[發明專利]制備用于治療呼吸道疾病的定量噴霧吸入劑的工藝方法

有效

• 申請號: 201110239124.1
• 申請日: 2011-08-19
• 公開（公告）號: CN102670505A
• 公開（公告）日: 2012-09-19
• 發明（設計）人: 吳維修;趙彥欽
• 申請（專利權）人: 益得生物科技股份有限公司
• 主分類號: A61K9/12
• 分類號: A61K9/12;A61K45/06;A61K31/58;A61K31/573;A61P11/06;A61K31/137;A61K31/167;A61K31/4704
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 李華英

1.一種定量噴霧吸入劑組合物的制備方法，包括下列步驟：

(a)以0.05％～10.0％w/w％的酒精混合界面活性劑來形成第一混合液；

(b)分散乙二型協同劑于該第一混合液中以形成第二混合液；

(c)添加氫氟烷推進劑(HFA)于該第二混合液中以形成第三混合液；

(d)再分散皮質類固醇于該第三混合液中；以及

(e)執行充填步驟。

2.如權利要求第1項所述的制備方法，其中該皮質類固醇藥物選自布地奈德、氟替卡松、倍氯米松、環索奈德及其鹽基形態藥物丙醋氟替卡松、及倍氯米松二丙酸鹽至少其中之一。

3.如權利要求第1項所述的制備方法，其中該乙二型協同劑選自沙丁胺醇、丙卡特羅、福莫特羅及其鹽基藥物硫酸沙丁胺醇、鹽酸丙卡特羅、及富馬酸福莫特羅至少其中之一。

4.如權利要求第1項所述的制備方法，其中醇類溶媒的添加重量比率為0.25％～2.0％w/w％。

5.如權利要求第1項所述的制備方法，其中該界面活性劑選自聚乙二醇(PEG)100到聚乙二醇6000至少其中之一。

6.如權利要求第1項所述的制備方法，其中該界面活性劑的添加重量比率為0.01％～2.50％w/w％。

7.如權利要求第1項所述的制備方法，其中該氫氟烷推進劑是HFA134a、HFA?227或其組合。

8.一種定量噴霧吸入劑組合物的制備方法，包括下列步驟：

(a)以0.05％～10.0％w/w％酒精混合界面活性劑來形成第一混合液；

(b)分散乙二型協同劑于該第一混合液中以形成第二混合液；

(c)添加氫氟烷推進劑于該第二混合液中以形成第三混合液；以及

(d)再分散皮質類固醇于該第三混合液中。

9.一種定量噴霧吸入劑組合物的制備方法，包括下列步驟：

(a)以0.05％～0.25％w/w％酒精混合界面活性劑來形成第一混合液；

(b)分散乙二型協同劑于該第一混合液中以形成第二混合液；以及

(c)添加氫氟烷推進劑于該第二混合液中以形成第三混合液。

10.一種定量噴霧吸入劑組合物，是依照權利要求第1項所述的制備方法來制備，該組合物為供氣喘或慢性肺阻塞病人氣喘發作的緊急用藥，及睡前或睡醒的偏極性控制用藥。