[發(fā)明專利]抗腫瘤pH敏感脂質(zhì)體、其凍干粉針制劑及它們的制備方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201110228623.0
• 申請日: 2011-08-10
• 公開（公告）號: CN102274185A
• 公開（公告）日: 2011-12-14
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 林貴梅;張芳;邵偉
• 申請（專利權(quán)）人: 山東大學(xué)
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;A61K9/19;A61K31/475;A61K47/28;A61P35/00
• 代理公司: 濟南圣達(dá)知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 37221
• 代理人: 王立曉

1.抗腫瘤pH敏感脂質(zhì)體，其特征是，它主要由下列重量份比的原料組成：

抗腫瘤活性藥成分1份、磷脂1-20份、膽固醇1-20份和油酸0.5-10份，所述的磷脂為磷脂酰乙醇胺、二油酰磷脂酰乙醇胺、氫化磷脂中的一種。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的抗腫瘤pH敏感脂質(zhì)體，其特征是，它由下列重量份比的原料組成：抗腫瘤活性藥成分1份、磷脂1-10份、膽固醇1-10份和油酸0.5-2份，所述的磷脂為磷脂酰乙醇胺。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的抗腫瘤pH敏感脂質(zhì)體，其特征是，抗腫瘤活性藥成分選自酒石酸長春瑞濱、長春瑞濱、鹽酸阿霉素、鹽酸表阿霉素和紫杉醇中的一種或者幾種。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的抗腫瘤pH敏感脂質(zhì)體，其特征是，抗腫瘤活性藥成分為酒石酸長春瑞濱。

5.權(quán)利要求1所述的抗腫瘤pH敏感脂質(zhì)體的凍干粉針制劑，包括抗腫瘤pH敏感脂質(zhì)體及其可接受的載體。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的抗腫瘤pH敏感脂質(zhì)體的凍干粉針制劑，其特征是，所述的可接受的載體包括緩沖溶液、凍干支持劑和注射用溶劑。

7.權(quán)利要求5所述的抗腫瘤pH敏感脂質(zhì)體的凍干粉針制劑的制備方法，其特征是，步驟如下：

1)稱取抗腫瘤活性藥成分、磷脂、膽固醇、油酸，溶于有機溶劑，混合均勻；

2)將混合液于旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀上，減壓除去有機溶劑，然后加入pH為6-8的磷酸鹽緩沖液混勻，得脂質(zhì)體混懸液；或者將混合液加入pH為6-8的磷酸鹽緩沖液，乳化，然后在旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀上減壓除去有機溶劑，得脂質(zhì)體混懸液；

3)將所得脂質(zhì)體混懸液進行高壓乳勻，減小粒徑即得，將適量的凍干支持劑溶解在脂質(zhì)體中，無菌過濾。

4)檢驗合格，裝瓶，封蓋，凍干，即得成品。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的抗腫瘤pH敏感脂質(zhì)體的凍干粉針制劑的制備方法，其特征是，有機溶劑用量為每100mg脂質(zhì)材料用有機溶劑20ml；緩沖溶液的用量為每100mg脂質(zhì)材料用緩沖溶液20ml，凍干支持劑的用量為脂質(zhì)材料總質(zhì)量的5％。

9.根據(jù)權(quán)利要求7或8所述的抗腫瘤pH敏感脂質(zhì)體的凍干粉針制劑的制備方法，其特征是，所述有機溶劑為乙醚、氯仿或者兩者混合，所述凍干支持劑選自甘露醇、葡萄糖、乳糖、蔗糖中的一種。