• 申請日: 2011-08-19
• 公開（公告）號: CN102321152A
• 公開（公告）日: 2012-01-18
• 發(fā)明（設計）人: 孫傳文;陳艷霞;薛思佳
• 申請（專利權）人: 上海師范大學
• 主分類號: C07K5/068
• 分類號: C07K5/068;C07K5/078;A01N43/66;A01N43/54;A01P7/04
• 代理公司: 上海三和萬國知識產(chǎn)權代理事務所 31230
• 代理人: 劉立平

技術領域

本發(fā)明屬于農(nóng)作物殺蟲領域，具體地，涉及一種烯啶蟲胺類似物、其制備方法及其應用，更具體地，涉及一種含雙甘氨二肽酯的順式烯啶蟲胺類似物、其制備方法及其應用。

背景技術

新煙堿殺蟲劑的發(fā)現(xiàn)可以被認為是在過去三十年農(nóng)用化學研究中的一個里程碑。新煙堿類殺蟲劑是繼有機磷類、氨基甲酸酯類、擬除蟲菊酯類殺蟲劑之后的第四代殺蟲劑。新煙堿類物質(zhì)作為煙堿乙酰膽堿受體(nAChRs)激動劑，對昆蟲的神經(jīng)系統(tǒng)(nAChRs)選擇性地起作用，它不僅對(nAChRs)顯示了高親和性，而且還顯示了非電離性和中等水溶性等物理化學特性。由于它具有獨特的殺蟲機理及高效低毒的性能，迅速成為現(xiàn)代農(nóng)業(yè)需要的高效低毒農(nóng)藥新品種。

煙堿類殺蟲劑的作用機制主要是通過選擇性控制昆蟲神經(jīng)系統(tǒng)煙堿型乙酰膽堿酯酶受體，阻斷昆蟲中樞神經(jīng)系統(tǒng)的正常傳導，從而導致害蟲出現(xiàn)麻痹進而死亡。由于該類殺蟲劑具有獨特的作用機制，與常規(guī)殺蟲劑沒有交互抗性，其不僅具有高效、光譜及良好的根部內(nèi)吸性、觸殺和胃毒作用，而且對哺乳動物毒性低，對環(huán)境安全。可有效防治同翅目、鞘翅目、雙翅目和鱗翅目等害蟲，對傳統(tǒng)殺蟲劑防治產(chǎn)生抗藥性的害蟲也有良好的活性。既可用于莖葉處理、也可用于土壤、種子處理。

烯啶蟲胺(nitenpyram)是日本繼吡蟲啉、啶蟲咪之后開發(fā)的又一種新型產(chǎn)品，是目前最新的煙堿類殺蟲劑之一。它具有超高效、廣譜、用量少、毒性低、藥效持久、對作物無藥害、使用安全等優(yōu)點，是替代高毒有機磷農(nóng)藥的新品種，是防治刺吸式口器害蟲如白粉虱、蚜蟲、梨木虱、葉蟬、薊馬的換代產(chǎn)品。但是，由于長期和頻繁的使用害蟲對它的抗性越來越嚴重，加之烯定蟲胺的光不穩(wěn)定性和疏水性差的缺點，使其推廣和應用受到限制。

為解決上述存在的問題，目前主流的做法是將一種或幾種殺蟲劑與烯啶蟲胺按一定的比例組合，進而形成一種含烯啶蟲胺的復合型殺蟲劑，國內(nèi)主要存在如下專利文獻：

申請?zhí)枺?00810000307.6，發(fā)明名稱：烯啶蟲胺組合物殺蟲劑。該發(fā)明公開了一種烯啶蟲胺組合物，包括下列重量百分比的各組分：烯啶蟲胺0.1～90％，聯(lián)苯菊酯0.1～90％，高效氟氯氰菊酯0.1～90％，甲維鹽0.1～90％，氟鈴脲0.1～90％，異丙威0.1～90％，其余為農(nóng)藥中允許使用并且可以接受額溶劑或助劑成分。該發(fā)明組合物殺蟲劑，具有多種殺蟲機理：有神經(jīng)毒劑，觸殺效果優(yōu)良，同時又具有胃毒作用，有很好的滲透效果，增效明顯，擴大了殺蟲譜，且害蟲不易產(chǎn)生抗藥性。然而，該發(fā)明僅僅是將新煙堿類殺蟲劑和菊酯類農(nóng)藥按照一定比例混合，進而使其達到多種殺蟲效果，由于害蟲已對其中的單一組分的殺蟲劑產(chǎn)生了抗藥性，因此，對集中殺蟲劑的組合亦會有抗藥性，進而導致該種組合式殺蟲劑效果不明顯。

發(fā)明內(nèi)容

為解決上述存在的問題，本發(fā)明的目的在于提供一種含雙甘氨二肽酯的順式烯啶蟲胺類似物及其制備方法。所述含雙甘氨二肽酯的順式烯啶蟲胺類似物可以克服傳統(tǒng)烯啶蟲胺的不穩(wěn)定性及疏水性差的缺陷，殺蟲活性高，害蟲對其不易產(chǎn)生抗藥性，且可促進農(nóng)作物的生長，此外，采用微波加熱法，極大地縮短反應所需時間。

為達到上述目的，本發(fā)明采用如下技術方案：

提供一種含雙甘氨二肽酯的順式烯啶蟲胺類似物，其特征在于，所述類似物的結構通式為：

其中，

等烴基；

等芳香烴基；

等氫化雜環(huán)烴基.

其中，S為-H，-F，-Cl，-Br，-CH₃，-CH₃O，-CN，-OH，-NO₂，-OCF₃，-CF₃，-N(CH₃)₂，-CH(CH₃)₂.

n＝1，2，3……

同時，本發(fā)明還提供一種含雙甘氨二肽酯的順式烯啶蟲胺類似物的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：

(1)、制備雙甘氨二肽酯的鹽酸鹽，其通式為：

其中，R為如下基團中的一種，

等烴基；

等芳香烴基；

等氫化雜環(huán)烴基.