[發明專利]一種鹽酸左氧氟沙星凝膠型的滴眼液

無效

• 申請號: 201110239596.7
• 申請日: 2011-08-19
• 公開（公告）號: CN102949334A
• 公開（公告）日: 2013-03-06
• 發明（設計）人: 張偉明;徐向;張艷;王少平
• 申請（專利權）人: 蘇州太湖美藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/06
• 分類號: A61K9/06;A61K31/5383;A61K47/34;A61P31/04;A61P27/02
• 代理公司: 南京蘇科專利代理有限責任公司 32102
• 代理人: 陳忠輝

技術領域

本發明涉及一種鹽酸左氧氟沙星凝膠型的滴眼液，屬于藥物技術領域。

背景技術

0.3%鹽酸左氧氟沙星凝膠型滴眼劑其主要成份為左氧氟沙星（Levofloxacin）。左氧氟沙星是一種廣譜長效氟喹諾酮類抗菌藥，是氧氟沙星的S型左旋同分異構體，對革蘭氏陽性和陰性細菌繁殖的抑制能力是氧氟沙星R型右旋異構體的8～128倍，是外消旋體氧氟沙星的2倍。左氧氟沙星通過抑制DNA旋轉酶活性而發揮殺菌作用。鹽酸左氧氟沙星滴眼液臨床應用抗菌譜廣，對革蘭氏陽性、陰性細菌具有較強的抗菌作用。眼科臨床主要用于細菌性眼表疾病。目前，細菌性角膜炎和結膜炎是眼科常見病、多發病，因此研究開發安全、長效、舒適劑型的抗菌素眼藥水具有重要的臨床意義。

發明內容

鑒于上述現有技術存在的缺陷，本發明的目的是提出一種鹽酸左氧氟沙星凝膠型的滴眼液。

本發明的目的將通過以下技術方案得以實現：

一種鹽酸左氧氟沙星凝膠型的滴眼液，所述滴眼液中包括鹽酸左氧氟沙星、泊洛沙姆及其他輔料和水，所述水為注射用水；

所述的其他輔料為PH調節劑，所述PH調節劑為磷酸二氫鈉、磷酸二氫鉀、硼砂、醋酸、醋酸鈉、氫氧化鈉中的一種或一種以上復配。

如以上所述的一種鹽酸左氧氟沙星凝膠型的滴眼液，其中所述滴眼液還包括穩定劑、增稠劑中的一種或一種以上組配。

本發明的突出效果為：該劑型在發生相變前的溫度30℃以下時為一種粘度較低的流動性液體狀態，滴入眼內后能均勻分布并在溫度的作用下迅速形成凝膠，粘附于眼球表面，從而使藥物在結膜囊內緩慢釋放，維持相當長時間，不會像滴眼液滴眼后大部分流失。

以下結合實施例，對本發明的具體實施方式作進一步的詳述，以使本發明技術方案更易于理解、掌握。

具體實施方式

一種鹽酸左氧氟沙星凝膠型的滴眼液，所述滴眼液中包括鹽酸左氧氟沙星、泊洛沙姆及其他輔料和水，還包括穩定劑、增稠劑中的一種或一種以上組配。所述水為注射用水；所述的其他輔料為PH調節劑，所述PH調節劑為磷酸二氫鈉、磷酸二氫鉀、硼砂、醋酸、醋酸鈉、氫氧化鈉中的一種或一種以上復配。

以上所述鹽酸左氧氟沙星凝膠型的滴眼液的制備方法，具體包括如下步驟：

步驟一、精確稱量處方量的鹽酸左氧氟沙星加入約70%總量的注射用水中攪拌，采用磁力攪拌，轉速為65轉/min，至完全溶解，得到澄清的液體；

步驟二、精確稱量處方中除泊洛沙姆外的其他輔料，依次加入步驟一所得的溶液中，攪拌溶解均勻，得到澄清混合溶液，并對所得溶液用微孔濾膜進行初步過濾；

步驟三、對步驟二所得的溶液降溫至0℃～４℃，加入精確稱量的處方量的泊洛沙姆進行溶脹，溶脹完全后，加水到處方量，得到澄清粘稠的溶液；

步驟四，對步驟三所得的溶液靜置后過濾，采用流通蒸汽滅菌，即得到鹽酸左氧氟沙星凝膠型的滴眼液。

以上所述的一種鹽酸左氧氟沙星凝膠型的滴眼液制備方法，其制得的滴眼液為0.3%鹽酸左氧氟沙星凝膠型的滴眼液。

鹽酸左氧氟沙星凝膠型滴眼液兔眼內藥動學研究結果顯示，單次滴眼在180min內角膜和房水中藥物濃度顯著高于滴眼液組，生物利用度優于滴眼液組。鹽酸左氧氟沙星凝膠型滴眼液多次給藥后角膜和房水中藥物濃度在240min內顯著高于滴眼液組。這說明常規滴眼的次數，鹽酸左氧氟沙星凝膠型滴眼液在角膜和房水中具有高藥物濃度，利于控制細菌的繁殖和生長，縮短病程，提高治愈率。

本發明尚有多種實施方式，凡采用等同變換或者等效變換而形成的所有技術方案，均落在本發明的保護范圍之內。